增強水溶性活性物質滲透的方法

專利名稱：：增強水溶性活性物質滲透的方法
技術領域：
：本發明涉及個人護理組合物和使用它們的方法，所述方法增強水溶性活性物質向皮膚中的遞送。
背景技術：
：有多種產品可供消費者使用以提供皮膚護理有益效杲和消除大多數人認為不可取的"皮膚老化跡象"，如細紋、皺紋和不均勻皮膚肌理。為達到最佳效果，有些產品必須有規律地和在長期地施用。這在當產品旨在提供一種慢性或長期有益效果時可能尤其重要。為了鼓勵經常使用，重要的是產品在施用時具有令人期望的感覺，并且也提供產品具有其預期效果的某些指示(也就是，即時有益效果)。因此，存在對提供某種個人護理組合物的持續需求，這種個人護理組合物提供直接有益效果，因此鼓勵重復使用以提供長期有益效果。此外，存在對提供某種組合物的持續需求，這種組合物更有效地將活性成分遞送到角質組織中以提供長期有益效果。發明概述本發明符合上述需求，并且描述了乳液形式的組合物，所述組合物在受到剪切力(例如，通過將所述組合物施用到皮膚上)時釋放出含水相。所述組合物在施用時提供一種如水的清新感覺，并且留給消費者絲綢般柔和的用后感覺，這可以鼓勵重復使用和有規律地使用所述產品。此外，申請人認為這些組合物增強了水溶性活性成分向皮膚中的遞送和滲透。不受理論的限制，據信施用時，當所述組合物被施用到角質組織上時，水相結合成小滴。水溶性護膚活性物質將主要分布在水相中。在水相中，活性物質可以變得在水滴中濃度更高，并且產生有益于活性物質增強滲透到皮膚中的濃度梯度。人們通常認為，許多護膚活性物質增強滲透到皮膚中的結果將是增大活性物質的功效。依照本發明的一個實施方案，提供了一種增強水溶性護膚活性物質向角質組織中的遞送的方法，所述方法包括以下步驟向角質組織上施用一種包含水相、非水相和至少一種水溶性護膚活性物質的油包水乳液。在對所述組合物施用剪切應力時，水相與非水相視覺上分開。依照本發明的一個實施方案，提供了一種增強護膚活性物質向角質組織中的遞送的方法，所述方法包括以下步驟向角質組織上施用一種組合物，所述組合物包含約0.1%至約15%的非乳化性交聯的硅氧烷彈性體；約0.1%至約15%的乳化性交聯的硅氧烷彈性體；約1%至約40%的非乳化性和乳化性交聯的硅氧烷彈性體的溶劑；皮膚病學可接受的栽體；和至少一種水溶性護膚活性物質，所述活性物質選自由下列組成的組維生素B化合物、維生素C化合物、肽和肽衍生物、糖胺、控油劑、抗氧化劑前體、自由基清除劑、防曬劑、蛋白酶抑制劑、亮膚劑、免曬美黑劑、以及它們的混合物。發明詳述本發明描迷了一種以可見的水釋放形式為消費者提供即時護膚有益效果同時通過增強水溶性護膚活性物質向角質組織中的遞送來提供長期有益效果的方法。所述組合物可用于多種個人護理產品中，所述個人護理產品的非限制性實例包括保濕劑、調理劑、清潔劑、防曬劑、抗衰老化合物、以及它們的組合。所述組合物可為多種形式，包括但不限于乳液、洗劑、固體制劑、霜骨、凝膠、摩絲、油骨劑、糊劑、血清、棒狀物等。在本發明的所有實施方案中，除非另外特別說明，所有百分比均按所述總組合物的重量計。除非另外特別說明，所有比率均為重量比率。所有范圍是包括界限的和可合并的。有效數字的數目既不表示對所指示量的限制，也不表示對測量精確性的限制。除非另外特別說明，所有數值應理解為被詞"約"修飾。所有測量均被理解為是在和環境條件下進行的，其中"環境條件"是指在約一個大氣壓和約50%相對濕度下的條件。除非另外指明，所有與所列成分相關的上述重量均基于活性物質的含量，并且不包括可能包含在可商購獲得的材料中的載體或副產物。本文中的"個人護理組合物"是指適于局部施用到哺乳動物角質組織上的組合物。本文所用的"護膚活性物質"或"活性物質"是指當涂敷到皮膚上時可向皮膚提供有益效果或改善的化合物。應當理解，護膚活性物質不僅可用于施用到皮膚上，而且可用于毛發、指/趾甲以及其它哺乳動物角質組織。本文中的"穩定"和"穩定性"是指在暴露于運輸、儲藏和使用中合理預料帶來的條件下，例如在約0°C至約40。C的溫度下約30天的時間，化學狀態、物理同質性和/或顏色基本不變的組合物。可以通過經驗觀察或通過本領域技術人員已知的適當的化學和/或物理分析方法來測定穩定性。本文所用的"角質組織"是指作為哺乳動物最外層保護覆蓋物的含角蛋白的層，其包括但不限于皮膚、毛發、指/趾甲、表皮等。本文所用的"皮膚病學可接受的"是指所述組合物或組分適用于與人類的角質組織接觸，而沒有不適當的毒性、不相容性、不穩定性、變應性反應等。本文所用的"水溶性"是指所迷護膚活性物質充分地溶解于水相中并且用棵眼觀察固體形式如沉淀或結晶時視覺上不明顯。"水溶性"應理解為包括水分散性活性物質。"水分散性"是指懸浮于水相中但不充分溶解的活性物質。本文中的"即時"是指如本文所定義的在水相從組合物的剩余部分視覺上分開時有益效果即產生。本文所用關于活性物質滲透到組織中的"增強，，是指如本文所述通過計上相對于當施用基本上類似量的包含相同護膚活性物質且施用時不釋放水相的組合物時被吸收到角質組織中的量是增加的。本文所用"視覺上分開"是指當包含至少兩個相、水相和非水相的乳液被施用到角質組織上時，所迷水相包含單個小滴，例如具有約lmm至約lcm的直徑，并且可由具有基本未損傷視力的人在沒有放大的幫助下辨認出在油相上。