專利名稱：包含選定泛酸衍生物的局部用免洗型組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及局部用免洗型組合物，包括止汗劑和除臭劑組合物，所述組合物包含選定的泛酸衍生物。選定的物質對皮膚具有撫慰性，提供改善的應用化妝品，并當用于酸性局部用組合物或那些包含含鋁止汗活性物質或其它酸性皮膚活性物質的那些組合物中時保持酸穩定。
背景技術：
泛酸衍生物，如泛醇和其它類似物質通常以各種化學形式和衍生物用于旨在局部應用于毛發或皮膚的個人護理品。人們熟知，這些物質用于各種毛發護理品以及局部用皮膚護理品，以提供平滑、撫慰皮膚感覺，和用于對受刺激的皮膚提供撫慰性。這些物質也已被描述用于止汗劑和除臭劑產品，最經常是以泛醇D和L異構體形式的外消旋混合物，或以純的生物活性的D異構體形式應用。
然而現在已發現，當許多泛酸衍生物如泛醇和其它類似物質被配制到包括含鋁止汗活性物質或包括有機酸的其他酸性物質的組合物中時是不穩定的。已發現，當許多泛酸衍生物如泛醇被配制到所述組合物中，或甚至當被配制到具有約2.0至約5.0的酸性pH值的組合物中時，其是不穩定的。已發現，當與有機酸或其它酸性物質如含鋁止汗活性物質組合應用，尤其是當組合是在水系統內時，這些物質經常發生酸催化的降解，形成的副產物易于和令人不悅地形成異味以及形成在組合物周圍和遍及組合物的微小結晶。這一降解可在制劑和加工過程中發生，以及在延長的產品儲存期間發生，但是當制劑、加工或延長的儲存期伴隨著高溫時發生的降解最顯著。
也已發現，泛酸衍生物可被配制到具有約2.0至約5.0的pH的組合物中，發生很少或不發生如上所述的化學降解、晶體形成和異味形成，前提條件是泛酸衍生物被選定具有本發明定義的化學式。也已發現，泛酸衍生物現在可與酸性物質如有機酸或含鋁止汗活性物質組合配制，不發生上述的異味形成和晶體形成，前提條件是泛酸衍生物也被選定具有如本發明定義的化學式。
也已發現，如本發明所述的選定的泛酸衍生物也有助于軟化或調理腋毛，和腋毛與皮膚，且這樣軟化或調理過的腋毛或腋毛與皮膚更易于剃除。據信，該軟化或調理過的腋毛由于更少的剃除裝置導致的在毛發或皮膚上的拖動而更易于剪理。
所以本發明的目標是提供具有約2.0至約5.0的pH的局部用免洗型組合物，在其中泛酸衍生物被配制并在延長的時期后能夠保持對酸更穩定。本發明的進一步目標是提供包含含鋁止汗活性物質的止汗劑和除臭劑組合物，和其包含在延長的時期后能夠保持對酸更穩定的泛酸衍生物，盡管同時使用酸止汗活性物質如含鋁活性物質。本發明的進一步目標是提供包含有機酸和泛酸衍生物的局部用免洗型組合物，其中該泛酸衍生物被選定以使其在組合物中在延長的時期后能夠保持對酸更穩定。
本發明的還進一步的目標是提供軟化或調理腋毛的方法，和提供通過局部應用如本文所述的泛酸衍生物來軟化或調理腋毛以提高剃除腋毛的容易性的方法。
發明概述本發明涉及局部用免洗型組合物，其包括(b)按重量計約0.01％至約10％的具有下式的選定的泛酸衍生物
其中R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯以及它們的組合，且其中R1、R2和R3中不多于兩個是氫；和(b)按重量計約10％至約99.89％的液體載體，其中該組合物具有約2.0至約5.0的pH值，或者包含酸物質如有機酸或含鋁止汗活性物質。
已發現，本發明的局部用免洗型組合物可被配制包括在酸性制劑或包含有機酸或含鋁止汗活性物質的制劑中保持更穩定的泛酸衍生物。
本發明也涉及防止或抑制腋下出汗濕度和異味的方法，和通過腋下應用本發明的止汗劑和除臭劑實施方案來調理或軟化腋毛或調理腋毛和或皮膚以提高剃除腋毛的容易性的方法。
