新型藥物涂層球囊的制作方法
【專利摘要】本發明新型藥物涂層球囊，包括球囊和涂在球囊上的藥物涂層，所述藥物涂層包括藥物和藥物載體，所述藥物為組織因子途徑抑制物，所述組織因子途徑抑制物為TFPI?1或TFPI?2,藥物與藥物載體的質量比為1：2～3.9。所述球囊的外壁上有藥物涂層。所述藥物涂層厚度為8～15微米。本發明的優點在于：1.可降低病人PCI術后無復流的發生率。2.可使病人支架內血栓的發生率降低。3.明顯減低病人再梗死率及病死率，改善病人長期預后。4.組織因子途徑抑制物為組織因子的生理抑制劑，與其他藥物相比，具有良好的血液相容性和組織相容性，無毒副作用，對人體影響小。
【專利說明】
新型藥物涂層球囊
技術領域
[0001]本發明涉及醫療用球囊，特別涉及藥物涂層球囊。【背景技術】
[0002]目前急診經皮冠狀動脈介入術已成為急性心肌梗死再灌注治療的主要方法，能盡早開通梗死的冠狀動脈血管，心肌壞死面積可相應縮小，進而降低患者的病死率。但在PCI 手術過程中發現，梗死的相關動脈雖盡早實施了開通，但微循環卻經常出現無復流現象，導致嚴重缺氧缺血的心肌組織得不到有效的血液灌注，這一現象使急診PCI術的患者臨床獲益大大下降，致AMI患者易發生心力衰竭、心包滲出、心律失常，使病死率增高。[0003 ]藥物洗脫支架的出現雖然大大降低了支架內再狹窄率，但越來越多的研究表明， 藥物洗脫支架與金屬裸支架相比支架內血栓的風險更高，從而造成嚴重不良的臨床后果。 目前臨床上用于藥物涂層支架的多為化學小分子藥物，其在抑制平滑肌增殖的同時，也抑制內皮細胞的生長，造成血管壁內皮化不完全、細胞基質暴露，從而促進凝血反應，增加了支架內血栓形成這一梗死率及死亡率極高的并發癥的發生率。冠脈支架植入后支架內血栓形成的再次心肌梗死率和病死率高，給患者和社會帶來極大危害。
[0004]生理情況下，直接與循環血液接觸的血細胞和內皮細胞不表達組織因子，介入手術過程中，支架內置有球囊，球囊擴張支撐使支架撐開，現有的球囊機械擴張時，內皮細胞受損，粥樣硬化斑塊破裂，使組織因子暴露與FVII結合，激活凝血系統，引起血小板活化，促進血小板之間相互粘附和聚集是PCI術后無復流及支架內血栓形成的重要原因。
【發明內容】
[0005]本發明的目的在于克服上述不足之處而提供一種新型藥物涂層球囊，球囊上的藥物涂層包括藥物和藥物載體，所述藥物為組織因子途徑抑制物，可以降低病人PCI術后無復流及支架內血栓的發生率，改善病人預后。
[0006]本發明采用如下技術方案。
[0007]新型藥物涂層球囊，包括球囊和涂在球囊上的藥物涂層，所述藥物涂層包括藥物和藥物載體，所述藥物為組織因子途徑抑制物，所述組織因子途徑抑制物為TFP1-1或TFP1-2，藥物與藥物載體的質量比為1:2?3.9，所述藥物涂層厚度為8?15微米。
[0008]所述藥物為TFP1-1。
[0009]所述藥物為TFP1-2。[〇〇1〇]所述球囊的外壁上有藥物涂層。
[0011]所述藥物涂層，藥物與藥物載體的質量比為1:2或1:3.5。
[0012]所述藥物涂層厚度為9微米或14微米。
[0013]本發明的優點如下:本發明通過在球囊局部釋放組織因子途徑抑制物，抑制組織因子活性，避免凝血系統激活。具有以下有益效果:組織因子是外源性凝血途徑的啟動因子，與PCI治療后無復流及支架內血栓形成有關。因此，將組織因子途徑抑制物作為球囊的藥物涂層成分，在球囊機械擴張的時候，通過球囊充盈，把藥物滲透到血管組織及血液內，及時抑制受損內皮細胞暴露的組織因子的活性，可以減少PCI術后無復流的發生，預防支架內血栓形成，改善病人預后， 而且由于該物質僅在支架內釋放，作用效率高，對全身凝血系統影響小。