本文所用的"施用的"或"施用"是指用一個或多個手指和/或工具，采用一種連續的、單向運動和輕微壓力將所迷組合物鋪展在角質組織表面上，例如，就像一個人想要將霜骨涂敷到面部皮膚上一樣。本文中的"增強遞送裝置"是指相對于不使用該裝置遞送的活性成分量，可增加施用到皮膚上和/或皮膚中的活性成分量的任何裝置。本文中的"調節皮膚狀況"是指改善皮膚的外觀和/或感覺，例如通過提供有益效果，如更光滑的外觀和/或感覺。本文中的"改善皮膚狀況，，所述有益效果可以是慢性的有益效果并且可以包括以下一種或多種減少皺褶和粗深皺紋、細紋、裂紋、腫塊以及粗大毛孔的出現；使角質組織增厚(例如構建皮膚的表皮和/或真皮和/或真皮下層，并且其中可施用于指/趾甲和毛干的角質層以減少皮膚、毛發或指/趾曱的萎縮)；增加真皮-表皮邊界(也被稱為網緣)的巻繞；防止皮膚或毛發彈性的喪失，例如由于功能性皮膚彈性蛋白的損失、破壞和/或失活，而導致諸如彈性組織變性、松垂、皮膚或毛發的變形回彈力損失等癥狀；減少脂肪團；改變皮膚、毛發或指/趾甲的色調，例如黑眼圏、療斑(例如，由于例如紅斑痤瘡而造成的不均勻的紅色調)、灰黃、由色素沉積等造成的變色。本文所用的"皮膚老化跡象"包括但不限于由于角質組織老化而造成的所有外觀視覺和觸覺上可察覺的表象，以及任何宏觀或微觀現象。這些跡象可能緣自一些作用，所述作用包括但不限于組織上不連續的產生如皺褶和粗深皺紋、細紋、皮膚細紋、裂紋、腫塊、粗大毛孔、不光滑性或粗糙性；喪失皮膚彈性；變色(包括黑眼圏)；療斑；灰黃；色素沉著的皮膚區域如老年斑和雀斑；角質化；不正常分化；過度角質化；彈性組織變性；膠原蛋白分解；以及角質層、真皮、表皮、脈管系統(例如，毛細管擴張或蛛狀血管)及皮下組織(如脂肪和/或肌肉)，尤其是接近皮膚的那些組織中的其它組織學變化。本文中的"受侵害的角質組織"是指表現出不適、過敏、令人不愉快或不規則外觀和諸如此類的角質組織，例如在暴露于物理和/或化學刺激之后。受侵害的角質組織的非限制性實例包括曬傷和其它類型的灼傷；皮滲，如尿布皮滲、剃刮皮滲和過敏原誘發的皮滲；變色，如漂白、牙齒變色或色素沉著過度；具有由于例如剃刮造成割傷和切口的皮膚；由于暴露于例如風、寒冷和/或低濕度造成的干燥、裂開或粗糙的皮膚等。侵害的非限制性實例包括輻射、風、低濕度、過敏原、污染源、化學和天然刺激物、體液、身體排泄物、過多水分、細菌、真菌等。本文所用的"非揮發性的，，是指在25t:和一個大氣壓下蒸氣壓不超過約G.2mmHg的材料和/或在一個大氣壓下沸點為至少約300。C的材料。本文所用的"揮發性的，，是指不是如本文所定義的"非揮發性"的所有材料。本文所用的"非極性"是指所述材料具有低于約6.5(cal/cm3;T5的平均溶解度參數，其中"cal"是指卡路里。如果當此類油與其它油類共混時，油共混物溶解度參數的加權平均數低于約6.5，則可以使用具有比6.5更高溶解度參數的油類。在本文中，"加權平均數"是指在計算平均溶解度參數時考慮多種油的體積和溶解度參數。本文所用的"極性"是指所述材料具有比如本文所定義的非極性化合物更高的平均溶解度參數。溶解度參數詳盡地論述于C.D.Vaughan的"TheSolubilityParameter:WhatisU"(Cosmetics&Toiletries,第106巻，1991年11月，第69至72頁，以及C.D.Vaughan在"UsingSolubilityParametersinCosmeticsFormulation"，第36巻，J.Soc.CosmeticChemists,第319至333頁，1988年9月/10月。I.組合物本發明的組合物為乳液形式并且包含非水相和水相。本文中的術語"非水"和"油性"被交替使用，與術語"含水"和"水"一樣。適用的乳液類型包括但不限于水包油、油包水、水包油包水和油包水包油乳液。油可源自動物、植物、或石油，可以是天然或合成的，并且可包括硅油。在一個實施方案中，皮膚病學可接受的載體包括水包油乳液和油包水乳液。在一個實施方案中，所述組合物是油包水乳液。在施用剪切力或剪切應力時，所述水相一見覺上與油相分開，并且7K相可以在油相之內和/或之上結合以形成可見的小滴。所述油相通常充分地均勻分布在皮膚上。在施用時、或者在施用后約三秒內、或者在施用后約十秒內，水相可以立即形成可見的小滴。剪切力的實例包括涂敷到所述皮膚或其它角質組織上，例如通過涂抹、揉搓、輕敷、涂搽等，用手指、手掌、工具和/或增強遞送裝置。分開的水相可以提供即時有益效果，包括但不限于施用時產品使角質組織水合和/或增強舒適感覺("柔滑")的即時指示。在各相分開后，水相可以例如被揉搓到皮膚內或可以使其蒸發。在一個實施方案中，所述本體組合物在施用到角質組織上之前是白色的或基本無色。A.非水相所述組合物可包含約1.2%至約70%、或者約5%至約60%、或者約10%至約35%的非水相。非水相可以包含乳化性和/或非乳化性硅氧烷彈性體、彈性體溶劑、一種或多種油溶性護膚活性物質、以及它們的混合物。1.彈性體本發明的組合物包含硅氧烷彈性體，適用于降低組合物的粘著性和提供施用后的舒適感。一個適用的硅氧烷彈性體的非限制性實例是如美國專利公布2003/0049212A1中所描述的交聯的有機聚硅氧烷(或珪氧烷)彈性體。