發明詳述本發明的局部用免洗型組合物包括作為基本組分的選定的泛酸衍生物、液體載體和約2.0至約5.0的制劑pH定義的酸特征圖，或共同使用的酸物質如有機酸或含鋁止汗活性物質定義的酸特征圖。本發明的組合物的每一個這些基本組分或特征將在下文更詳細地描述。
本發明使用的術語“無水”是指按重量計包含少于約15％，更優選少于約10％，甚至更優選少于約1％，最優選零百分量的水。
除非另外指明，本發明使用的術語“環境條件”是指約一(1)大氣壓的壓力(101325Pa)、約50％相對濕度和約25℃的周圍條件。除非另有說明，本文所述的所有值、量和量度均是在環境條件下獲得的。
本發明使用的術語“揮發性的”是指在25℃具有可測量的蒸汽壓的那些物質。所述蒸汽壓典型地為約0.01mmHg至約6mmHg，更典型地為約0.02mmHg至約1.5mmHg，和在一(1)個大氣壓的壓力下(atm)(101325Pa)低于約250℃的平均沸點，更典型地在一(1)大氣壓的壓力下(101325Pa)低于約235℃。相反，術語“非揮發性的”是指不是由本發明定義的“揮發性的”那些物質。
本發明使用的術語“免洗型”是指本發明的組合物，并且是指所述組合物僅旨在用于對皮膚的免洗型應用，和所以特別地排除了洗去型應用，如香波、面部或手清潔劑或任何身體洗滌或清潔組合物。在該上下文中，本發明的局部用免洗型組合物優選基本上不含清潔表面活性劑，其意味著該免洗型組合物優選包含按重量計少于1％的所述清潔表面活性劑，甚至更優選包含按重量計少于0.5％的所述清潔表面活性劑，最優選包含按重量計0百分含量的所述清潔表面活性劑。然而，該組合物可包含乳化或其它加工表面活性劑，其當局部地應用于皮膚時不旨在提供任何顯著的清潔有益效果。
本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，可包括、包含或基本包含本文描述的發明的基本元素和限定條件，以及已知的或有效的在所述組合物中使用的任何附加的或任選的成分、組分或限定條件。
除非另有說明，所有百分數、份數和比率都是按組合物的總重量計算的。除非另外指明，與所列成分有關的所有這些重量均基于具體成分的量，因此不包含市售物質中可能包括的溶劑、載體、副產物、填充劑或其它微量組分。
止汗劑活性組分本發明的止汗劑和除臭劑實施方案包括適合應用于人類皮膚的含鋁止汗活性物質。該活性物質應具有足夠的濃度以由選定的制劑提供所需的濕度或異味控制。
本發明的止汗劑和除臭劑實施方案中止汗活性物質的濃度為按組合物重量計約0.1％至約30％，更優選約5％至約30％。這些重量百分數是在無水金屬鹽的基礎上計算得到的，所述金屬鹽不包括水或任何絡合劑，例如甘氨酸、甘氨酸鹽，或其它絡合劑。該止汗活性物質可以是溶解的或固體，但優選地是以分散的固體顆粒的形式。該分散的顆粒最典型地具有低于約100μm，更優選約1μm至約40μm的平均粒徑或直徑。
用于本發明的止汗劑和除臭劑實施方案的止汗活性物質包括任何具有止汗活性的含鋁物質，其可單獨使用或與其它止汗活性物質如含鋯活性物質組合使用。適用于本發明的止汗活性物質包括收斂性金屬鹽，尤其是鋁、鋯和鋅的無機和有機鹽，以及它們的混合物。尤其優選的是含鋁和/或含鋁/鋯鹽或物質，如鹵化鋁、水合氯化鋁、堿式鹵化鋁、鹵化氧鋯以及它們的混合物。
用于本發明的止汗劑和除臭劑實施方案的優選的鋁鹽包括符合下式的那些Al2(OH)aClb·xH2O其中，a為約2至約5；a與b之和為約6；x為約1至約6；并且其中a、b和x的值可以不是整數。尤其優選的是稱為“5/6堿性羥基氯氧化物”的羥基氯氧化鋁，其中a＝5，和“2/3堿性羥基氯氧化物”，其中a＝4。制備鋁鹽的方法有公布于1975年6月3日的Gilman的美國專利3,887,692；公布于1975年9月9日的Jones等人的美國專利3,904,741；公布于1982年11月16日的Gosling等人的美國專利4,359,456；和公布于1980年12月10日的Fitzgerald等人的英國專利說明2,048,229，所有這些專利均引入本文以供參考。鋁鹽混合物在Shin等人的英國專利說明1,347,950中有描述，該專利公布于1974年2月27日，此描述也引入本文以供參考。
