具有理氣通便功效的口服液及其制法
【專利摘要】本發明涉及一種具有理氣通便功效的口服液，由活性成分、附加劑和水制成，所述活性成分由下列組分加工制備而成：毛酸漿火麻仁流浸膏10?30重量份，火麻仁揮發油2?6重量份，廣郁金提取物1?4重量份以及蕪荑提取物1?4重量份，所述毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁金提取物和蕪荑提取物的含水量小于45％。本發明所提供的口服液益氣通便效果明顯，具有吸收快、奏效迅速、服用方便的優點。
【專利說明】
具有理氣通便功效的口服液及其制法
技術領域
[0001] 本發明屬于藥物制劑領域，特別涉及一種具有理氣通便功效的口服液及其制法。
【背景技術】
[0002] 便秘是指大便在腸腔內滯留時間過久，水分被過量吸收，使糞便過于干燥硬結，造 成排便困難。便秘屬人體大腸功能傳導失常引起，為常見多發病，多因胃腸積熱，津液耗傷 導致腸導失潤，大腸干結，導致上述病癥的原因是:神志不舒，致氣機郁滯，大便不通暢，在 腸道內滯留時間長而秘結。便秘會給人體帶來很大傷害，有的連續多天不能排便，腹部脹 悶，臉色枯黃，排便困難，苦不堪言。
[0003] 現有益氣通便的中藥配方，如專利CN102225117A公開的一種益氣通便的中藥丸 劑，由下列原料藥配制而成：黨參60克、白術60克、黃芪60克、川芎60克、桃仁60克、桔梗60 克、熟地黃60克、阿膠粉60克、艾葉30克、陳皮30克、升麻30克柴胡30克、甘草30克、大棗10 枚；專利CN102600358A涉及一種潤腸通便的中藥，由以下重量份的原料組成:火麻仁5份~ 50份，決明子5份~50份，玉竹1份~20份，甘草1份~20份，茉莉花1份~20份；以上中藥配方 對潤腸通便具有一定的療效，但上述技術中原料藥種類多，功效定位不準確，奏效過程長， 對便秘的治療效果不顯著。
【發明內容】
[0004] 為了解決上述技術問題，本發明提供一種具有理氣通便功效的口服液，益氣通便 效果明顯，具有吸收快、奏效迅速、服用方便的優點。
[0005] 本發明具體技術方案如下：
[0006] 本發明提供一種具有理氣通便功效的口服液，由活性成分、附加劑和水制成，所述 活性成分由下列組分制備而成:毛酸漿火麻仁流浸膏10-30重量份，火麻仁揮發油2-6重量 份，廣郁金提取物1-4重量份以及蕪荑提取物1-4重量份，所述毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁金 提取物和憲夷提取物的含水量小于45%。
[0007] 本發明所提供的活性成分調節肝疏泄功能，氣機調暢，具有較好的理氣通便功效； 且吸收快、奏效迅速、服用方便、制作成本低。
[0008] 進一步地，本發明制備所述活性成分的各組分的重量份數為：毛酸漿火麻仁流浸 膏22重量份，火麻仁揮發油4重量份，廣郁金提取物2.5重量份以及憲荑提取物2.5重量份。
[0009] 本發明配方優選地，制備每千克所述毛酸漿火麻仁流浸膏需要毛酸漿1.5-2.5千 克和火麻仁1.5-2.5千克，制備每千克所述火麻仁揮發油需要火麻仁10-12千克，制備每千 克所述廣郁金提取物需要廣郁金40-100千克，制備每千克所述蕪荑提取物需要蕪荑30-90 千克。
[0010] 進一步地，本發明將所述附加劑包括微乳輔料，所述毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁金 提取物和蕪荑提取物加入所述微乳輔料后，在乳化均質機中進行乳化形成微乳制劑。通過 微乳增加口服液中難溶性揮發油類物質的溶解度，可提高液體制劑的穩定性。
[0011] 具體的，所述微乳輔料包括木糖醇酐單油酸酯2-5重量份、海藻酸2-5重量份、丙三 醇2-3重量份、大蒜油1-3重量份以及質量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液5-10重量份。
[0012] 進一步的方案中，所述附加劑包括甘露糖醇3-7重量份、甘草酸二鈉2-5重量份以 及苯甲酸鈉1-3重量份。
[0013] 更進一步的方案中，所述附加劑還包括水楊酸鈉2-7重量份、吐溫20 1-5重量份以 及十二烷基磺酸鈉1-5重量份。三者協同添加，使得溶劑的溶解度增大，并形成單相締合膠 體溶液，且進一步增加難溶性藥物制劑的穩定性，通過改善的物理性質延緩其吸收，藥效更 長久。
