一種血滿草消炎止痛硬質軟膏及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種血滿草消炎止痛硬質軟膏及其制備方法，涉及天然植物提取物在醫藥領域上的應用技術領域，所述血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成：血滿草提取物1～30％、脂肪酸堿金屬鹽1～30％、一元醇10～80％、多元醇0.5～50％、輔料2～10％、助劑15～40％；主要用于治療跌打損傷，扭傷，輕度水火燙傷，它的療效確切，硬質軟膏提高了有效成分在疾患部位的作用時間和利用率，增強了藥物的作用效果；且它的制備方法簡單，具有溫度控制容易，無需研磨，性狀好、配制簡單等優點，特別適于工業化大生產。
【專利說明】
一種血滿草消炎止痛硬質軟膏及其制備方法
技術領域
[0001] 本發明涉及涉及天然植物提取物在醫藥領域上的應用技術領域，具體涉及一種血 滿草消炎止痛硬質軟膏及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 目前，臨床上針對跌打扭傷、肌肉疼痛、關節疼痛、骨折疼痛等疾患所廣泛使用的 消炎止痛類藥物一般可分為口服和外用劑型。常見的外用劑型有軟膏、搽劑和貼劑等，但值 得注意的是當外用消炎止痛凝膠劑（thickening agent)的粘度不滿5000cps時，其對疾患 部皮膚的涂敷效果不理想，粘度超越35000Cp S又不宜使用，界面張力不足5dyn/cm2時凝膠 液會流出敷面。此外，對于軟膏劑而言，需要用手接觸軟膏在患部涂著，然而用手涂抹軟膏 可能會將藥物觸及到眼及其他粘膜部位而出現危險。因此，提供一種不用手直接觸及，針對 跌打扭傷、肌肉疼痛、關節疼痛、骨折疼痛等疾患具有安全有效，及能夠直接涂敷且使用方 便的消炎止痛硬質軟膏劑無疑有著非常大的市場需求。從這個角度考慮，硬質軟膏在使用 和攜帶上相對方便。特別在的疾患處置時，硬質軟膏劑在消炎止痛的臨床使用上更顯示其 安全、有效及使用方便上的優勢。
[0003] 血滿草，具有活血行氣，祛瘀通絡，通痹止痛、功效。由于傳統的外用血滿草制劑為 血滿草藥酒搽劑呈液傳統的血滿草提取物是一種外用搽劑，呈液態，它的黏度低、流動性 大、停留時間短，不僅影響療效的發揮，且不便于貯存運輸，并具有易污染衣物和攜帶使用 不方便等缺陷。為了繼承和發掘傳統中成藥血滿草提取物的使用價值，增強藥物的作用效 果，就有必要對原劑型和制備方法進行改進。
[0004] 因此，提供一種針對跌打扭傷、肌肉疼痛、關節疼痛、骨折疼痛等疾患具有安全有 效，且用手直接觸及能夠直接涂敷且使用方便的血滿草消炎止痛硬質軟膏劑有非常廣泛的 應用市場。
【發明內容】
[0005] 針對現有技術的不足，本發明提供了一種以血滿草提取物為有效成分的硬質軟 膏，它具有消腫散瘀，舒筋活絡止痛的功效，克服了現有技術中藥膏使用不方便等缺陷，增 強藥物作用效果。
[0006] 為實現以上目的，本發明通過以下技術方案予以實現：
[0007] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成：血滿草提取物1~ 30%、脂肪酸堿金屬鹽1~30%、一元醇10~80%、多元醇0.5~50%、輔料2~10%、助劑15 ~40% ;
[0008] 所述輔料為樟腦或薄荷的提取物。
[0009] 優選的，所述血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取 物1~30%、脂肪酸堿金屬鹽2~25%、一元醇30~75%、多元醇0.5~50%、輔料2~10%、助 劑15~40 %。