所述彈性體可以包括乳化性和非乳化性硅氧烷彈性體。本文所用的"乳化性"是指具有至少一種聚氧化烯(例如聚氧乙烯或聚氧丙烯)或聚甘油分子的交聯的有機聚硅氧烷彈性體。相反，"非乳化性"是指基本上不含聚氧化烯或聚甘油分子的交聯的有機聚硅氧烷彈性體。本發明的組合物可包含約0.1%至約15%，或者約0.1%至約5%,或者約O.1%至約2%的非乳化性交聯的硅氧烷彈性體。在一個實施方案中，所述非乳化性交聯的硅氧烷彈性體是聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二曱基硅氧烷交聯聚合物，這些由多個供應商提供，包括DowCorning(DC9040和DC9041)、GeneralElectric(SFE839)、ShinEtsu(KSG-15,16，18[聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交聯聚合物])，和GrantIndustries(GRANSIL系列彈性體)。可用于本發明的交聯硅氧烷彈性體及其制備方法進一步描述于Sakuta等人的美國專利4，970，252、KUgour等人的美國專利5，760，116，和1997年8月5日公布的Schulz，Jr.等人的美國專利5，654，362中。可用于本發明的其它交聯的有機聚硅氧烷彈性體公開于轉讓給PolaKaseiKogyoKK的日本專利申請JP61-18708中。此外，適用的有機聚硅氧烷彈性體粉末包括乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚甲基硅氧烷倍半硅氧烷交聯聚合物如KSP-IOO、KSP-lOl、KSP-102、KSP-103、KSP-104、KSP-105(Shin-Etsu);包含氟代烷基基團的混合硅氧烷粉末如KSP-200(Shin-Etsu);以及包含苯基基團的混合硅氧烷粉末例如KSP-300(Shin-Etsu);和DC-9506(DowCorning)。本發明的組合物可以包含約0.1%至約15%，或者約0.2%至約5%,或者約0.2%至約2%的乳化性交聯的有機聚硅氧烷彈性體，如美國專利5，412，004、5，837，793和5，811，487中所描述。適用的乳化彈性體的非限制性實例包括由二乙烯基化合物形成的聚氧化烯改性彈性體，例如具有至少兩個游離乙烯基并在聚硅氧烷主鏈上通過Si-H而鍵合的硅氧烷聚合物。在一個實施方案中，乳化性交聯的有機聚硅氧烷彈性體是二甲基聚硅氧烷，其由Si-H位點在分子球形MQ樹脂(R3SiO^Si04/2)上交聯而成，和作為另外一種選擇聚二甲基硅氧烷共聚多元醇交聯聚合物和聚二甲基硅氧烷，其可以商品名KSG-21從ShinEtsu商購獲得。2.彈性體溶劑本發明的組合物可以包含按非水相的重量計約1%至約70%,或者約4%至約50%,或者約5%至約40°/。的交聯的有機聚硅氧烷彈性體的適合溶劑。適用的溶劑的非限制性實例描述于美國專利公布2003/0049212A1中。在本發明的化妝品組合物中，溶劑的濃度可以根據溶劑和所使用的交聯的硅氧烷彈性體的類型和量而變化，并且當與本發明的交聯的有機聚硅氧烷彈性體顆粒結合時，所述濃度使所述彈性體顆粒懸浮和溶脹以提供彈性的、似凝膠的網狀物或基質。用于交聯硅氧烷彈性體的栽體在環境條件下是液體，并且在一個具體實施方案中具有低粘度以改善在皮膚上的擴散。該溶劑可包括揮發性的、非極性的油；非揮發性的、極性的油；非揮發性的、非極性的油；以及非揮發性的石蠟烴油。適用的非極性揮發性油的非限制性實例公開于授予Luebbe等人的美國專利4，781，917中，并且包括聚癸烷如異十二烷和異癸烷(例如得自PresperseInc.的Permethyl-99A)和C7-C!5異鏈烷烴(例如得自ExxonChemicals的合成異構烷油系列)；不同粘度的環狀聚甲基硅氧烷(cyclomethicone)，例如DowCorning200、DowCorning244、DowCorning245、DowCorning344和DowCorning345、可從G.E.Si1icones商購獲得的有機硅液(例如:SF-1204、SF-1202、GE7207和GE7158)和SWS-03314(可從SWSSiliconesCorp.商購獲得)。可用于本發明的極性非揮發性油包括但不限于硅油、烴油、脂肪醇、脂肪酸、一價和二價羧酸與一元和多元醇形成的酯、聚氧乙烯、聚氧丙烯、聚氧乙烯和聚氧丙烯與脂肪醇形成的醚的混合物、以及它們的混合物。在一個實施方案中，極性非揮發性油選自由下列組成的組具有丙氧基化度小于約50的C14-C18脂肪醇的丙氧基化醚、C2-C8醇和Cu-C"羧酸生成的酯(例如肉豆蔻酸乙酯、棕櫚酸異丙酯)、c12-c26醇和苯甲酸生成的酯(例如由Finetex提供的FinsolvTN)、C2-Cs醇和己二酸、癸二酸和鄰苯二甲酸生成的二酯(例如癸二酸二異丙基酯、己二酸二異丙基酯、鄰苯二甲酸二正丁基酯)、C6-C26羧酸的多元醇酯(例如丙二醇的二癸酸酯/二辛酸酯、丙二醇的異硬脂酸酯)；以及它們的混合物。