具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用圖

具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用圖
【專利摘要】本發明涉及一種具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用途，屬于天然產物技術領域。該組合物的活性成分由以下重量百分比的原料制備而成：40％?60％的毛櫻桃干品，60％?40％的蛹蟲草干品。將毛櫻桃和蛹蟲草按照上述比例配合，二者產生了協同的效果，具有非常好的抗炎作用，并且，該組合物以藥食同源的天然中藥作為原料制備得到，具有副作用小，安全性高的優點。
【專利說明】
具有抗炎作用的組合物及其制備方法和用途
技術領域
[0001] 本發明涉及天然產物技術領域，特別是涉及一種具有抗炎作用的組合物及其制備 方法和用途。
【背景技術】
[0002] 炎癥是一種十分常見而又重要的基本病理過程，指的是具有血管系統的活體組織 對損傷因子所發生的防御反應，是機體對于刺激的一種防御反應，表現為紅、腫、熱、痛和功 能障礙。既可以是感染引起的感染性炎癥，也可以不是由于感染引起的非感染性炎癥。
[0003] 炎癥過程中，一方面損傷因子直接或間接造成組織和細胞的破壞，另一方面通過 炎癥充血和滲出反應，以稀釋、殺傷和包圍損傷因子。同時通過實質和間質細胞的再生使受 損的組織得以修復和愈合。因此可以說炎癥是損傷和抗損傷的統一過程。
[0004]通常來說，炎癥是機體的一種抗病反應，是對機體有利的，例如炎性充血，能使表 面組織得到較多的氧、營養物質和守衛物質;表面組織代謝和抗擊力增加;滲出液能稀釋毒 素，其中所含的抗體能打掃帶病菌并中和毒素;滲出的纖維蛋白元凝結而成假膜，設立成一 道遮蔽，能掩埋病原菌向深部蔓延;滲出物中的中性白細胞和巨噬細胞能吞噬帶菌，還能吞 噬打消壞死崩解的細胞碎肩；炎區的漿細胞和淋巴細胞能產生抗體中和毒素;組織增生能 治理炎區所造成缺損。
[0005] 但是，我們要辯證的來分析炎癥。炎癥反應中的某些利于因素，在一定條件下，可 以向著各自相反的方向轉化而成對機體有害的因素。例如，滲出液過多則時常造成有關器 官的機能掩藏，如胸腔積液可壓制肺，顯現喘氣難處;心包積液攀扯心臟搏動，同樣炎癥晚 期的結締組織增生及硬化雖然有益于組裝治理，但又時常成立粘連或實質性器官的硬變， 嚴重地攀扯該器官的性能。
[0006] 因此，在臨床實踐中，往往需要進行抗炎處理，常規的抗炎藥物有地塞米松等，但 是，長期使用地塞米松等激素類西藥，會引發大量副作用，如醫源性庫欣綜合征面容和體 態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質疏松及骨折、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿 病加重等。

【發明內容】

[0007] 基于此，有必要針對上述問題，提供一種具有抗炎作用的組合物，該組合物由天然 產物制備得到，具有副作用小和療效顯著的優點。
[0008] -種具有抗炎作用的組合物，所述組合物的活性成分由以下重量百分比的原料制 備而成：
[0009] 毛櫻桃干品40 %-60 %
[0010] 蛹蟲草干品60%_40%。
[0011 ] 上述組合物中，毛櫻桃（學名：Cerasus tomentosa(Thunb. )Wall)，為薔薇科，櫻 屬，矮生櫻屬植物，具有抗炎、鎮痛、抗癌、抗氧化的作用，蛹蟲草屬于草肉座菌目，麥角菌 科，蟲草屬，具有鎮靜催眠、提高機體免疫力、抗腫瘤、防止衰老、保護心肺組織等的作用，將 毛櫻桃和蛹蟲草按照上述比例配合，二者產生了協同的效果，具有非常好的抗炎作用，并 且，該組合物以藥食同源的天然產物作為原料制備得到，具有副作用小，安全性高的優點。