[0014] 本發明另一方面提供了一種具有理氣通便功效的口服液的制法，所述活性成分包 括如下步驟：
[0015] 1)所述火麻仁提取火麻仁揮發油，備用;藥渣加水煎煮三次，第一次加水量為藥渣 總重的8倍，煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3 倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.25的浸膏，得到火麻仁流浸 膏；
[0016] 2)所述毛酸漿加水煎煮三次，第一次加水量為原料總重的11倍，煎煮3h;第二次加 水量為原料總重的8倍，煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍，煎煮lh;加95 %的乙醇進 行醇沉，過濾，濾液濃縮至60°C下相對密度為1.10-1.40的浸膏，得到毛酸漿流浸膏，與火 麻仁流浸膏合并，均質后得毛酸漿火麻仁流浸膏；
[0017] 3)所述廣郁金粉碎機磨成細粉，加乙醇回流提取三次，第一次加10倍量75%的乙 醇，回流提取5h;第二次加7倍量75 %的乙醇，回流提取3h;第三次加4倍量75 %的乙醇，回流 提取lh;合并回流液，過濾，濾液減壓濃縮，得廣郁金提取物；
[0018] 4)所述蕪荑加水煎煮三次，第一次加水量為蕪荑總重的8倍，煎煮3h;第二次加水 量為蕪荑總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為蕪荑總重的3倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾， 濾液濃縮至相對密度為1.10-1.20的浸膏，用2倍量50 %乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂 柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇%_15%乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用 55 % -75 %乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，得蕪荑提取物；
[0019] 5)將木糖醇酐單油酸酯、海藻酸、丙三醇、大蒜油以及枸杞多糖水溶液混合形成微 乳輔料液，備用；
[0020] 6)將步驟3)的廣郁金提取物和步驟4)的蕪荑提取物加水適量，攪拌使懸浮，用 40 %氫氧化鈉溶液調pH值至7.5，與步驟2)的毛酸漿火麻仁流浸膏合并濃配，加40 %氫氧化 鈉溶液調pH值至7.5，在4-7 °C冷藏72小時，取上清液即得濃配液，加入步驟5)所述微乳輔料 液后，在乳化均質機中進行乳化形成微乳劑；
[0021] 7)將步驟1)的火麻仁揮發油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉，與步驟 6)所述的微乳劑合并，加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉，混合均勻，用水調整體積 至規定體積，濾過，分裝，滅菌，即得。
[0022] 其中，步驟1)中的火麻仁提取揮發油的具體方法為:火麻仁酌予碎斷，加入8倍量 水浸泡12小時，蒸餾提取8小時，蒸餾所得火麻仁揮發油取容器收集。
[0023]本發明的具有理氣通便功效的口服液通過上述方法制備，產品活性成分純度高， 充分利用原料藥，使得該口服液治療效果顯著。
[0024] 本發明所述口服液對津傷便秘具有很好的療效，有效率高，副作用小，并且所用原 料藥的品種少，節約了成本;并且服用及攜帶更加方便，進一步提高了組合物的生物利用度 及療效。
【具體實施方式】