適用的非揮發性的非極性油的實例包括但不限于非揮發性的聚硅氧烷、石蠟烴油、以及它們的混合物。可用于本發明的聚硅氧烷選自由下列組成的組聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物、以及它們的混合物。可用的油類的實例包括Viscasil系列(GeneralElectric);DowCorning200系歹'J(DowCorningCorp.);SF1075甲基苯基流體(GeneralElectric)和556化妝品級液體(DowCorningCorp.)。可用于本發明的非揮發性的石蠟烴油被描述于授予Tanner等人的美國專利5,019,375和2003/0049212A1中，并且包括礦物油和支鏈烴如Pennethyl102A、103A和104A(PermethylCorporation);和Ethylflo364(EthylCorp.)。另外可用于本文的適用溶劑被描述于Guskey等人的美國專利5,750,096中。本發明的組合物包含水相。在一個實施方案中，所述組合物包含約25%至約98.8%,或者約40%至約95%,或者約65%至約90°/。的水相。水相可以繼而包含附加乳化劑、一種或多種水溶性護膚活性物質、以及它們的混合物。1.附加乳化劑浮于油包水乳液。所^i且合物可以包含約0.001%至約5%、或者約o.oi%至約5°/。、或者約0.1%至約3%、或者約0.1%至約2%的至少一種附加乳化劑。多種乳化劑可用于本文以形成包水硅氧烷乳劑，這些乳化劑被描述于美國專利公布2003/0049212A1中。在一個實施方案中，附加乳化劑是硅氧烷乳化劑，包括有機改性的有機聚硅氧烷(硅氧烷表面活性劑)如聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。可用于本文的可商購獲得的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇的實例是DowCorning190、193、Q2-5220、2501Wax,2-5324流體和3225C;ABILEM-90、ABILWE-09和ABILWS-08(Goldschmidt)、KF-6028和KF-6106(Shin-Etsu)。在一個實施方案中，附加乳化劑是非硅氧烷乳化劑，其非限制性實例包括非離子和陰離子乳化劑如糖酯和聚酯、烷氧基化糖酯和聚酯、C「C3。月旨肪醇的C「C3。脂肪酸酯、d-C3。脂肪醇的C廣"脂肪酸酯的烷氧基化衍生物、C廣C3。脂肪醇的烷氧基化醚、d-C3。脂肪酸的聚甘油基酯、多幾基化合物的d-C3。酯、多羥基化合物的d-C3。醚、烷基磷酸酯、聚氧化烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、以及它們的混合物。2.活性物質本發明的組合物包含至少一種水溶性護膚活性物質，并且可以包含至少一種附加油溶性護膚活性物質，兩者均可用于調節和/或改善哺乳動物的皮膚狀況。水和油中的溶解度在本領域技術人員的知識范圍內，并且可以用已知的分析方法測定。本領域的技術人員還將理解，溶解度可以受到組合物中其它組分的類型和濃度以及其它條件如pH、離子強度等影響。許多護膚活性物質可以提供一種以上的有益效果，或通過一種以上的動作模式操作。因此，本文分類只是為了方便起見，并非旨在將活性物質限制于特定應用或已列出的應用。維生素本發明的組合物可包含約0.0001%至約50%，或者約0.001%至約10%,或者約0.01%至約5%，或者約0.1%至約1%的一種或多種維生素。本文中的"維生素"是指維生素、維生素原、以及它們的鹽、異構體和衍生物。適宜的維生素非限制性實例包括維生素B化合物(包括Bl化合物，B2化合物，諸如煙酰胺、煙酸、生育酚煙酸酯、d_C18煙酸酯和煙基醇的B3化合物，諸如泛醇或"原-B5"、泛酸、泛基的B5化合物，諸如吡多醇、吡噴醛、吡噴胺的B6化合物，肉毒堿，石克胺素，核黃素)；維生素A化合物，以及所有維生素A天然和/或合成類似物，包括類視色素、視黃醇、乙酸視黃酯、棕櫚酸視黃酯、視黃酸、視黃醛、丙酸視黃酯、類胡蘿卜素(前維生素A)和其它具有維生素A生物活性的化合物；維生素D化合物；維生素K化合物；維生素E化合物或生育酚，包括生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯和生育酚化合物；維生素C化合物，包括抗壞血酸鹽、脂肪酸抗壞血酸酯和抗壞血酸衍生物，例如，抗壞血酸磷酸酯，如抗壞血酸磷酸酯鎂和抗壞血酸磷酯鈉、抗壞血酸基葡糖苷和抗壞血酸山梨酸酯；以及維生素F化合物，如飽和的和/或不飽和的脂肪酸。在一個實施方案中，所述組合物包含選自由下列組成的組的維生素維生素B化合物、維生素C化合物、維生素E化合物以及它們的混合物。作為另外一種選擇，所述維生素選自由下列組成的組煙酰胺、生育酚煙酸酯、吡多醇、泛醇、維生素E、維生素E乙酸酯、抗壞血酸磷酸酯、抗壞血酸基葡糖苷、以及它們的混合物。肽和肽衍生物本發明的組合物可包含一種或多種肽。本文中的"肽"是指包含十個或更少氨基酸的肽、它們的衍生物、異構體、以及與其它物質如金屬離子(例如，銅、鋅、錳和鎂)的配合物。