[0010]優選的，所述血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取 物1~30%、脂肪酸堿金屬鹽4~15%、一元醇50~70%、多元醇0.5~50%、輔料2~10%、助 劑15~40 %。
[0011]優選的，所述脂肪酸堿金屬鹽為羊蠟酸，肉豆蔻酸，棕櫚酸，硬脂酸，油酸，十一碳 烯酸，亞油酸，亞麻酸等的堿金屬鹽中的至少一種。
[0012]優選的，所述一元醇為含碳原子數6個或6個以下的一元醇中的至少一種。
[0013]優選的，所述助劑為硬酯基聚二甲基硅氧烷、季戊四醇四異硬脂酸酯、十三烷醇偏 苯三酸酯、合成角鯊烷及凡士林中的至少一種。
[0014] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0015] (1)將血滿草去根粉碎，通過溶劑對血滿草對進行提取，得到血滿草提取物，所述 溶劑為水、乙醇或水和乙醇的混合物，且血滿草與溶劑的質量比為1:5~10,所述采用血滿 草提取物的提取方法為溶劑溫浸法、加熱回流法、超聲波提取法或微波提取法；
[0016] (2)將助劑與脂肪酸堿金屬鹽混合均勻后，升溫至50~80°C，加入一元醇和多元 醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0017] (3)將血滿草提取物和輔料分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基質中，并 不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0018] 優選的，所述硬質軟膏的壓縮值在是300~4000gf/cm2,熔點為30~80°C。
[0019] 優選的，所述硬質軟膏的壓縮值在是500~3000gf/cm2,熔點為45-75°C。
[0020] 本發明的有益效果:本發明提供了一種以血滿草提取物為主要成分的硬質軟膏， 它提高了有效成分在疾患部位的作用時間和利用率，克服原劑型使用不方便等缺陷，增強 了藥物的作用效果;本發明的硬質軟膏還能夠避免手的直接接觸，并能夠防止手觸及軟膏 后對眼睛眼及其他粘膜部位的危害，實驗證明血滿草提取物軟膏可以有效改善涂抹巴豆油 所引起的耳緣腫脹，且沒有明顯的毒副作用;本發明中血滿草硬質軟膏的制備方法簡單，具 有溫度控制容易，無需研磨，性狀好、配制簡單等優點。本發明的血滿草硬質軟膏具有消腫 散瘀，舒筋活絡止痛效果，主要用于治療跌打損傷，扭傷，輕度水火燙傷，它還具有療效確 切，使用安全方便等特點，且制備方法簡單，適合工業大規模生產。
【具體實施方式】
[0021] 為使本發明實施例的目的、技術方案和優點更加清楚，下面將結合本發明實施例， 對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例是本發明一部 分實施例，而不是全部的實施例。基于本發明中的實施例，本領域普通技術人員在沒有作出 創造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發明保護的范圍。
[0022] 本發明是通過電子式壓縮強度試驗儀對IOmm(厚）X IOmm(直徑)樣品在25°C條件 下檢測樣品藥膏的壓縮值。根據中國藥典2015年版附錄-熔點測定法測試藥膏的熔點。 [0023] 實施例1:
[0024] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物1 %、 肉豆蔻酸鉀1.5%、乙醇80%、聚乙二醇0.5%、樟腦提取物2%、硬酯基聚二甲基硅氧烷 1 〇 %、季戊四醇四異硬脂酸酯5 % .