[0014]1.可降低病人PCI術后無復流的發生率。
[0015]2.可使病人支架內血栓的發生率降低。
[0016]3.明顯減低病人再梗死率及病死率，改善病人長期預后。[〇〇17]4.組織因子途徑抑制物為組織因子的生理抑制劑，與其他藥物相比，具有良好的血液相容性和組織相容性，無毒副作用，對人體影響小。【附圖說明】
[0018]圖1為本發明新型藥物涂層球囊原始狀態即未擴張時的結構示意主視圖；圖2為本發明新型藥物涂層球囊使用狀態即擴張時的結構示意主視圖。【具體實施方式】
[0019]新型藥物涂層球囊，包括球囊和涂在球囊上的藥物涂層，所述藥物涂層包括藥物和藥物載體，所述藥為組織因子途徑抑制物，其英文名為tissue factor pathway inhibitor，所述組織因子途徑抑制物為TFP1-1或TFP1-2,藥物與藥物載體的質量比為1:2 ?3.9。所述藥物涂層厚度為8?15微米。
[0020]所述藥物為TFP1-1。[〇〇21] 所述藥物為TFP1-2。[〇〇22]所述球囊的外壁上有藥物涂層。
[0023]所述藥物涂層，藥物與藥物載體的質量比為1:2或1:3.5。
[0024]所述藥物涂層厚度為9微米或14微米。[〇〇25]所述藥物載體為現有技術。常用的藥物載體為二氯甲烷、乙酸乙酯、丙烯酸甲酯、 含有甲基丙烯酸甲酯單體的共聚物、聚乳酸、聚乙醇酸、聚-消旋乳酸、聚丙交酯-乙交酯聚合物、磷酰膽堿、聚氨甲酸乙酯、無機微孔三氧化二鋁、纖維素中的一種或一種以上的組合物。關于本發明的藥物涂層實施例如下。[〇〇26]實施例一:藥物涂層中，所述藥物，為組織因子途徑抑制物TFP1-1，所述藥物載體為二氯甲烷，藥物與藥物載體的質量比為1:2;藥物涂層厚度為9微米。實施例二:藥物涂層中，所述藥物，為組織因子途徑抑制物TFP1-2，所述藥物載體為聚乳酸，藥物與藥物載體的質量比為1:3.5;藥物涂層厚度為14微米。[〇〇27]實施例三:藥物涂層中，所述藥物，為組織因子途徑抑制物TFP1-1，所述藥物載體為乙酸乙酯，藥物與藥物載體的質量比為1:3;藥物涂層厚度為10微米。
[0028]圖1為本發明新型藥物涂層球囊原始狀態即未擴張時的結構示意主視圖，涂層2涂覆在球囊1的外壁上。
[0029]圖2為本發明新型藥物涂層球囊使用狀態即擴張時的結構示意主視圖。涂層2涂覆在球囊1的外壁上。
【主權項】
1.一種新型藥物涂層球囊，包括球囊和涂在球囊上的藥物涂層，所述藥物涂層包括藥 物和藥物載體，其特征是:所述藥物為組織因子途徑抑制物，所述組織因子途徑抑制物為 TFP1-1或TFP1-2，藥物與藥物載體的質量比為1:2?3.9，所述藥物涂層厚度為8?15微米。2.按照權利要求1所述的新型藥物涂層球囊，其特征在于:所述藥物為TFP1-1。3.按照權利要求1所述的新型藥物涂層球囊，其特征在于:所述藥物為TFP1-2。4.按照權利要求1所述的新型藥物涂層球囊，其特征在于:所述球囊的外壁上有藥物涂 層。5.按照權利要求1所述的新型藥物涂層球囊，其特征是:所述藥物涂層，藥物與藥物載 體的質量比為1:2或1:3.5。6.按照權利要求1所述的新型藥物涂層球囊，其特征是:所述藥物涂層厚度為9微米或 14微米。
【文檔編號】A61F2/958GK105943209SQ201610399956
【公開日】2016年9月21日
【申請日】2016年6月8日
【發明人】葛晨亮
【申請人】葛晨亮