本文所用的肽既指天然存在的肽又指合成的肽。在一個實施方案中，所述肽為二肽、三肽、四肽、五肽和六肽、它們的鹽、異構體、衍生物、以及它們的混合物。可用的肽衍生物實例包括但不限于源自大豆蛋白的肽(得自Silab的RidulisseC,法國)、肌肽(p-丙氨酸-組氨酸)、棕櫚酰-賴氨酸-蘇氨酸(pal-KT)和棕櫚酰-賴氨酸-蘇氨酸-蘇氨酸-賴氨酸-絲氨酸(pal-KTTKS，以被稱為MATRIXYL的組合物獲得)、棕櫚酰-甘氨酸-谷氨酰胺-脯氨酸-精氨酸(pal-GQPR，以凈皮稱為RIGIN的組合物獲得)，這三種得自Sederma，France,乙酰基-谷氨酸鹽-谷氨酸鹽-甲疏氨酸-谷氨酰胺-精氨酸-精氨酸(Ac-EEMQRR、Argireline)和Cu-組氨酸-甘氨酸-甘氨酸(Cu-HGG,也稱作IAMIN)的肽。所述組合物可包含約1x101至約20%,或者約1x101至約10%，或者約1x101至約5%的肽。糖胺本發明的組合物可包含也被稱為氨基糖的糖胺、以及它們的鹽、異構體、互變異構體和衍生物。糖胺來源于合成或天然，并且可用作純化合物或化合物的混合物(例如得自天然源的提取物或合成物質的混合物)。例如，葡糖胺通常存在于許多甲殼類動物中，并且也可源自真菌源。可用于本發明中的糖胺化合物包括例如N-乙酰基葡糖胺，以及描述于授予Yu等人的PCT公布WO02/076423和美國專利6,159,485中的那些。在一個實施方案中，所述組合物包含約0.01%至約15%，或者約0.1%至約10%,或者約0.5%至約5%的糖胺。防曬劑本主題發明的組合物可包含一種或多種防曬活性物質(或"防曬劑")和/或紫外線吸收劑。本文的"防曬活性物質"包括防曬劑和物理防曬霜。防曬劑活性物質和紫外線吸收劑可以是有機或無機的。適用的防曬活性物質和紫外線吸收劑的實例公開于TheCosmetic,Toiletry,andFragranceAssociation的"TheInternationalCosmeticIngredientDictionaryandHandbook"第10版(Gottschalck，T.E.和McEwen,Jr.編輯，2004年)第2267和第2292至2293頁。尤其適合的防曬活性物質包括二苯甲酮、二苯曱酮-1、二苯甲酮-2、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、二苯甲酮-5、二苯甲酮-6、二苯曱酮-7、二苯甲酮-8、二苯甲酮-9、二苯曱酮-10、二苯曱酮-11、二苯甲酮-12、苯并三唑基十二烷基對-甲酚、3-亞千基樟腦、亞千基樟腦磺酸、水楊酸千基酯、雙-乙基己氧苯酚甲氧苯基三溱、波尼酮、布美三唑、丁基曱氧基二苯甲酰基甲烷、PABA(對-氨基苯甲酸)丁酯、肉桂酰胺丙基三曱基氯化銨、西諾沙酯、甲氧基肉桂酸DEA鹽、二苯并噁唑基萘、二叔丁基羥基-亞芐基樟腦、二乙氨基羥苯曱酰基苯曱酸己酯、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、2，6-萘二甲酸二乙基己酯、二異丙基肉桂酸乙酯、二異丙基肉桂酸甲酯、雙-甲氧基肉桂酰胺丙基乙基二甲基氯化銨醚、二甲基PABA乙基鯨蠟硬脂基二甲基銨甲苯磺酸鹽、二嗎啉噠溱酮、雙乙苯基三氨基三嗪芪二磺酸二鈉、聯苯乙烯二苯基二磺酸二鈉、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二鈉、曱酚曲唑、甲酚曲唑三硅氧烷、二羥丙基PABA乙酯、二異丙基肉桂酸乙酯、乙基己基雙-異戊基苯并噁唑基苯基三聚氰胺、二甲氧基亞芐基二氧代咪唑啉丙酸乙酯、二曱基PABA乙基己酯、曱氧基肉桂酸乙基己酯、乙基己基甲氧基二苯曱酰甲烷、水楊酸乙基己酯、乙基己基三嚷酮、曱氧基肉桂酸乙酯、PABA乙酯、尿刊酸乙酯、依托立林、4-(2-P-吡喃葡糖甲硅氧基)丙氧基-2-羥基二苯曱酮、甘油乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯、甘油PABA酯、乙二醇水楊酸酯、1，6-己二醇二水楊酸酯、胡莫柳酯、肉桂酸異戊酯、對-甲氧基肉桂酸異戊酯、異戊醇三甲氧基肉桂酸酯三硅氧烷、異丙芐醇水楊酸酯、異丙基二苯曱酰甲烷、甲氧基肉桂酸異丙酯、山柰根提取物、薄荷醇鄰氨基苯甲酸酯、薄荷醇水楊酸酯、甲氧基肉桂酰胺丙基羥基磺基甜菜堿、曱氧基肉桂酰胺丙基月桂基二甲基銨曱苯磺酸酯、4-甲基千亞基樟腦、亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基酚、奧克立林、奧克三唑、PABA、PEG-25PABA、苯基苯并咪峻磺酸、聚丙烯酰胺曱基亞芐基樟腦、聚酰胺-2、聚季銨鹽-59、聚硅氧烷-l5、甲氧基肉桂酸鉀、苯基苯并咪唑磺酸鉀、紅色凡士林、苯并三唑基丁苯酚磺酸鈉、苯基苯并咪唑磺酸鈉、尿刊酸鈉、苯基苯并咪唑磺酸TEA鹽、水楊酸TEA鹽、對苯二亞曱基二樟腦磺酸、四丁基苯酚羥基苯甲酸酯、二氧化鈦、尿刊酸、氧化鈰鋅、氧化鋅、以及它們的混合物。在一個實施方案中，所述組合物可包含按所述組合物的重量計約1%至約10%,或者約2%至約20%的防曬活性物質和紫外線吸收劑。