用于本發明的止汗劑和除臭劑實施方案的優選的鋯鹽包括符合下式的那些ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中，a為約1.5至1.87；x為約1至7；并且a和x的值可以不是整數。這些鋯鹽描述在公布于1975年8月4日的Schmitz的比利時專利825,146中，此描述引入本文以供參考。特別優選的鋯鹽是那些還含有鋁和甘氨酸的絡合物，通常稱為ZAG絡合物。這些ZAG絡合物包含堿式氯氧化鋁和堿式氧鋯基氯化物，其符合上文描述的化學式。這些ZAG絡合物描述于1974年2月12日發布的Luedders等人的美國專利3,679,068；描述于1985年3月20日公布的Callaghan等人的大不列顛專利申請2,144,992；和描述于1978年10月17日發布的Shelton的美國專利4,120,948，所有這些專利均引入本文以供參考。
適用于本組合物的止汗劑活性組分包括水合氯化鋁、水合二氯化鋁、水合倍半氯化鋁、堿式氯化鋁(aluminum chlorohydrex)與丙二醇的絡合物、堿式二氯化鋁與丙二醇的絡合物、堿式倍半氯化鋁與丙二醇的絡合物、堿式氯化鋁與聚乙二醇的絡合物、堿式二氯化鋁與聚乙二醇的絡合物、堿式倍半氯化鋁與聚乙二醇的絡合物、水合三氯化鋁鋯、水合四氯化鋁鋯、水合五氯化鋁鋯、水合八氯化鋁鋯、堿式三氯化鋁鋯與甘氨酸的絡合物、堿式四氯化鋁鋯與甘氨酸的絡合物、堿式五氯化鋁鋯與甘氨酸的絡合物、堿式八氯化鋁鋯與甘氨酸的絡合物、氯化鋁、緩沖硫酸鋁以及它們的組合。
已發現，當含鋁活性物質與泛醇、泛酸衍生物和其它類似物質組合使用時，在加工時和在延長的儲存期后會促進泛醇物質的酸降解，尤其是當所述加工或延長的儲存是在高溫下時。該降解導致不希望的結晶形成和異味形成。也已發現，所述酸降解和隨后的結晶形成和異味形成可通過如本發明定義的泛酸衍生物的選擇而最小化或避免。
有機酸本發明的局部用免洗型組合物包括包含有機酸的含水組合物，其中該有機酸優選地有助于將該組合物的pH值保持為約2.0至約5.0，更優選約3.0至約4.5。
已發現，如本發明定義的選定的泛酸衍生物，當配制于包含有機酸的含水體系，或甚至配制到包含至少如本發明中術語無水的定義的小量水的無水體系中時，比許多其它泛醇相關物質更穩定。在該上下文中，術語“無水”是指按組合物重量計包含至少15％，優選約30％至約99％的水的那些本發明的實施方案。
適用于本發明的局部用免洗型組合物的有機酸的非限制性實施例包括水楊酸、乳酸、乙醇酸、3-羥基苯甲酸、4-羥基苯甲酸、乙酰水楊酸、2-羥基丁酸、2-羥基戊酸、2-羥基丁酸、順-視黃酸、反-視黃酸、壬二酸、乳酸、乙醇酸、丙酮酸，以及它們的組合。高度優選的是水楊酸。水楊酸和其它合適的有機酸描述于美國專利5,710,141(Lin等人)，其描述引入本發明以供參考。
本發明中的局部用免洗型組合物中該有機酸的濃度，尤其是含水楊酸的實施方案，優選地代表按組合物重量計約0.01％至約20％，更優選約0.10％至約7.0％，甚至更優選約0.5％至約2.0％的所述有機酸，尤其是水楊酸。
泛酸衍生物本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，包括選定的泛酸衍生物，其在酸性組合物中或在包含產生酸的物質如含鋁活性物質的組合物中比泛醇和其它類似物質更能保持穩定，也適用于局部用免洗型的對皮膚的應用。選定的泛酸衍生物最典型地是以遍及本發明液體載體組分的分散的或溶解于其中的液體形式。