[0012] 本發明還公開了一種上述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，包括以下步驟：
[0013] 提取:按預定量稱取原料，加入體積百分含量為80 % -100 %的乙醇水溶液，回流提 取，將提取液濃縮為浸膏；
[0014] 萃取:取上述浸膏，分散至水中，得母液，以乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯層萃取液， 回收溶劑，干燥，即得。
[0015] 上述制備方法，通過提取和萃取的方式，將組合物原料中的有效成分富集，并通過 減少了與活性成分相關性較小的雜質成分，能夠降低組合物可能對機體產生的副作用。
[0016] 在其中一個實施例中，所述萃取步驟中，先用石油醚萃取，棄去石油醚層萃取液， 再以乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯層萃取液中的溶劑，干燥，即得。本發明人經研究證實，先 以石油醚除去部分雜質，再以乙酸乙酯萃取，具有較好的活性成分富集的效果。
[0017] 在其中一個實施例中，所述萃取步驟中，按照母液與石油醚體積比為1:3-5的量加 入石油醚，進行萃取，萃取2-4次，隨后按照母液與乙酸乙酯體積比為1:3-5的量加入乙酸乙 酯，進行萃取，萃取2 -4次。
[0018] 在其中一個實施例中，所述提取步驟中，按照每克原料加入6-10ml乙醇水溶液的 量加入體積百分含量為90 % -100 %的乙醇水溶液，回流提取1-3小時，重復提取2-4次，合并 提取液，將提取液濃縮為浸膏。
[0019] 在其中一個實施例中，所述萃取步驟中，按照每克原料lml水的量，將所述提取步 驟得到的浸膏分散至水中。
[0020] 本法明還公開了一種具有抗炎作用的制劑，包括作為活性成分的上述的組合物， 以及藥學上可接受的載體。
[0021] 本法明還公開了上述的組合物在制備用于抗炎的制劑中的應用。
[0022] 在其中一個實施例中，所述制劑為藥物制劑或保健品制劑。
[0023]在其中一個實施例中，所述藥物制劑為口服液、硬膠囊、軟膠囊、片劑、丸劑、滴丸 劑、顆粒劑、散劑、蜜膏劑或露劑;所述保健品制劑為袋泡茶或酒劑。
[0024] 上述劑型均可采用常規輔料和制劑工藝制備得到。
[0025] 與現有技術相比，本發明具有以下有益效果：
[0026] 本發明的一種具有抗炎作用的組合物，將毛櫻桃和蛹蟲草配合，其中，毛櫻桃具有 抗炎、鎮痛、抗癌、抗氧化的作用，蛹蟲草具有鎮靜催眠、提高機體免疫力、抗腫瘤、防止衰 老、保護心肺組織等的作用，二者按照一定的比例配合，產生了協同的效果，具有非常好的 抗炎作用，能顯著降低小鼠耳腫脹(P〈〇.05)。
[0027] 并且，該組合物以藥食同源的天然中藥作為原料制備得到，具有副作用小，安全性 尚的優點。
【具體實施方式】
[0028]為了便于理解本發明，下面將對本發明進行更全面的描述。附圖中給出了本發明 的較佳實施例。但是，本發明可以以許多不同的形式來實現，并不限于本文所描述的實施 例。相反地，提供這些實施例的目的是使對本發明的公開內容的理解更加透徹全面。
[0029]除非另有定義，本文所使用的所有的技術和科學術語與屬于本發明的技術領域的 技術人員通常理解的含義相同。本文中在本發明的說明書中所使用的術語只是為了描述具 體的實施例的目的，不是旨在于限制本發明。
[0030] 實施例1
[0031] -種具有抗炎作用的組合物，通過以下方法制備得到：
[0032] 一、準備原料。
[0033]將毛櫻桃全果放入60°C烘箱，烘24~48h后取出，冷卻至室溫。取烘干的毛櫻桃放 入粉碎器里粉碎，成細粒狀，即得毛櫻桃干品。
[0034]將蛹蟲草放入60°C烘箱，烘24~48h后取出，冷卻至室溫。取烘干的蛹蟲草放入粉 碎器里粉碎，成細粒狀，即得蛹蟲草干品。