[0025] 本發明的一種具有理氣通便功效的口服液，由活性成分、附加劑和水制成，所述活 性成分由下列組分加工制備而成:毛酸漿火麻仁流浸膏10-30重量份，火麻仁揮發油2-6重 量份，廣郁金提取物1-4重量份以及蕪荑提取物1-4重量份，所述毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁 金提取物和蕪荑提取物的含水量小于45%。其中，制備每千克所述毛酸漿火麻仁流浸膏需 要毛酸漿1.5-2.5千克和火麻仁1.5-2.5千克，制備每千克所述火麻仁揮發油需要火麻仁 10-12千克，制備每千克所述廣郁金提取物需要廣郁金40-100千克，制備每千克所述蕪荑提 取物需要蕪荑30-90千克。具體的實施例如下。
[0026] 實施例1
[0027] 一種具有理氣通便功效的口服液，活性成分的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏 1000g，火麻仁揮發油200g，廣郁金提取物100g以及蕪荑提取物100g。
[0028] 其中，制備每千克所述毛酸漿火麻仁流浸膏需要毛酸漿1.5千克和火麻仁1.5千 克，制備每千克所述火麻仁揮發油需要火麻仁10千克，制備每千克所述廣郁金提取物需要 廣郁金40千克，制備每千克所述蕪荑提取物需要蕪荑30千克。
[0029] 制備方法：
[0030] 1)所述火麻仁加水蒸餾提取火麻仁揮發油，備用;藥渣經水提、醇沉后得火麻仁流 浸膏；
[0031] 2)所述毛酸漿經水提、醇沉后得到毛酸漿流浸膏，與火麻仁流浸膏合并，均質后得 毛酸漿火麻仁流浸膏；
[0032] 3)廣郁金經乙醇回流提取，制得廣郁金提取物;蕪荑經水煎煮后用大孔吸附樹脂 柱洗脫，收集洗脫液并濃縮，制得蕪荑提取物；
[0033] 4)合并火麻仁揮發油、毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁金提取物及蕪荑提取物，加入附 加劑，混合均勻，用水調整體積至規定體積，濾過，分裝，滅菌，即得。
[0034] 實施例2
[0035] 一種具有理氣通便功效的口服液，活性成分的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏 3000g，火麻仁揮發油600g，廣郁金提取物400g以及蕪荑提取物400g。
[0036]其中，制備每千克所述毛酸漿火麻仁流浸膏需要毛酸漿2.5千克和火麻仁2.5千 克，制備每千克所述火麻仁揮發油需要火麻仁12千克，制備每千克所述廣郁金提取物需要 廣郁金100千克，制備每千克所述蕪荑提取物需要蕪荑90千克。
[0037]制備方法如實施例1所述。
[0038] 實施例3
[0039] 一種具有理氣通便功效的口服液，制劑的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏2200g，火 麻仁揮發油400g，廣郁金提取物250g，蕪荑提取物250g，甘露糖醇700g，甘草酸二鈉500g，苯 甲酸鈉300g。
[0040]制備方法：
[0041 ] 1)所述火麻仁酌予碎斷，加入8倍量水浸泡12小時，蒸餾提取8小時，蒸餾所得火麻 仁揮發油取容器收集，得火麻仁揮發油，備用;藥渣加水煎煮三次，第一次加水量為藥渣總 重的8倍，煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3 倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.25的浸膏，得到火麻仁流浸 膏；
[0042] 2)所述毛酸漿加水煎煮三次，第一次加水量為原料總重的11倍，煎煮3h;第二次加 水量為原料總重的8倍，煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍，煎煮lh;加95 %的乙醇進 行醇沉，過濾，濾液濃縮至60°C下相對密度為1.10-1.40的浸膏，得到毛酸漿流浸膏，與火麻 仁流浸膏合并，均質后得毛酸漿火麻仁流浸膏；
[0043] 3)所述廣郁金粉碎機磨成細粉，加乙醇回流提取三次，第一次加10倍量75 %的乙 醇，回流提取5h;第二次加7倍量75 %的乙醇，回流提取3h;第三次加4倍量75 %的乙醇，回流 提取lh;合并回流液，過濾，濾液減壓濃縮，得廣郁金提取物；