如本發明使用的術語“泛酸衍生物”是指符合下式的那些物質 其中R1、R2和R3是氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯或其組合，前提條件是R1、R2和R3中不多于兩個是氫。優選地，R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯或它們的組合；更優選地，R1和R2是氫，和R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯或它們的組合；最優選地，R1和R2是氫，和R3是乙基。選定的泛酸衍生物可衍生或得自任何已知來源，其可包括除泛酸外的泛酸或物質，條件是所得物質需具有如上所定義的化學式。
用于本發明的選定的泛酸衍生物的具體的非限制性實施例包括乙基泛醇、泛醇三乙酸酯以及它們的組合。優選的是所述衍生形式的d-異構體形式，最優選d-乙基泛醇。
用于本發明的組合物的泛酸衍生物的濃度優選地為按組合物的重量計約0.01％至約10％，更優選約0.05％至約5.0％，甚至更優選約0.5％至約3.0％。
液體載體本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，以按組合物重量計約10％至約99.89％，優選約20％至約70％的濃度包括液體載體。這些濃度根據產品形式、所需產品硬度、組合物的其它組分的選擇等參數而有所不同。用于本發明的該液體載體可以是含水或無水的，并包括任何液體物質或任何在組合物中為液體的非液體物質，其已知用于個人護理應用或適用于皮膚的局部應用。
本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑的實施方案，可以是含水的或如本發明定義的無水的，但任一方法將最典型地包括至少小量的水，典型地是作為來自配制固體如止汗活性物質鹽的水合水。對于本發明的組合物的含水實施方案，液體載體是含水載體，其包括按組合物重量計約15％至約99％，更優選約30％至約99％的水，其中含水載體或局部用免洗型組合物優選地具有約2.0至約5.0，更優選約3至約4.5的pH值。
本發明的組合物的液體載體組分可包括揮發性硅氧烷液體，其可包括環狀、直鏈和/或支鏈的硅氧烷。局部用免洗型組合物以及其止汗劑和除臭劑實施方案中揮發性硅氧烷的濃度優選為按組合物的重量計約5％至約80％，優選約20％至約60％，更優選約30％至約60％。揮發性硅氧烷優選地為具有約3至約7個，更優選為約5至約6個硅原子的環狀硅氧烷。最優選的是符合下式的物質
其中，n為約3至約7，優選為約5至約6，最優選為5。這些揮發性環狀硅氧烷的粘度通常小于約10厘沲。用于本發明的適合的揮發性硅氧烷包括但不限于環甲基聚硅氧烷D5(由G.E.Silicones提供)；Dow Corning 344，和Dow Corning 345(由Dow Corning Corp.商業提供)；和GE 7207，GE 7158和硅氧烷液體SF-1202和SF-1173(由General Electric Co.提供)。適合的揮發性硅氧烷的非限制性實施例描述于Todd等人發表的論文“用于化妝品的揮發性硅氧烷”(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)中，Cosmetics andToiletries，9127-32(1976)，該文獻引入本文以供參考。
