一種治療冠心病的片劑及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種治療冠心病的片劑，包括治療冠心病的片劑本體，片劑本體包括中藥成分人工麝香粉末、黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松，片劑本體包括崩解層和緩釋層，崩解層和緩釋層均占片劑本體總重的50％。一種治療冠心病的片劑的制備方法，包括：(1)黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮、甘松的提取；(2)緩釋層制作；(3)緩釋層制作；(4)將緩釋層和崩解層兩部分按1：1比例放入雙層壓片機進行雙層壓片，所得片重約為0.6g。本發明在傳統中醫多年的臨床經驗藥方基礎上加以改進，力求達到對冠心病心絞痛的防治和治療效果，研制了一種既能防治突發性心絞痛，也能治療冠心病的雙層片劑及其制備方法。
【專利說明】
一種治療冠心病的片劑及其制備方法
技術領域
[0001]本發明涉及治療冠心病中藥治療藥品及其制備方法領域，特別是涉及既能防治突發性心絞痛，也對冠心病有顯著治療效果的一種治療冠心病的片劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]冠狀動脈性心臟病(冠心病)是一種由冠狀動脈供血能力下降引發的心肌缺血性疾病，臨床常表現為心絞痛，可伴有心律失常，嚴重者可導致心力衰竭、心肌梗死以及心臟驟停，危害巨大。目前治療冠心病的化學藥物長期使用易導致不良反應和耐受性，且禁忌癥多，具有一定局限性。
[0003]人工麝香于1993年底被衛生部批準為一類原料藥生產，具有與天然麝香相似的功能主治與使用范圍，臨床上主要用于冠心病心絞痛的治療。
[0004]口腔崩解片是近年來研制的一種新型固體制劑，其直接進入口腔內，通過口腔分泌的唾液，在很短的時間即可崩解，發揮藥效。特別用于心血管藥物防治突發性心絞痛，在臨床具有迅速的搶救作用。其通過舌下吸收，藥物快速進入血液循環，從而達到快速治療的目的。
[0005]2016年I月8日，“人工麝香研制及其產業化”項目獲評國家科技進步一等獎。人工麝香的主要成分麝香酮屬于脂溶性成分，舌下透皮吸收良好，因此作為口腔崩解片可以通過舌下吸收，藥物快速進入血液循環，起效迅速，從而達到及時治療的目的，臨床證明人工麝香對冠心病具有治療作用。
[0006]中藥“冠心平”處方由黃精、三七、當歸、瓜萎皮和甘松組成，用于治療氣陰兩傷、痰血淤阻型冠心病，臨床應用多年，效果顯著。
[0007]本發明結合人工麝香和冠心平的雙重藥效，通過崩解片和緩釋片的雙壓片技術，既能防治突發性心絞痛，也對冠心病治療效果顯著。
【發明內容】
[0008]本發明所要解決的技術問題是提供一種既能防治突發性心絞痛，也能治療冠心病的雙層片劑及其制備方法。該發明在傳統中醫多年的臨床經驗藥方基礎上加以改進，力求達到對冠心病心絞痛的防治和治療效果。
[0009]本發明提供的一種治療冠心病的片劑，包括治療冠心病的片劑本體，片劑本體包括中藥成分人工麝香粉末、黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松，片劑本體包括崩解層和緩釋層，崩解層和緩釋層均占片劑本體總重的50%。
[0010]進一步的，崩解層包括第一中藥成分和崩解層輔料，其中第一中藥成分占崩解層重量的10%，崩解層輔料占崩解層重量的90%。
[0011]進一步的，緩釋層包括第二中藥成分和緩釋層輔料，其中第二中藥成分占緩釋層重量的50%，緩釋層輔料占緩釋層重量的50%。
[0012]進一步的，第一中藥成分為人工麝香粉末，崩解層輔料包括微晶纖維素(MCC)Jg取代羥丙基纖維素(L-HPC)、乳糖和交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)。
[0013]進一步的，崩解層輔料占崩解層總重量的百分比為:微晶纖維素(MCC)為49.65%，低取代羥丙基纖維素(L-HPC)13.4%，乳糖為17%，交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)為10%。
[0014]進一步的，第二中藥成分包括黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松的水提醇沉法提取物，第二中藥成分占所述緩釋層總重量的百分比為:黃精22%，當歸7%，參三七7%，瓜蔞皮7%，甘松7%。
[0015]進一步的，緩釋層輔料包括羥丙基甲基纖維素(HPMCK4M)、乳糖和硬脂酸鎂，占緩釋層總重的百分比分別為:羥丙基甲基纖維素(HPMC K4M)25%，乳糖24%，硬脂酸鎂1%。
[0016]—種治療冠心病的片劑的制備方法，包括:
[0017](I)黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮、甘松的提取:在70°C，真空度0.08?0.0910^的條件下，將黃精水提液減壓濃縮至相對密度1.25?1.30(60°(:測)；在70°(:，真空度0.08?