[0044] 4)所述蕪荑加水煎煮三次，第一次加水量為蕪荑總重的8倍，煎煮3h;第二次加水 量為蕪荑總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為蕪荑總重的3倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾， 濾液濃縮至相對密度為1.10-1.20的浸膏，用2倍量50 %乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂 柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇%_15%乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用 55 % -75 %乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，得蕪荑提取物；
[0045] 5)將木糖醇酐單油酸酯、海藻酸、丙三醇、大蒜油以及枸杞多糖水溶液混合形成微 乳輔料液，備用；
[0046] 6)將步驟3)的廣郁金提取物和步驟4)的蕪荑提取物加水適量，攪拌使懸浮，用 40 %氫氧化鈉溶液調pH值至7.5，與步驟2)的毛酸漿火麻仁流浸膏合并濃配，加40 %氫氧化 鈉溶液調pH值至7.5，在4-7 °C冷藏72小時，取上清液即得濃配液；
[0047] 7)將步驟1)的火麻仁揮發油與步驟6)所述的濃配液合并，加入甘露糖醇、甘草酸 二鈉以及苯甲酸鈉，混合均勻，用水調整體積至規定體積，濾過，分裝，滅菌，即得。
[0048] 實施例4
[0049] 一種具有理氣通便功效的口服液，制劑的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏2600g，火 麻仁揮發油500g，廣郁金提取物350g，蕪荑提取物350g，甘露糖醇300g，甘草酸二鈉200g，苯 甲酸鈉 l〇〇g，水楊酸鈉700g，吐溫20 500g以及十二烷基磺酸鈉500g。
[0050]制備方法：
[0051 ] 1)所述火麻仁酌予碎斷，加入8倍量水浸泡12小時，蒸餾提取8小時，蒸餾所得火麻 仁揮發油取容器收集，得火麻仁揮發油，備用;藥渣加水煎煮三次，第一次加水量為藥渣總 重的8倍，煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3 倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.25的浸膏，得到火麻仁流浸 膏；
[0052] 2)所述毛酸漿加水煎煮三次，第一次加水量為原料總重的11倍，煎煮3h;第二次加 水量為原料總重的8倍，煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍，煎煮lh;加95 %的乙醇進 行醇沉，過濾，濾液濃縮至60°C下相對密度為1.10-1.40的浸膏，得到毛酸漿流浸膏，與火麻 仁流浸膏合并，均質后得毛酸漿火麻仁流浸膏；
[0053] 3)所述廣郁金粉碎機磨成細粉，加乙醇回流提取三次，第一次加10倍量75 %的乙 醇，回流提取5h;第二次加7倍量75 %的乙醇，回流提取3h;第三次加4倍量75 %的乙醇，回流 提取lh;合并回流液，過濾，濾液減壓濃縮，得廣郁金提取物；
[0054] 4)所述蕪荑加水煎煮三次，第一次加水量為蕪荑總重的8倍，煎煮3h;第二次加水 量為蕪荑總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為蕪荑總重的3倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾， 濾液濃縮至相對密度為1.10-1.20的浸膏，用2倍量50 %乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂 柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇%_15%乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用 55 % -75 %乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，得蕪荑提取物；