[0035]二、提取。
[0036] 分別取100g毛櫻桃干品和100g蛹蟲草干品，置于2000ml圓底燒瓶中，按照每克原 料加入8m 1乙醇水溶液的量（即料液比為1: 8 )，加入體積百分含量為9 5 %的乙醇水溶液 1600ml，回流提取2h，重復三次，過濾，合并提取液，減壓濃縮成浸膏。
[0037] 三、萃取。
[0038] 取上述浸膏，分散到200ml水中，得母液，分別用800ml石油醚(母液與石油醚體積 比為1:4 )，800ml乙酸乙酯(母液與乙酸乙酯體積比為1:4)萃取三次(每次用量為800ml )，萃 取液及剩余水層分別減壓濃縮后，放入烘箱(40-50°C)烘干，得到三種混合物，分別為石油 醚層提取物，乙酸乙酯層提取物A和水層提取物。
[0039] 對比例1
[0040] -種組合物，按照實施例1的方法，由毛櫻桃和山藥制備得到，與實施例1相比，僅 是將蛹蟲草替換為山藥，其余操作步驟和方法均同實施例1，得到乙酸乙酯層提取物B。
[0041 ] 對比例2
[0042] -種組合物，按照實施例1的方法，由毛櫻桃制備得到，與實施例1相比，僅是將原 料由毛櫻桃和蛹蟲草的干品混合物替換為毛櫻桃一種原料，其余操作步驟和方法均同實施 例1，得到乙酸乙酯層提取物C。
[0043] 對比例3
[0044] -種組合物，按照實施例1的方法，由蛹蟲草制備得到，與實施例1相比，僅是將原 料由毛櫻桃和蛹蟲草的干品混合物替換為蛹蟲草一種原料，其余操作步驟和方法均同實施 例1，得到乙酸乙酯層提取物D。
[0045] 實驗例
[0046] 將上述實施例和對比例制備得到的提取物進行抗炎實驗，具體方法如下：
[0047] 一、方法。
[0048] 1、給藥。
[0049] 取體重為18_22g的小鼠，隨機分組，分為陽性組(給予地塞米松），陰性組（給予生 理鹽水），水層提取物組，乙酸乙酯層提取物A組，石油醚層提取物組，乙酸乙酯層提取物B 組，乙酸乙酯層提取物C組，乙酸乙酯層提取物D組，每組10只小鼠。
[0050]分別按照10mg/20g的劑量皮下注射給藥5天。
[0051 ] 2、抗炎試驗。
[0052] (1)、配制巴豆油。
[0053] 巴豆油處方:2%巴豆油，20%無水乙醇，78%乙醚(體積比）配制。
[0054] (2)、方法。
[0055]小鼠給藥第5天，給藥后lh，將巴豆油涂抹于小鼠的左耳，劑量為20μ1/只，右耳作 為參比。4h后，處死小鼠，剪取小鼠左右耳朵，用電動打孔器分別在左右耳相同部位打孔，取 下相同面積的耳組織，稱重，計算腫脹度。
[0056] ⑶結果。
[0057]按照下述公式計算腫脹度：
[0058]
[0059]具體結果如下表所示：
[0060]表1.小鼠耳腫脹結果 [0061]
[0062] 注:上述腫脹度為腫脹度平均值土標準差(SD)。
[0063] *表示與陰性組相比，具有統計學上的差異，p〈0.05。
[0064] 從上述結果中可以看出，陰性對照組的耳腫脹度為91.88±24.81%，說明巴豆油 確實能夠造成小鼠耳廓炎癥反應，造模成功；陽性對照組為20.85± 10.10%，與陰性組相 比，陽性藥能夠對巴豆油導致的小鼠耳廓炎癥反應產生抑制作用。
[0065] 腫脹度結果中，水層提取物組為83.96 ± 39.50%，乙酸乙酯層提取物A組為42.36 ±20.18%，石油醚層提取物組為78.93 ±21.82 %，乙酸乙酯層提取物B組為66.93 土 21.52%，乙酸乙酯層提取物C組為69.16 ±23.1%，乙酸乙酯層提取物D組為72.36 土 17.08%，說明與陰性組相比，上述提取物均有抑制巴豆油導致的小鼠耳廓炎癥反應的效 果，但是，其中乙酸乙酯層提取物A具有最佳的抑制效果。
[0066] 并且，經統計學分析，陽性對照組(地塞米松)和乙酸乙酯層提取物A組均能顯著降 低小鼠耳腫脹度(P〈〇.05)。