確切的量將根據所選的防曬活性物質和/或紫外線吸收劑以及所期望的防曬因子(SPF)而變化，并且在本領域技術人員的理解和判斷范圍內。控油劑本發明的組合物可包含一種或多種化合物來用于調節皮膚油或皮脂的產生以及用于改善油性皮膚外觀。適用的控油劑的實例包括水楊酸、脫氫乙酸、過氧化苯曱酰、間苯二酚、硫、紅霉素、鋅、維生素B3化合物(例如，煙酰胺或生育酚煙酸酯)、它們的異構體、酯、鹽和衍生物、以及它們的混合物。所述組合物可包含約0.0001%至約15°/。，或者約0.01%至約10%，或者約0.1%至約5%,或者約0.2%至約2%的控油劑。類黃酮本發明的組合物可包含類黃酮。類黃酮可以是合成物質，或作為得自天然源的提取物，其還可被進一步衍生。適用的類黃酮類型的實施例公開于授予Bissett的美國專利6，235，773中，并且包括但不限于未取代的黃烷酮、甲氧基黃烷酮、未取代的查耳酮、以及它們的混合物。在一個實施方案中，所述類黃酮是未取代的黃烷酮、未取代的查耳酮(尤其是反式異構體)、它們的葡糖基衍生物、以及它們的混合物。合適類黃酮的其它實施例包括黃烷酮，諸如橘皮普和葡糖基橘皮苷，異黃酮，諸如大豆異黃酮，包括但不限于染料木黃酮、黃豆戒原、五羥黃酮和牛尿酚，它們的葡糖基衍生物，2、4-二鞋基查耳酮、以及它們的混合物。本發明的組合物可包含約0.01%至約20%，或者約0.1%至約10%,或者約0.5%至約5%的類黃酮。亮膚劑本組合物可以包含約0.1%至約10%，或者約0.2%至約5%的亮膚劑。所述亮膚劑可以改善皮膚的外觀和/或減少色素沉著過度。可用于本文的適宜美白劑包括壬二酸、丁基鞋基苯甲醚、沒食子酸、hydroquinoine、曲酸、熊果苷和脫氧熊果苷、桑樹提取物、十一碳烯酰基苯基丙氨酸、十八碳烯二酸、十八碳烯二酸，和上述任何物質的鹽和衍生物、以及它們的混合物。其它護膚活性物質本發明的組合物還可包含非維生素抗氧化劑和自由基清除劑、礦物、防腐劑、毛發生長調節劑、植物甾醇和/或植物激素、蛋白酶抑制劑、酪氨酸酶抑制劑和抗炎劑。適用的非維生素抗氧化劑和自由基清除劑包括但不限于BHT(丁基化羥基曱苯)、丁基化羥基苯曱酸、L-麥角硫因(以商品名THI0TANE)、四氬姜黃素、氯化十六烷基吡啶、亞丁香基丙二酸二乙基己酯(以商品名0XYNEX)、6-羥基-2，5，7，8-四甲基苯并二氫吡喃-2-羧酸(以商品名Trolox)、十六碳-8-烯-1，16-二羧酸(十八烯二酸；以商品名ARLAT0NEDioicDCA得自Uniqema)、泛醌(輔酶QIO)、茶葉提取物，包括綠茶提取物、酵母提取物或酵母培養液(如Pitera)、沒食子酸、尿酸、山梨酸、硫辛酸、胺(如N,N-二乙基羥基胺、氨基胍)、巰基化合物包括谷胱甘肽，二羥基富馬酸、氧哺氨酸甜菜堿、氧哺氨酸精氨酸、去甲二氫愈創木酸、姜黃素、賴氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、超氧化物歧化酶、水飛薊素、葡萄皮/籽提取物、黑素、迷迭香提取物、任何上述物質的鹽和4汙生物、以及它們的組合。適用的毛發生長調節劑包括但不限于去氧苯比妥、丁基化幾基曱苯(BHT)、己二醇、泛醇和泛酸衍生物、它們的異構體、鹽和^t生物，以及它們的混合物。適用的礦物包括鋅、錳、鎂、銅、鐵、硒和其它礦物增補劑。"礦物"被認為包括各種氧化狀態、礦物復合物、鹽、衍生物、以及它們的組合的礦物。適用的植物甾醇(植物甾醇)和/或植物激素的實例包括但不限于谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、蕓苔甾醇、激動素、玉米素、以及它們的衍生物和它們的混合物。適用的蛋白酶抑制劑包括但不限于去氧苯比妥、香草醛乙酸酯、薄荷基鄰氨基苯甲酸鹽、大豆胰蛋白酶抑制劑、Bowman-Birk抑制劑、以及它們的混合物。適宜的酪氨酸酶抑制劑包括但不限于sinablanca(芥菜籽提取物)、四氬姜黃素、氯化十六烷基吡啶鐵、以及它們的混合物。適用的抗炎劑包括但不限于非甾族抗炎劑(NSAIDS)，包括但不限于布洛芬、萘普生、氟芬那酸、依托芬那酯、阿司匹林、曱芬那酸、甲氯芬那酸、吡羅昔康和聯苯乙酸；甘草酸(也被稱為甘草素、甘草甜素和甘草皂戒)、甘草次酸、其它甘草提取物；小燭樹蠟、紅沒藥醇(如a-紅沒藥醇)、萏草提取物(提取自茜草屬植物，尤其是茜草)和乳香樹脂(提取自沒藥屬植物，尤其是印度穆庫爾沒藥)、可樂果提取物、春黃菊、紅三葉草提取物和海鞭提取物，任何上述物質的衍生物、以及它們的混合物。其它可用的護膚活性物質包括保濕和/或調理劑，如甘油、凡士林、蘆薈、尿嚢素、紅沒藥醇、甘草酸二鉀鹽和尿素；脫氳表雄甾酮(DHEA)，其類似物和衍生物；脫落劑，包括a-和p-羥基酸、ct-酮酸、乙醇酸和水楊酸辛酰基酯；脫屑活性物質，包括兩性離子表面活性劑；抗微生物劑；抗蜂窩炎劑，如咖啡因、茶堿、可可堿和氨茶堿；去頭皮屑劑，如羥曱辛吡酮乙醇胺、3，4，4'-三氯碳酰苯胺(三氯生)、三氯卡班和l-氧-2-巰基吡啶鋅；二甲基氨基乙醇(DMAE);肌酸；(免曬)美黑劑，如二羥基丙酮(DHA);螯合劑，例如糠偶酰二肺和糠偶酰一肟；二烷酰基羥脯氨酸化合物；大豆提取物，如豆漿、豆醬和日本豆醬鹽；氨基酸；橄欖油衍生物如PEG-7橄欖油羧酸鈉，局部麻醉劑，如苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、氯普魯卡因、狄布卡因、依替卡因、馬比佛卡因、丁卡因、達克羅寧、已卡因、普魯卡因、可卡因、開他敏、普莫卡因、苯酚；任何上述物質的鹽和f汴生物；以及它們的混合物。C.其它成分增稠劑本發明的組合物可包舍約0.1%至約5%，或者約0.1%至約4%，或者約0.25%至約3%的增稠劑。增稠劑的非限制性類別包括但不限于羧酸聚合物、交聯聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖、樹膠、以及它們的混合物。II.使用方法