用于本發明的局部用免洗型組合物的液體載體可包括非揮發性硅氧烷液體，其優選的濃度為按組合物重量計約1％至約35％，更優選約5％至約30％。該非揮發性硅氧烷載體優選地在或低于人類皮膚溫度下是液體，或在局部應用中或稍后在該局部用免洗型組合物中是液體形式。優選的非揮發性液體硅氧烷為符合下列兩個化學式中任意一個的物質 或 其中，n為足夠大，以提供在環境條件下測得的高達約100,000厘沲的粘度，優選地為小于約500厘沲，更優選地為10厘沲至約200厘沲，甚至更優選為10厘沲至約50厘沲。適合的非揮發性直鏈硅氧烷載體的具體非限制性實施例包括Dow Corning 200、六甲基二硅氧烷、Dow Corning 225、Dow Corning 1732、Dow Corning 5732、DowCorning 5750(可從Dow Corning獲得)；和SF-96、SF-1066 及SF18(350)硅氧烷液體(可從G.E.Silicones獲得)。
許多已知用于個人護理品的其它液體載體可單獨或與本發明更詳細描述的液體載體組合用于本發明的局部用免洗型組合物。所述其它載體液體的實施例公開于美國專利6,013,248(Luebbe等人)和5,968,489(Swaile等人)中，這些文獻均引入本文以供參考。
懸浮劑本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，還可包括懸浮或增稠劑以協助提供該組合物期望的粘度、流變學、結構和/或產品硬度，或協助懸浮任何組合物中的分散的固體或液體。
除非另外指明，本發明使用的術語“懸浮劑”是指任何已知的或有效的為組合物提供懸浮、膠凝、增粘、固化和/或增稠性質的物質，或其對最終產品形式提供結構化。這些懸浮劑包括膠凝劑、聚合的或非聚合的或無機的增稠劑或粘化劑。典型地，這類物質在環境條件下是固體，并包括有機固體、硅氧烷固體、晶狀或其它形式的膠凝劑、無機顆粒(例如粘土或二氧化硅)，或其組合。
選定用于本發明的局部用免洗型組合物的懸浮劑的濃度和類型將根據期望的產品硬度、流變學和/或其它相關產品特征而改變。對于多數適用于本發明的懸浮劑，總濃度按組合物重量計為約0.1％至約40％，更典型地為約0.1％至約35％。懸浮劑濃度對液體實施方案(即加壓或其它液體噴劑、滾涂劑等)傾向于較低，和對半固體(即軟膏或霜膏)或固體棒劑實施方案傾向于較高。
合適的懸浮劑的非限制性實施例包括氫化的蓖麻油(例如蓖麻蠟MP80、蓖麻蠟等)、脂肪醇(例如硬脂醇)、固體石蠟、甘油三酯和其它類似的固體懸浮酯或其它微晶蠟、硅氧烷和改性的硅氧烷蠟。適于本發明的任選懸浮劑的非限制性實施例描述在美國專利5,976,514(Guskey等人)、美國專利5,891,424(Bretzler等人)中，這些描述引入本文以供參考。
其它合適的懸浮劑包括按組合物重量計濃度為約0.1％至約10％的硅氧烷彈性體。這類適用為本發明的懸浮劑的硅氧烷物質的非限制性實施例描述于美國專利5,654,362(Schulz，Jr.等人)；美國專利6,060,546(Powell等人)和美國專利5,919,437(Lee等人)中，這些描述引入本文以供參考。這些硅氧烷彈性體物質可由于它們的皮膚感覺或其它單獨的化妝品有益效果，或與懸浮劑有益效果相組合的所述有益效果而也被加入。
任選成分本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，還可包括已知的或適用于局部用或個人護理品的對酸穩定的任選成分，包括止汗劑和除臭劑組合物。
任選成分的非限制性實施例包括染料或著色劑、乳化劑、香料、推進劑、抗微生物除臭劑、除臭香料、防腐劑、維生素、非維生素營養物、潤膚劑、偶合劑或其它溶劑、加工助劑如粘度調節劑等等。所述任選物質的實施例，尤其是用于本發明的止汗劑和除臭劑實施方案的，公開于美國專利4,049,792(Elsnau)；美國專利5,019,375(Tanner等人)；和美國專利5,429,816(Hofrichter等人)中；其描述引入本發明以供參考。用于本發明的局部用免洗型組合物的任選物質的其它實施例描述于美國專利5,824,666(Deckner等人)和美國專利5,710,141(Lin等人)中，其描述引入本發明以供參考。