[0025] 所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0026] (I)將血滿草去根粉碎，加入5倍量的乙醇溶液中，加熱回流得到血滿草提取物；
[0027] (2)將硬酯基聚二甲基硅氧烷、季戊四醇四異硬脂酸酯與肉豆蔻酸鉀混合均勻后， 升溫至50°C，加入乙醇和聚乙二醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0028] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0029]本實施例的壓縮值為300gf/cm2,熔點為30°C。
[0030] 實施例2:
[0031 ] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物1 %、 棕櫚酸鈉10%、硬脂酸鈉20%、甲醇30%、丙二醇0.5%、樟腦提取物2%、合成角鯊烷20%、 凡士林 17.5% ;
[0032] 所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0033] (1)將血滿草去根粉碎，加入10倍量的水溶液中，通過超聲波法提取血滿草提取 物；
[0034] (2)將合成角鯊烷及凡士林與棕櫚酸鈉、硬脂酸鈉混合均勻后，升溫至60°C，加入 甲醇和丙二醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0035] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0036]本實施例的壓縮值為4000gf/cm2,熔點為80°C。
[0037] 實施例3:
[0038] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物2%、 亞油酸鈉10%、羊蠟酸5%、異丙醇50%、丙三醇10%、薄荷提取物3%、十三烷醇偏苯三酸酯 5%、凡士林 15 %。
[0039] 所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0040] (1)將血滿草去根粉碎，加入8倍量的水和乙醇的混合溶液中，通過溶劑溫浸法提 取血滿草提取物；
[0041] (2)將十三烷醇偏苯三酸酯及凡士林與亞油酸鈉混合均勻后，升溫至70°C，加入異 丙醇和丙三醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0042] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0043]本實施例的壓縮值為3826gf/cm2,熔點為75°C。
[0044] 實施例4:
[0045] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物5%、 亞麻酸鈉1 %、乙醇50%、甲醇25%、丙二醇1 %、薄荷提取物3%、凡士林15%。
[0046] 所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0047] (1)將血滿草去根粉碎，加入8倍量的水和乙醇的混合溶液中，通過超聲波法對提 取血滿草提取物；
[0048] (2)將凡士林與亞油酸鈉、亞麻酸鈉混合均勻后，升溫至60°C，加入乙醇、甲醇和丙 二醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0049] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0050]本實施例的壓縮值為3200gf/cm2,熔點為70°C。
[0051 ] 實施例5:
[0052] 一種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物5%、 亞麻酸鈉2%、正丁醇70%、多元醇5%、薄荷提取物3%、合成角鯊烷5%、凡士林10%。
[0053]所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0054] (1)將血滿草去根粉碎，加入8倍量的水和乙醇的混合溶液中，通過微波波法對提 取血滿草提取物；
[0055] (2)將合成角鯊烷及凡士林與亞麻酸鈉混合均勻后，升溫至70°C，加入甲醇和丙二 醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0056] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0057]本實施例的壓縮值為500gf/cm2,熔點為45°C。
[0058] 實施例6:
[0059] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物10%、 硬脂酸鉀2 %、油酸鉀8 %、2-戊醇20 %、丙三醇20 %、樟腦提取物5 %、硬酯基聚二甲基硅氧 烷20%、合成角鯊烷20%。
[0060] 所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0061 ] (1)將血滿草去根粉碎，加入8倍量的水和乙醇的混合溶液中，通過微波波法對提 取血滿草提取物；
[0062] (2)將硬酯基聚二甲基硅氧烷及合成角鯊烷與硬脂酸鉀、油酸鉀混合均勻后，升溫 至70°C，加入2-戊醇和丙三醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0063] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0064]本實施例的壓縮值為638gf/cm2,熔點為61°C。
[0065] 實施例7:
[0066] -種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物11 %、 棕櫚酸鈉4 %、甲醇5 %、乙醇5 %、多元醇50 %、樟腦提取物10 %、硬酯基聚二甲基硅氧烷 15%〇
[0067] 所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0068] (1)將血滿草去根粉碎，加入5倍量的乙醇溶液中，通過加熱回流對提取血滿草提 取物；
[0069] (2)將硬酯基聚二甲基硅氧烷與棕櫚酸鈉混合均勻后，升溫至80°C，加入甲醇和丙 二醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0070] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40 °C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0071] 本實施例的壓縮值為l〇38gf/cm2,熔點為78°C。
[0072] 實施例8:
[0073] 一種血滿草消炎止痛硬質軟膏，按質量份數由以下組分組成:血滿草提取物30 %、 硬脂酸鈉25%、異丁醇10%、丙三醇7%、薄荷提取物10%、十三烷醇偏苯三酸酯18%。
[0074]所述血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，包括以下步驟：
[0075] (1)將血滿草去根粉碎，加入5倍量的乙醇溶液中，通過加熱回流對提取血滿草提 取物；
[0076] (2)將十三烷醇偏苯三酸酯與硬脂酸鈉混合均勻后，升溫至80°C，加入異丁醇和丙 三醇，不斷攪拌均勻后得到軟膏基質；
[0077] (3)將血滿草提取物和中藥提取物分散稀釋，然后加入冷卻至38~40 °C的軟膏基 質中，并不斷緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
[0078]本實施例的壓縮值為3000gf/cm2,熔點為69°C。
[0079] 本發明血滿草提取物硬質軟膏的藥學研究
[0080] 本發明血滿草提取物硬質軟膏對巴豆油所致耳腫脹的治療作用
[0081] 1、動物模型：實驗使用雄性7周齡昆明種小鼠，購自云南省醫學實驗動物中心，飼 養條件：23 ± 2 °C，濕度55 ± 5 %，換氣次數12-15次/小時，照明時間12h/d(7:00~19:00開 燈），5匹/飼養籠（235 X 325 X 170H mm)，飼育條件：固體飼料，自由飲水，飼養一周。選取體 重等無顯著性差異、生長狀態良好的小鼠40只進行實驗。
[0082] 2、分組和給藥：選取體重等無顯著性差異、生長狀態良好的小鼠40只，分為對照 組、A組、B組和C組，每組10只。各組在巴豆油處理小鼠后分別給予下述治療藥物:對照組:不 涂抹藥物;A組：復方醋酸地塞米松軟膏（國藥準字H44024717); B組：涂抹血滿草提取物；C 組:血滿草提取物硬質軟膏。
[0083] 3、測試方法：
[0084] (1)首先將3%巴豆油按照25yL每耳劑量均勻涂抹在各組小鼠右耳緣中央部分，涂 抹5min后，分別向A組、B組、C組小鼠耳緣部涂抹受試物，3h后按0.1 mL IOg-I體重劑量向各 組小鼠尾靜脈注射1%埃文斯蘭生理鹽水溶液，注射埃文斯蘭生理鹽水Ih后，用直徑8mm打 孔器取下兩耳；
[0085] (2)將耳組織片放入ImL IM KOH水溶液中，37°C下浸泡24h，然后加入9mL 0.6M磷 酸-丙酮(5:13)溶液，充分攪拌后在3000r min-1下離心15min，取上清液；
[0086] (3)將上清液置于620nm波長下測定其吸光度，計算埃文斯蘭量，并作為血管通透 性指標，分析判斷浮腫情況。