技術領域：
：本發明描述了一種調節哺乳動物皮膚狀況，給消費者即時或敏銳有益效果的跡象和增加水溶性護膚活性物質滲透到角質組織中的方法。所述方法包括如本文所述局部地將個人護理組合物施用到哺乳動物皮膚上的步驟。作為另外一種選擇，所述方法可以包括如本文所迷將組合物施用到受侵害的角質組織上的步驟，以調節和/或改善此類組織狀況，和/或提供減輕受侵害的影響。所述組合物可施用到任何角質組織上，包括需要一種或多種有益效果的角質組織。有益效果包括調節和/或改善角質組織狀況，其非限制實例包括減少皺紋出現、減少深紋出現、減少細紋出現、減少粗大毛孔出現、減少角質組織的厚度、增加真皮-表皮邊界的褶合、增加彈性、減少脂肪團出現、減少變色出現、減少色素沉著過度出現、減少黑眼圏出現、減少灰黃出現、以及它們的組合。作為另外一種選擇，所述有益效果可以包括減少皺紋、減少深紋、減少細紋、減少粗大毛孔、減少脂肪團、減少色素沉著過度、減少黑線圈、減少虛胖、以及它們的組合。所述組合物可以按照多種方法施用，包括揉搓、涂搽或用手或手指輕敷，或通過工具和/或增強遞送裝置的方式。工具的非限制性實例包括海綿或海綿端涂敷器，藥簽(例如棉端藥簽)，任選地包括泡沫或海綿涂敷器的筆、刷子、擦拭物、以及它們的組合。增強遞送裝置的非限制性實例包括機械的、電動的、超聲的和/或其它動力裝置。在一個實施方案中，所述組合物被輕輕地鋪展到皮膚上以有利于水相與油相分開。當水相分開且結合成視覺上增大的小滴時，所述組合物可以按原樣保留在角質組織上。作為另外一種選擇，所述組合物在被揉搓到角質組織中之前，可以在皮膚上保留5秒、10秒、30秒或1分鐘。所施用的組合物量、施用頻次和使用周期將根據給定組合物的組分含量和所需的調節水平廣泛地變化。例如，每平方厘米的角質組織可施用約0.Olg至約lg的組合物。在一個實施方案中，至少每日一次施用所述組合物，其中"每日"和"每天"是指24小時的時間。例如，可每日施用所述組合物連續30天，或者連續14天，或者連續7天，或者連續2天。所述方法可包括引起所述組合物和/或角質組織溫度變化的步驟，所述步驟與施用所述組合物步驟同時或相續。所述方法還可包括構成處理或施用攝生法一部分的附加步驟，包括施用至少一種附加組合物的步驟，攝取一種或多種飲食增補劑的步驟，清潔步驟等。實例1至6性實例。<table>tableseeoriginaldocumentpage19</column></row><table>苯甲酸鈉0.070.070.070.07一0.07對鞋基苯甲酸乙酯0.050.050.050.05—0.05芐醇——-0.2——GlydantPlus*12一—一一0.3—N-乙酰氨基葡糖一—2.05.0——抗壞血酸基葡糖苷—2.0—-1.0—乙二胺四乙酸二鈉———0.1—0.1水適量至適量至適量至適量至適量至適量至1001001001001001001.E.g.,Tospearl145A或CF600，得自GEToshibaSilicone.2.I2.5%的聚二甲基珪氧烷交聯聚合物的環戊硅氧烷溶液，得自DowCorning3.12.5%的聚二甲基硅氧烷的環戊硅氧烷溶液，得自DowCorning4.5%的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二曱基硅氧烷交聯聚合物的聚二甲基硅氧烷溶液，得自Shin-Etsu5.25%的聚二曱基硅氧烷PEG-10/15交聯聚合物的聚二曱基硅氧烷溶液，得自Shin-Etsu6.PBG-9聚二甲^氧乙基聚二甲基硅氧烷，得自Shin-Etsu7.PEG-10聚二曱基硅氧烷，得自Shin-Etsu8.二氧化硅、氧化鋁、二氧化鈦、表面被聚二甲基硅氧烷/聚曱基硅氧烷共聚物覆蓋的滑石，4f自Catalysts&Chemicals。9.25%的聚二曱基硅氧烷/乙蹄基聚二曱基硅氧烷交聯聚合物的聚二甲基硅氧烷溶液，得自Shin-Etsu10.另外或作為另外一種選擇，所述組合物可以包含一種或多種如本文所公開的其它護膚活性物質、它們的鹽和衍生物，也如本文所公開的由本領域技術人員認為適宜的量。11.二輕乙基橫酸己氧苯醚，得自LaboratoiresSerobiologiques。12.DMDM乙內酰脲、碘代丙炔基氨基曱酸丁酯、1,3-丁二醇的水溶液，得自LonzaInc.在一個適合的容器中，混合A相的成分。在另外一個適合的容器中，混合B相的成分。用適合的攪拌器(例如，錨定劑刀片、推進器刀片，IKAT25)混合各個相直到各個相均一化。