[0055] 5)將步驟3)的廣郁金提取物和步驟4)的蕪荑提取物加水適量，攪拌使懸浮，用 40 %氫氧化鈉溶液調pH值至7.5，與步驟2)的毛酸漿火麻仁流浸膏合并濃配，加40 %氫氧化 鈉溶液調pH值至7.5，在4-7 °C冷藏72小時，取上清液即得濃配液；
[0056] 6)將步驟1)的火麻仁揮發油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉，與步驟 5)所述的濃配液合并，加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉，混合均勻，用水調整體積 至規定體積，濾過，分裝，滅菌，即得。
[0057] 實施例5
[0058] 一種具有理氣通便功效的口服液，制劑的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏2200g，火 麻仁揮發油400g，廣郁金提取物250g，蕪荑提取物250g，甘露糖醇450g，甘草酸二鈉350g，苯 甲酸鈉200g，水楊酸鈉500g，吐溫20 250g，十二烷基磺酸鈉250g，木糖醇酐單油酸酯350g、 海藻酸350g、丙三醇250g、大蒜油150g以及質量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液650g。
[0059] 制備方法為：
[0060] 1)所述火麻仁酌予碎斷，加入8倍量水浸泡12小時，蒸餾提取8小時，蒸餾所得火麻 仁揮發油取容器收集，得火麻仁揮發油，備用;藥渣加水煎煮三次，第一次加水量為藥渣總 重的8倍，煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3 倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.25的浸膏，得到火麻仁流浸 膏；
[0061 ] 2)所述毛酸漿加水煎煮三次，第一次加水量為原料總重的11倍，煎煮3h;第二次加 水量為原料總重的8倍，煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍，煎煮lh;加95 %的乙醇進 行醇沉，過濾，濾液濃縮至60°C下相對密度為1.10-1.40的浸膏，得到毛酸漿流浸膏，與火麻 仁流浸膏合并，均質后得毛酸漿火麻仁流浸膏；
[0062] 3)所述廣郁金粉碎機磨成細粉，加乙醇回流提取三次，第一次加10倍量75 %的乙 醇，回流提取5h;第二次加7倍量75 %的乙醇，回流提取3h;第三次加4倍量75 %的乙醇，回流 提取lh;合并回流液，過濾，濾液減壓濃縮，得廣郁金提取物；
[0063] 4)所述蕪荑加水煎煮三次，第一次加水量為蕪荑總重的8倍，煎煮3h;第二次加水 量為蕪荑總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為蕪荑總重的3倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾， 濾液濃縮至相對密度為1.10-1.20的浸膏，用2倍量50 %乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂 柱，先用水洗，棄去洗脫液，再用1〇%_15%乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用 55 % -75 %乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，得蕪荑提取物；
[0064] 5)將木糖醇酐單油酸酯、海藻酸、丙三醇、大蒜油以及枸杞多糖水溶液混合形成微 乳輔料液，備用；
[0065] 6)將步驟3)的廣郁金提取物和步驟4)的蕪荑提取物加水適量，攪拌使懸浮，用 40 %氫氧化鈉溶液調pH值至7.5，與步驟2)的毛酸漿火麻仁流浸膏合并濃配，加40 %氫氧化 鈉溶液調pH值至7.5，在4-7 °C冷藏72小時，取上清液即得濃配液，加入步驟5)所述微乳輔料 液后，在乳化均質機中進行乳化形成微乳劑；