又其它任選物質包括局部用基質，本發明的組合物在其上或其內被涂敷、注入或聯合。合適的基質包括任何織成的或無紡的、水溶的或不溶的，已知的或適用于皮膚局部應用的基質，其與組合物中選定的成分相容。一些用于本發明的基質的非限制性實施例描述于提交于2000年7月24日的美國序列號09/624,320(Pung等人)中，其描述引入本發明以供參考。
配制方法本發明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，可通過任何已知或有效的適合配制期望的局部用或止汗劑/除臭劑產品形式的方法制備。
制造各種止汗和除臭產品形式的合適方法詳細地描述于止汗劑和除臭劑領域。在配制本發明的止汗劑和除臭劑實施方案中，這些各種方法可以很容易地使用或被技術人員調整。固體止汗劑實施方案的方法包括描述在美國專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中的方法。對于加壓止汗劑實施方案，所述方法包括那些描述于美國專利6,136,303(Ruebusch等人)；美國專利4,904,463(Johnson等人)和美國專利4,840,786(Johns on等人)中的方法。軟膏或霜膏實施方案的方法描述在美國專利5,902,571(Putman等人)和美國專利5,902,570(Bretzler等人)中。所有上述專利出版物中的方法描述均引入本文以供參考。
制造本發明的局部用免洗型組合物的其它方法，包括其止汗劑和除臭劑實施方案，描述于稍后用于一些本發明的示例性組合物。
使用方法本發明的局部用免洗型組合物可局部地應用于期望的皮膚區域以提供應用對酸穩定的泛酸衍生物至皮膚的方式，優選地與有機酸如水楊酸或止汗活性物質如含鋁的止汗劑鹽或聚合物組合使用。
本發明的止汗劑和除臭劑實施方案可以降低或防止濕度和惡臭的有效量局部地應用于腋窩或其它皮膚區域。應用于所需處理皮膚區域的組合物量優選為約0.1g至約20g，更優選為約0.1g至約10g，甚至更優選為約0.1g至約1g。為達到有效的止汗和惡臭控制效果，組合物優選每天應用一至兩次，更優選每天應用一次。
本發明的止汗劑和除臭劑實施方案也可以如上所述的那樣局部地應用于腋窩，帶有提供軟化或調理腋毛的附加的目的或意圖，因而提供提高剃除所述腋毛的容易性的方法。已發現，本發明的這些實施方案不僅調理或軟化腋毛，而且可使消費者注意到剃除容易性的提高，當腋毛在組合物應用至腋下后的約72小時內，優選約48小時內被如此調理或軟化。在該上下文中，剃除的容易性是指消費者的感受，即在剃除過程中腋毛被更容易地剪理，具有更少在毛發和皮膚上的拖拉。
本發明的止汗劑和除臭劑實施方案可配制成多種產品形式，然后以本發明所述的方式應用于腋窩或其它皮膚區域。所述產品形式包括固體(即棒劑)、半固體(即乳液、霜膏、軟膏)或液體(即氣溶膠、非氣溶膠噴劑、滾涂劑、多孔圓頂液體)。
比較性數據對本發明的局部用免洗型組合物進行評估以確定如本發明定義的選定的泛酸衍生物(即乙基泛醇、泛醇三乙酸酯)相對其它泛酸衍生物(即泛醇、泛酸鈣)的相對酸性或緊固穩定性。在該上下文中，發現酸性或緊固穩定性與在85℃的提高的緊固溫度經過24小時后缺少在樣本產品內或從其中擴展出來的明顯可見的晶體形成或缺少任何顯著的異味形成相關聯。