將B相緩慢加入到A相中，并且持續攪拌以混合A相。繼續攪拌直至此批均勻。將產物倒入適合的容器中并且在室溫下保存。實施例7以下實施例描述了受侵害的角質組織如何可以通過施用適合的組合物來得到調節和/或改善。這些實施例僅僅為了例證性的目的，它們不旨在限制可被施用到特定受侵害的皮膚區域的活性物質的類型。所有的活性物質均為水溶性形式。將以下描述的組合物施用到受侵害的皮膚區域，所用量為大約每平方厘米皮膚區域0.lg的組合物。將所迷組合物擦拭到皮膚上，直到出現^L覺上不同的小滴。作為另外一種選擇，所迷組合物可以用工具例如藥簽或棒狀涂敷器輕敷到受影響的區域以產生視覺上不同的小滴。將所述組合物保留在皮膚上大約1分鐘。然后可將所述組合物進一步揉搓到皮膚內。<table>tableseeoriginaldocumentpage21</column></row><table>本文所公開的量綱和值不應被理解為嚴格地限于所述精確值。相反，除非另外指明，每個這樣的量綱是指所述數值和圍繞那個數值的功能上等同的范圍。例如，所公開的量綱"40mm，，旨在表示"約40mm，，。在發明詳述中引用的所有文件都在相關部分中以引用方式并入本文中。含義或定義矛盾時，應當服從在本發明中賦予該術語的含義或定義。雖然已經舉例說明和描述了本發明的特定實施方案，但是對于本領域技術人員來說顯而易見的是，在不脫離本發明精神和范圍的情況下可以做出多個其他改變和變型。因此，權利要求書意欲包括在本發明范圍內的所有這樣的改變和變型。權利要求1.一種增強水溶性護膚活性物質向角質組織中的遞送的美容方法，所述方法包括將包含油包水乳液的組合物施用到角質組織上的步驟，所述乳液包含水相和非水相，其中所述水相包含水溶性護膚活性物質，優選地包含維生素B化合物、維生素C化合物、肽和肽衍生物、糖胺、控油劑、抗氧化劑前體、自由基清除劑、防曬劑、蛋白酶抑制劑、亮膚劑、免曬美黑劑、或它們的混合物，更優選地包含煙酰胺、抗壞血酸基葡糖苷、N-乙酰基葡糖胺、二羥基丙酮、五肽、去氧苯比妥化合物、脫氫乙酸鈉、對苯二酚、十一碳烯酰基苯基丙氨酸、氯化十六烷基吡啶鎓、它們的鹽和衍生物、或它們的混合物；并且在對所述組合物施用剪切應力時，所述水相與所述非水相視覺上分開。2.如權利要求1所述的方法，其中所述組合物包含1.2%至70%的非水相。3.如前述任一項權利要求所述的方法，其中所述非水相包含優選0.1%至15%的量的乳化性交聯的硅氧烷彈性體，優選0.1%至15%的量的非乳化性交聯的硅氧烷彈性體，或它們的混合物。4.如前述任一項權利要求所述的方法，其中所述組合物包含按所述非水相的重量計1%至70%的彈性體溶劑。5.如前述任一項權利要求所述的方法，其中所述非水相還包含油溶性護膚活性物質，優選地包含維生素E化合物、防曬劑、紫外線吸收劑、或它們的混合物。6.如前述任一項權利要求所述的方法，其中所述含水相包含0.001%至5%的至少一種附加乳化劑，優選包含硅氧烷乳化劑、非硅氧烷乳化劑、或它們的混合物。7.—種為消費者提供即時有益效果，優選水滴的出現，和增強護膚活性物質向角質組織中的遞送的美容方法，所述方法包括將包含1.2%至70%的非水相和30%至98.8%的水相的組合物施用到需要有益效果的角質組織上，優選地施用到哺乳動物皮膚上，并且更優選地施用到受侵害的哺乳動物皮膚上的步驟，其中a.所述非水相包含i.按所述組合物的重量計0.1%至15%的非乳化性交聯的硅氧烷彈性體；ii.按所述組合物的重量計0.1%至15%的乳化性交聯的硅氧烷彈性體；iii.按所述非水相的重量計1°/。至70%的用于非乳化性和乳化性交聯的硅氧烷彈性體的溶劑；iv.任選地油溶性護膚活性物質，所述油溶性護膚活性物質包含維生素E化合物、防曬劑、紫外線吸收劑、或它們的混合物；b.所述含水相包含至少一種水溶性護膚活性物質和皮膚病學可接受的載體，所述水溶性護膚活性物質包含維生素B化合物、維生素C化合物、肽和肽衍生物、糖胺、控油劑、抗氧化劑前體、自由基清除劑、防曬劑、蛋白酶抑制劑、亮膚劑、免曬美黑劑、或它們的混合物。8.如權利要求7所述的美容方法，其中所述護膚活性物質提供慢性有益效果，優選地包括減少老化跡象、減少皺紋出現、減少深紋出現、減少細紋出現、減少粗大毛孔出現、減少角質組織厚度、增加真皮-表皮邊界的褶合、增加彈性、減少脂肪團出現、減少變色出現、減少色素沉著過度出現、減少黑眼圏出現、減少灰黃出現、或它們的組合。9.如權利要求7或8所述的方法，其中所述受侵害的哺乳動物皮膚包括灼傷的、曬傷的、受皮滲影響的、受尿布皮滲影響的、受剃刮皮滲影響的、受過敏原誘發的皮滲影響的、漂白的、玷污的、色素沉著的；有缺痕的皮膚、有割傷的皮膚、干燥的皮膚、粗糙的皮膚、或它們的組合。全文摘要本發明描述了一種將水溶性護膚活性物質遞送到角質組織中的方法，所述方法包括將包含水相和非水相的油包水乳液施用到角質組織上的步驟，其中所述水相包含水溶性護膚活性物質，并且在對所述組合物施用剪切應力時，所述水相與非水相視覺上分開。文檔編號A61Q19/08GK101442981SQ200780017590公開日2009年5月27日申請日期2007年5月15日優先權日2006年5月15日發明者L·R·羅賓遜申請人:寶潔公司