[0067]以上所述實施例的各技術特征可以進行任意的組合，為使描述簡潔，未對上述實 施例中的各個技術特征所有可能的組合都進行描述，然而，只要這些技術特征的組合不存 在矛盾，都應當認為是本說明書記載的范圍。
[0068]以上所述實施例僅表達了本發明的幾種實施方式，其描述較為具體和詳細，但并 不能因此而理解為對發明專利范圍的限制。應當指出的是，對于本領域的普通技術人員來 說，在不脫離本發明構思的前提下，還可以做出若干變形和改進，這些都屬于本發明的保護 范圍。因此，本發明專利的保護范圍應以所附權利要求為準。
【主權項】
1. 一種具有抗炎作用的組合物，其特征在于，所述組合物的活性成分由以下重量百分 比的原料制備而成： 毛櫻桃干品40 %-60 % 蛹蟲草干品60 %-40 %。2. 根據權利要求1所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步 驟： 提取:按預定量稱取原料，加入體積百分含量為80%-100%的乙醇水溶液，回流提取， 將提取液濃縮為浸膏； 萃取：取上述浸膏，分散至水中，得母液，以乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯層萃取液，回收 溶劑，干燥，即得。3. 根據權利要求2所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述萃取步 驟中，先用石油醚萃取，棄去石油醚層萃取液，再以乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯層萃取液 中的溶劑，干燥，即得。4. 根據權利要求3所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述萃取步 驟中，按照母液與石油醚體積比為1:3-5的量加入石油醚，進行萃取，萃取2-4次，隨后按照 母液與乙酸乙酯體積比為1:3-5的量加入乙酸乙酯，進行萃取，萃取2-4次。5. 根據權利要求2所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述提取步 驟中，按照每克原料加入6-10ml乙醇水溶液的量加入體積百分含量為90%-100%的乙醇水 溶液，回流提取1-3小時，重復提取2-4次，合并提取液，將提取液濃縮為浸膏。6. 根據權利要求1所述的具有抗炎作用的組合物的制備方法，其特征在于，所述萃取步 驟中，按照每克原料lml水的量，將所述提取步驟得到的浸膏分散至水中。7. -種具有抗炎作用的制劑，其特征在于，包括作為活性成分的權利要求1所述的組合 物，以及藥學上可接受的載體。8. 權利要求1所述的組合物在制備用于抗炎的制劑中的應用。9. 根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述制劑為藥物制劑或保健品制劑。10. 根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述藥物制劑為口服液、硬膠囊、軟膠囊、 片劑、丸劑、滴丸劑、顆粒劑、散劑、蜜膏劑或露劑;所述保健品制劑為袋泡茶或酒劑。
【文檔編號】A61P29/00GK106038749SQ201610590675
【公開日】2016年10月26日
【申請日】2016年7月25日 公開號201610590675.5, CN 106038749 A, CN 106038749A, CN 201610590675, CN-A-106038749, CN106038749 A, CN106038749A, CN201610590675, CN201610590675.5
【發明人】張成義, 王曼力, 陳曦, 師繼超
【申請人】北華大學