[0066] 7)將步驟1)的火麻仁揮發油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉，與步驟 6)所述的微乳劑合并，加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉，混合均勻，用水調整體積 至規定體積，濾過，分裝，滅菌，即得。
[0067] 實施例6
[0068] 一種具有理氣通便功效的口服液，制劑的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏2800g，火 麻仁揮發油300g，廣郁金提取物300g，蕪荑提取物300g，甘露糖醇350g，甘草酸二鈉320g，苯 甲酸鈉150g，水楊酸鈉450g，吐溫20 200g，十二烷基磺酸鈉320g，木糖醇酐單油酸酯200g、 海藻酸200g、丙三醇200g、大蒜油100g以及質量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液500g。
[0069] 制備方法:按照實施例5所述的方法制備。
[0070] 實施例7
[0071] 一種具有理氣通便功效的口服液，制劑的配方為：毛酸漿火麻仁流浸膏2600g，火 麻仁揮發油500g，廣郁金提取物230g，蕪荑提取物230g，甘露糖醇550g，甘草酸二鈉400g， 苯甲酸鈉200g，水楊酸鈉500g，吐溫20 300g，十二烷基磺酸鈉210g，木糖醇酐單油酸酯 50(^、海藻酸50(^、丙三醇30(^、大蒜油30(^以及質量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液 1000g〇
[0072]制備方法:按照實施例5所述的方法制備。
[0073]對照實施例1 一種具有理氣通便功效的口服液，制劑的配方為:毛酸漿火麻仁流浸 膏2600g，火麻仁揮發油500g，廣郁金提取物350g，蕪荑提取物350g，甘露糖醇300g，甘草酸 二鈉200g，苯甲酸鈉100g，水楊酸鈉700g，吐溫20 500g。
[0074]制備方法:處未添加十二烷基磺酸鈉外，均按照實施例4所述的方法制備。
[0075]對照實施例2
[0076] 一種具有理氣通便功效的組合物，活性成分的配方為：毛酸漿1000g，火麻仁 2500g，廣郁金10000g以及蕪荑9000g;將各原料加水煎煮三次，第一次加水量為原料總重的 11倍，煎煮3h;第二次加水量為原料總重的8倍，煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍，煎 煮lh;加95 %的乙醇進行醇沉，過濾，濾液濃縮至60 °C下相對密度為1.10-1.40的浸膏，濃縮 干燥，即得。
[0077]試驗例1 口服液的穩定性測定試驗 [0078]試驗例1影響因素對比試驗
[0079] 將實施例1、實施例3-5、對照實施例1的口服液分別進行高溫試驗(60°C )、光照試 驗(3000LX)進行10天試驗，結果見表1-3:
[0080] 觀測指標:火麻仁中的大麻酰胺。
[0081 ]采用高效液相色譜法；
[0082] 色譜條件和系統適用性試驗:胃3七618&8(25〇111111\4.6111111，5以111);流動相：乙腈-〇.1% 磷酸溶液(22:78);檢測波長:257nm〇
[0083] 對照品溶液的制備：精密稱取大麻酰胺對照品5 . Omg，置50mL容量瓶中，加甲醇 40mL超聲溶解，放冷，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，備用(每lmL含大麻酰胺O.lmg)。
[0084] 供試品溶液的制備：稱取實施例1、實施例3-5、對照實施例1粉末各5 . Og，加乙醚 50mL，加熱回流lh，濾過，藥渣再加乙醚20mL洗滌，棄去乙醚液，藥渣加甲醇100mL，加熱回流 lh，濾過，濾液蒸干，殘渣加甲醇2mL使溶解，作為供試品溶液。
[0085] 測定法:分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μ1，注入液相色譜儀，測定， 計算，即得。