樣本A和B是本發明的止汗劑和除臭劑實施方案，然而樣本C和D是不含如本發明定義的選定的泛酸衍生物的比較實施例。每個包括按總組合物重量計25.25％的水合三氯化鋁鋯，60.00％環戊硅氧烷，5.00％完全氫化HEAR油，1.25％C18酸甘油三酯，0.50％維生素E乙酸酯，5.00％二甲硅氧烷10cs，和3.00％泛酸衍生物。
每個樣本組合物與如上所述的成分配制在一起，然后以加熱的液體保持在85℃24小時和在該時期內評估在配劑內或由其擴展出來的任何明顯可見的結晶形成和任何異味形成。待評估的產品在評估期間在85℃被保持在加熱的液體狀態，以同化經常與制造所述止汗劑和除臭劑產品相關聯的提高的加工或緊固溫度，和同化那些有利于如本發明定義的選定的泛酸衍生物酸降解的條件。
如在下邊比較數據表中所闡明的那樣，評估的數據表明包含如本發明定義的選定的泛酸衍生物(即乙基泛醇、泛醇三乙酸酯)的組合物在24小時的評估期內未顯示出不希望的晶體形成，并且與包含其它泛酸衍生物(即泛酸鈣、泛醇)的組合物相比較顯示出很少或不顯示異味形成。
比較數據
實施例下列非限制性實施例描述了本發明的局部用免洗型組合物的特殊實施方案，包括其止汗劑和除臭劑實施方案。也描述了涉及本發明的局部用免洗型組合物的制造和使用方法。每個示例性的組合物被局部地應用于期望的皮膚區域以提供期望的產品或活性物質的遞送，包括對酸穩定的泛酸衍生物的局部遞送。每個組合物中的泛酸衍生物在延長的時期，即1，3和9個月后仍能夠保持穩定，并無不希望的晶體形成和異味形成的可見跡象。除非另外指明，所有的示例量均為基于止汗劑棒組合物總重量的重量百分數。
在止汗劑和止汗劑實施例中，每個組合物按本發明所描述的使用方法局部地應用于腋窩的皮膚區域。每個應用的組合物是溫和的和撫慰皮膚的，尤其是在應用于受刺激的皮膚時。每個組合物軟化或調理腋毛，并提高剃除的容易性。
實施例1描述于表1中的組合物通過止汗劑和除臭劑領域內熟知的用于配制軟膏或霜膏的方法制備。所述方法描述于美國專利5,902,571(Putman等人)和美國專利5,902,570(Bretzler等人)中，其方法引入本發明以供參考。
表1止汗劑軟膏/霜膏
1.CanAmera，Canada2.Croda Inc.，New York，New York，USA實施例2描述于表2中的組合物通過止汗劑和除臭劑領域內熟知的用于配制固體蠟棒劑產品的方法制備。所述方法在美國專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中，其方法引入本發明以供參考。
表2止汗劑和除臭劑固體蠟棒劑
1.聚乙烯珠Quantum Chem.Corp./USI Div.，Cincinnati，OhioUSA實施例3描述于表2中的組合物通過止汗劑和除臭劑領域內熟知的用于配制固體棒劑產品的方法制備。所述方法在美國專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中，其方法引入本發明以供參考。
表3止汗劑和除臭劑低殘留物固體棒劑
1.CanAmera，Canada2.C13-14異鏈烷烴Exxon Chemical Company，Baytown，Texas，USA3.Croda Inc.，New York，New York，USA實施例4描述于表4中的加壓止汗劑和除臭劑組合物通過加壓止汗劑和除臭劑領域內熟知的用于配制加壓止汗劑產品的方法制備。所述方法描述于美國專利6,136,303(Ruebusch 等人)；美國專利4,904,463(Johnson等人)和美國專利4,840,786(Johnson等人)中，其描述引入本發明以供參考。
表4加壓止汗劑和除臭劑液體
1.硅氧烷樹膠預混物(15％硅氧烷-15×106cp和85％環甲基聚硅氧烷)，通用電氣公司2.二氨基官能化硅氧烷，m.w.76,000；SWS Silicone，inc.