[0087] 實驗數據以Mean土SD表示，應用SPSS 19.0軟件進行數據處理，符合正態分布且方 差齊的數據進行單因素方差分析;方差不齊的數據則用非參數檢驗，P〈〇.05有統計學意義。 [0088]表1:血滿草提取物硬質軟膏對巴豆油所致耳腫脹的影響
[0090] 實驗結果表明血滿草提取物軟膏可以有效改善涂抹巴豆油所引起的耳緣腫脹。
[0091] 綜上，本發明實施例具有如下有益效果:本發明的血滿草硬質軟膏具有消腫散瘀， 舒筋活絡止痛效果，主要用于治療跌打損傷，扭傷，輕度水火燙傷，它還具有療效確切，使用 安全方便等特點，且制備方法簡單，適合工業大規模生產。
[0092]需要說明的是，在本文中，諸如第一和第二等之類的關系術語僅僅用來將一個實 體或者操作與另一個實體或操作區分開來，而不一定要求或者暗示這些實體或操作之間存 在任何這種實際的關系或者順序。而且，術語"包括"、"包含"或者其任何其他變體意在涵蓋 非排他性的包含，從而使得包括一系列要素的過程、方法、物品或者設備不僅包括那些要 素，而且還包括沒有明確列出的其他要素，或者是還包括為這種過程、方法、物品或者設備 所固有的要素。在沒有更多限制的情況下，由語句"包括一個……"限定的要素，并不排除在 包括所述要素的過程、方法、物品或者設備中還存在另外的相同要素。
[0093]以上實施例僅用以說明本發明的技術方案，而非對其限制；盡管參照前述實施例 對本發明進行了詳細的說明，本領域的普通技術人員應當理解:其依然可以對前述各實施 例所記載的技術方案進行修改，或者對其中部分技術特征進行等同替換;而這些修改或者 替換，并不使相應技術方案的本質脫離本發明各實施例技術方案的精神和范圍。
【主權項】
1. 一種血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，按質量份數由以下組分組成:血滿草提 取物1~30%、脂肪酸堿金屬鹽1~30%、一元醇10~80%、多元醇0.5~50%、輔料2~10%、 助劑15~40 %; 所述輔料為樟腦或薄荷的提取物。2. 如權利要求1所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，按質量份數由以下組分 組成：血滿草提取物1~30%、脂肪酸堿金屬鹽2~25%、一元醇30~75%、多元醇0.5~ 50%、輔料2~10%、助劑15~40%。3. 如權利要求2所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，按質量份數由以下組分 組成:所述血滿草消炎止痛硬質軟膏，按重量計，由以下物質組成:血滿草提取物1~30%、 脂肪酸堿金屬鹽4~15%、一元醇50~70%、多元醇0.5~50%、輔料2~10%、助劑15~ 40% 〇4. 如權利要求3所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，所述脂肪酸堿金屬鹽為 羊蠟酸，肉豆蔻酸，棕櫚酸，硬脂酸，油酸，十一碳烯酸，亞油酸，亞麻酸等的堿金屬鹽中的至 少一種。5. 如權利要求4所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，所述一元醇為含碳原子 數6個或6個以下的一元醇中的至少一種。6. 如權利要求5所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，所述助劑為硬酯基聚二 甲基硅氧烷、季戊四醇四異硬脂酸酯、十三烷醇偏苯三酸酯、合成角鯊烷及凡士林中的至少 一種。7. 如權利要求6所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，所述硬質軟膏的壓縮值 在是300~4000gf/cm2,熔點為30~80°C。8. 如權利要求7所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏，其特征在于，所述硬質軟膏的壓縮值 在是500~3000gf/cm2，熔點為45-75 °C。9. 如權利要求1~8任一所述的血滿草消炎止痛硬質軟膏的制備方法，其特征在于，包 括以下步驟： (1) 將血滿草去根粉碎，通過溶劑對血滿草對進行提取，得到血滿草提取物，所述溶劑 為水、乙醇或水和乙醇的混合物，且血滿草與溶劑的質量比為1:5~10,所述采用血滿草提 取物的提取方法為溶劑溫浸法、加熱回流法、超聲波提取法或微波提取法； (2) 將助劑與脂肪酸堿金屬鹽混合均勻后，升溫至50~80°C，加入一元醇和多元醇，不 斷攪拌均勻后得到軟膏基質； (3) 將血滿草提取物和輔料分散稀釋，然后加入冷卻至38~40°C的軟膏基質中，并不斷 緩慢攪拌，至硬質軟膏冷卻至室溫，得到血滿草消炎止痛硬質軟膏。
【文檔編號】A61P29/00GK105943586SQ201610422056
【公開日】2016年9月21日
【申請日】2016年6月15日
【發明人】王葳, 王文靜, 李維熙, 呂小滿, 劉冬麗, 陳飛龍, 李榮姣, 薛詠梅
【申請人】云南中醫學院