[0086] 測定結果如表1-2所示。
[0087] 表1高溫試驗（60。〇 [0088]
[0089] 表2光照試驗（3000LX)
[0090]
[0091] 表1-2的影響因素試驗結果表明，本發明的具有理氣通便功效的口服液的穩定性 均達標，其中活性成分經過微乳的實施例5穩定性最佳，在高溫、光照的條件主要含量指標 未發生明顯變化。其中實施例4與實施例1比較，添加有水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸 鈉的制劑穩定性更高，而實施例4與對照實施例的比較，同時添加水楊酸鈉、吐溫20以及十 ^烷基橫酸納的制劑穩定性更尚。
[0092]試驗例2動物學藥效試驗
[0093]依據《保健食品檢與評價技術規范》的通便功能檢測方法對實施例1制備的活性成 分、實施例5制備的口服液進行評價，具體如下：
[0094] 1、試驗方法：
[0095] 1.1實驗動物選用成年雌性小鼠，體重18~22g，每組10只；方法為經口灌胃給予造 模藥物復方地芬諾酯，建立小鼠便秘模型，灌胃墨汁，測定小鼠的首粒排黑便排便時間、5小 時內排便粒數和排便重量，來反映模型小鼠的排便情況。
[0096] 1.2分組情況為：
[0097]組1:灌胃實施例1的組合物；
[0098]組2:灌胃實施例5的口服液；
[0099]組3:灌胃對照實施例2的組合物；
[0100] 上述組別小鼠每日服用三次，每次9g，用溫開水沖泡后服用；
[0101] 組4:模型對照組，灌胃等量的生理鹽水；
[0102] 組5:空白對照組，灌胃等量的生理鹽水。
[0103] 1.3模型的建立
[0104] 給受試樣品7天后，各組小鼠禁食不禁水16小時。
[0105] 組5空白對照組給蒸餾水，組1-4灌胃給予復方地芬諾酯。
[0106] 1.4指標測定的具體方法
[0107] 組1-4給復方地芬諾酯0.5小時后，組1-5均給小鼠用墨汁灌胃，動物均單籠飼養， 正常飲水進食，從灌墨汁開始，記錄每只小鼠首粒排黑便時間，5小時內排黑便粒數及重量。
[0108] 2、試驗結果：
[0109] 具體結果見表2。
[0110]表2各組小鼠排便結果
[0111]
[0112] 由上述結果可知，組1的組合物、組2的口服液的通便效果顯著，甚至優于組4的空 白對照組，組3組分制備的通便效果最差，結果表明，組1的組合物、組2的口服液的通便效果 明顯比通過簡易粗糙提取方法提取的對照組實施例2的組合物的效果好;本發明口服液具 有很好的潤腸通便之功效。
[0113] 典型病例
[0114] 病例1:蔡某，女，27歲，自述因平時工作緊張，水果和蔬菜吃得較少，逐漸出現便 秘，日常采取吃瀉藥來緩解，但逐漸產生瀉藥也不能緩解癥狀的現象。服用本發明實施例5 的制備的口服液2個療程，5天一療程，便秘問題得到明顯改善，每日自行排便1次，排便暢， 腹部不適癥狀減輕。鞏固服用2個療程后，各癥狀消失。
[0115]病例2:鄒某，男，38歲，長期便秘，經常4-7天以上不解，糞便干燥堅硬，伴有腹脹， 神倦乏力，服用本發明實施例1的組分藥，服藥后第4天，大便不干，服用三個療程后（5天一 療程），便秘問題得到明顯改善，每日自行排便1次，排便暢。
[0116]病例3:王某，女，32歲，患者分娩后大便干結，艱澀，數日不解，排便時干燥疼痛，甚 至肛門裂傷出血，同時腹脹腹痛，心慌氣短。服用本發明實施例5的制備的口服液1個療程，5 天一療程，癥狀明顯好轉，繼續服用3個療程后，以上癥狀消失。
【主權項】
1. 一種具有理氣通便功效的口服液，由活性成分、附加劑和水制成，其特征在于，所述 活性成分由下列組分制成:毛酸漿火麻仁流浸膏10-30重量份，火麻仁揮發油2-6重量份，廣 郁金提取物1-4重量份以及蕪荑提取物1-4重量份，所述毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁金提取 物和蕪荑提取物的含水量小于45%。2. 如權利要求1所述的具有理氣通便功效的口服液，其特征在于，制備所述活性成分的 各組分的重量份數為:毛酸漿火麻仁流浸膏22重量份，火麻仁揮發油4重量份，廣郁金提取 物2.5重量份以及蕪荑提取物2.5重量份。3. 