3.87/13異丁烯/丙烷混合物實施例5描述于表5中的止汗劑和除臭劑液體組合物通過止汗劑和除臭劑領域內熟知的用于配制用于滾涂應用的液體止汗劑和除臭劑產品的方法制備。所述方法描述于美國專利4,552,753(Elm等人)中，其描述引入本發明以供參考。
表5止汗劑和除臭劑滾涂型液體
1.聚乙烯珠Quantum Chem.Corp./USI Div.，Cincinnati，OhioUSA2.Rheox Inc.，Hightstown，New Jersey，USA實施例6描述于表6中的組合物是水包油乳液型局部用免洗型組合物，其通過使用如下描述的常規混合和配制方法組合所列成分而制備。
首先，通過加熱水至82℃，然后將選定的泛酸衍生物加入至熱水中并保持該水在65℃至75℃之間來制備成水相。然后，油相在單獨的容器內通過在65℃至75℃的溫度加熱并混合鯨蠟醇、硬脂醇、硬脂基聚氧乙烯醚-21、聚二甲基硅氧烷和環戊硅氧烷來制備。水楊酸相在又另一個容器內在65℃至75℃的溫度下通過加熱并混合水楊酸和PPG-14丁基醚來制備。然后，水楊酸相與油相在65℃至75℃的溫度下組合，和然后所得組合物與水相混合在一起并在65℃至75℃研磨。在加入EDTA二鈉和任何其它剩余的或微量成分之前，將研磨過的組合物冷卻至40℃至50℃，所得組合物具有3.0至4.5的pH值，或被調整以具有調整過的3.0至4.5的pH值。
表6低pH值護膚霜膏
實施例7描述于表7的組合物通過在環境條件下混合油相成分，然后在單獨的容器中將所有水相成分混合在一起來制備。然后，水相在約50分鐘的時間內緩慢加入油相，同時以190rpm用帶有雙渦輪葉片的IKA頂部混和器混合所得組合物，然后進行附加的15分鐘混合，然后用IKA T25研磨器以高速研磨20秒至30秒。然后，所得研磨過的組合物通過手動用刮刀混合附加的20秒至30秒，然后包裝于合適的用于局部用免洗型對皮膚的應用的分配器中。
表7澄清凝膠止汗劑和除臭劑
1.包含50％活性物質的水溶液實施例8描述于表8的局部用擦拭物通過在個人護理和基質領域內熟知的制造包括含水液體的擦拭物的方法制備。所述方法描述于提交于2000年7月24日的美國序列號09/624,320(Pung等人)中，其描述引入本發明以供參考。
除非另外指明，描述于表8的所有示例的量都是基于含水液態組分的總重量的重量百分數。每個示例的組合物涂敷于12層的68gsm(gram/m2)的水刺法的無紡彈性基質(70％人造絲，30％聚對苯二甲酸乙二醇酯)。每個描述于表8的局部用擦拭物產品局部地應用于面部、前臂和頸部以提供期望的對皮膚的活性物質應用。
表8局部用擦拭物
權利要求
1.止汗劑和除臭劑組合物，所述組合物的特征在于(a)按重量計0.1％至30％的含鋁止汗活性物質；(b)按重量計0.01％至10％的泛酸衍生物，所述泛酸衍生物具有下式 其中R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯，以及它們的組合，且其中R1、R2和R3中不多于兩個是氫；和(c)按重量計10％至99.89％的液體載體。
2.如權利要求1所述的組合物，其中R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，以及它們的組合。
3.如權利要求2所述的組合物，其中R1和R2是氫，且R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，或它們的組合。
4.如權利要求3所述的組合物，其中R1和R2是氫，且R3是乙基。
5.如權利要求1所述的組合物，其中所述泛酸衍生物占所述組合物重量的0.05％至5％。
6.局部用免洗型組合物，所述組合物的特征在于(a)按重量計0.01％至10％的泛酸衍生物，其具有下式 其中R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯，以及它們的組合，且其中R1、R2和R3中不多于兩個是氫；和(b)按重量計10％至99.99％的含水載體，其中所述局部用免洗型組合物的pH為2.0至5.0，并且其僅旨在用于免洗型應用。
7.如權利要求6所述的局部用免洗型組合物，其中所述組合物基本不含清潔用表面活性劑。
8.如權利要求6所述的局部用免洗型組合物，其中R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，以及它們的組合。
9.如權利要求8所述的組合物，其中R1和R2是氫，且R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，或它們的組合，且其中所述泛酸衍生物為d-異構體形式。
10.如權利要求6所述的組合物，其中所述組合物的特征還在于局部用基質，所述組合物在所述局部用基質上或所述基質內被涂敷或處理。
全文摘要
本發明公開了局部用免洗型組合物，如止汗劑和除臭劑組合物，其包括(b)按重量計約0.01％至約10％的選定的泛酸衍生物，(b)按重量計約10％至約99.89％的液體載體，其中所述組合物具有約2.0至約5.0的pH值，或包括含鋁止汗活性物質。該選定的泛酸衍生物在該止汗劑或酸性組合物內保持穩定，并提供改善的皮膚感覺和化妝品有益效果。
文檔編號A61Q15/00GK1541087SQ02815714
公開日2004年10月27日 申請日期2002年8月7日 優先權日2001年8月10日
發明者T·A·斯卡沃內, T A 斯卡沃內, B·S·施拉戈克, 施拉戈克, L·A·倫茨, 倫茨 申請人:寶潔公司