如權利要求1所述的具有理氣通便功效的口服液，其特征在于，制備每千克所述毛酸 漿火麻仁流浸膏需要毛酸漿1.5-2.5千克和火麻仁1.5-2.5千克，制備每千克所述火麻仁揮 發油需要火麻仁10-12千克，制備每千克所述廣郁金提取物需要廣郁金40-100千克，制備每 千克所述蕪荑提取物需要蕪荑30-90千克。4. 如權利要求1-3中任一項所述的具有理氣通便功效的口服液，其特征在于，所述附加 劑包括微乳輔料，所述毛酸漿火麻仁流浸膏、廣郁金提取物和蕪荑提取物加入所述微乳輔 料后，在乳化均質機中進行乳化形成微乳制劑。5. 如權利要求4所述的具有理氣通便功效的口服液，其特征在于，所述微乳輔料包括木 糖醇酐單油酸酯2-5重量份、海藻酸2-5重量份、丙三醇2-3重量份、大蒜油1-3重量份以及質 量濃度為〇. 5%的枸杞多糖水溶液5-10重量份。6. 如權利要求4所述的具有理氣通便功效的口服液，其特征在于，所述附加劑包括甘露 糖醇3-7重量份、甘草酸二鈉2-5重量份以及苯甲酸鈉1-3重量份。7. 如權利要求6所述的具有理氣通便功效的口服液，其特征在于，所述附加劑還包括水 楊酸鈉2-7重量份、吐溫20 1-5重量份以及十二烷基磺酸鈉1-5重量份。8. -種如權利要求7所述的具有理氣通便功效的口服液的制法，所述活性成分包括如 下步驟： 1) 所述火麻仁提取火麻仁揮發油，備用;藥渣加水煎煮三次，第一次加水量為藥渣總重 的8倍，煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3倍， 煎煮lh;合并煎煮液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.25的浸膏，得到火麻仁流浸膏； 2) 所述毛酸漿加水煎煮三次，第一次加水量為原料總重的11倍，煎煮3h;第二次加水量 為原料總重的8倍，煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍，煎煮lh;加95 %的乙醇進行醇 沉，過濾，濾液濃縮至60°C下相對密度為1.10-1.40的浸膏，得到毛酸漿流浸膏，與火麻仁流 浸膏合并，均質后得毛酸漿火麻仁流浸膏； 3) 所述廣郁金粉碎機磨成細粉，加乙醇回流提取三次，第一次加10倍量75 %的乙醇，回 流提取5h;第二次加7倍量75%的乙醇，回流提取3h;第三次加4倍量75%的乙醇，回流提取 lh;合并回流液，過濾，濾液減壓濃縮，得廣郁金提取物； 4) 所述蕪荑加水煎煮三次，第一次加水量為蕪荑總重的8倍，煎煮3h;第二次加水量為 蕪荑總重的5倍，煎煮2h;第三次加水量為蕪荑總重的3倍，煎煮lh;合并煎煮液，過濾，濾液 濃縮至相對密度為1.10-1.20的浸膏，用2倍量50 %乙醇水溶液溶解，上大孔吸附樹脂柱，先 用水洗，棄去洗脫液，再用10 % -15 %乙醇水溶液洗，至接近無色，棄去洗脫液，再用55 % -75 %乙醇水溶液洗脫20個柱體積，收集洗脫液，濃縮，得蕪荑提取物； 5) 將木糖醇酐單油酸酯、海藻酸、丙三醇、大蒜油以及枸杞多糖水溶液混合形成微乳輔 料液，備用； 6) 將步驟3)的廣郁金提取物和步驟4)的蕪荑提取物加水適量，攪拌使懸浮，用40%氫 氧化鈉溶液調pH值至7.5，與步驟2)的毛酸漿火麻仁流浸膏合并濃配，加40 %氫氧化鈉溶液 調pH值至7.5,在4-7°C冷藏72小時，取上清液即得濃配液，加入步驟5)所述微乳輔料液后， 在乳化均質機中進行乳化形成微乳劑； 7) 將步驟1)的火麻仁揮發油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉，與步驟6)所 述的微乳劑合并，加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉，混合均勻，用水調整體積至規 定體積，濾過，分裝，滅菌，即得。9.如權利要求8所述的具有理氣通便功效的口服液的制法，其特征在于，步驟1)中的火 麻仁提取揮發油的具體方法為:火麻仁酌予碎斷，加入8倍量水浸泡12小時，蒸餾提取8小 時，蒸餾所得火麻仁揮發油取容器收集。
【文檔編號】A61P1/14GK106039235SQ201610605880
【公開日】2016年10月26日
【申請日】2016年7月28日
【發明人】李鴻雁
【申請人】佛山市朗達信息科技有限公司