0.09Mpa的條件下，分別對參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液減壓回收乙醇，提取藥液繼續濃縮至相對密度1.25?1.30(60°C測)。濃縮后黃精水提液、參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液通稱為浸膏，合并濃縮后的浸膏，在托盤中鋪薄層，在真空度
0.08?0.09Mpa，干燥溫度為60°C的條件下干燥；
[0018](2)緩釋層制作:將濃縮后的浸膏和緩釋層輔料混合均勻，加入80%乙醇，60目制顆粒，干燥，整粒后，加入硬脂酸鎂混勻；
[0019](3)緩釋層制作:取人工麝香和緩釋層輔料，分別過80目篩，放入溫度為60°C的恒溫干燥箱中干燥15min，用等量遞增法混合均勻，過60目篩，加入I %微分硅膠，混合均勻；
[0020](4)將緩釋層和崩解層兩部分按1:1比例放入雙層壓片機進行雙層壓片，所得片重約為0.6g。
[0021]本發明的有益效果在于:
[0022]中醫理論中，冠心病多屬本虛標實，本虛是氣、血、陰、陽虧虛;標實是血瘀、痰濁、寒凝、氣滯，其中又以氣陰兩虛、氣滯痰阻血瘀最為常見，治療上多標本兼顧，根據大量的文獻資料和臨床經驗，探索總結出中藥復方制劑“冠心平”，該方由黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮、甘松五味藥組成，方中黃精補氣滋陰，潤心肺，是為君藥，因為冠心病的基本病機為本虛標實，本虛以氣陰虧虛為主。當歸養血活血，補中有行，補而不滯，三七活血化瘀通脈，共為臣藥。瓜蔞皮寬胸化痰、開痹散結，是為佐藥。甘松理氣止痛，可治“卒心腹痛滿”，是為使藥。臣佐使藥中，除當歸兼有補陰滋陰一面而助黃精扶正外.余皆為冠心病的標實一一瘀血、痰凝、氣滯而設，因三者中以淤血為重。綜觀全方，攻補兼施，標本兼顧，選藥性味平和，不溫不燥，甚切冠心病病機之要害。臨床研究表明冠心平對氣陰兩虛、痰瘀互阻型穩定心絞痛，有效率為93.33%。同時還可作為心肌梗死的輔助用藥，緩解患者病情，改善預后。該藥作為院內制劑已經用于臨床10多年，受到患者的認可。
[0023]按1973年南京全國心血管會議規定標準確診為冠心病的門診患者91例，心絞痛發作時口含(個別患者口服)人工麝香I?2片。30天為I療程。治療過程中大多數患者停用硝酸甘油或其他抗心絞痛藥物。結果顯示人工麝香緩解心絞痛療效肯定，其有效率達81.2%，且副作用少。有的病例對含服硝酸甘油無效者，人工麝香也能奏效。人工麝香用乳糖壓成0.3g的片劑，觀察冠心病心絞痛患者160例。結果與硝酸甘油比較，其作用更快、止痛時間更長者占74.37 %。用人工麝香含片口含、人工麝香片口服以及人工麝香氣霧劑治療冠心病，對改善心絞痛引起的諸癥有較好的療效，氣霧劑較片劑為佳。人工麝香注射液可靜脈、肌肉注射或靜脈點滴，用于心肌梗死昏迷，有良好的效果。人工麝香治療心絞痛時，作用較硝酸甘油時間短，強度優，毒性低，安全可靠。
[0024]本發明一種治療冠心病的片劑結合傳統中醫復方和新型人工合成天然藥物，用于防治急性心絞痛和治療冠心病效果良好。
[0025]本發明一種治療冠心病的片劑的制備方法，步驟簡單，提取中藥成分的精華，不破壞藥效，有利于批量生產。
【具體實施方式】
[0026]下面對本發明的【具體實施方式】作進一步描述。以下實施例僅用于更加清楚地說明本發明的技術方案，而不能以此來限制本發明的保護范圍。
[0027]實施例1
[0028]—種治療冠心病的片劑，包括治療冠心病的片劑本體，片劑本體包括中藥成分人工麝香粉末、黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松，片劑本體包括崩解層和緩釋層，崩解層和緩釋層均占片劑本體總重的50%。
[0029]進一步的，崩解層包括第一中藥成分和崩解層輔料，其中第一中藥成分占崩解層重量的10%，崩解層輔料占崩解層重量的90%。
[0030]進一步的，緩釋層包括第二中藥成分和緩釋層輔料，其中第二中藥成分占緩釋層重量的50%，緩釋層輔料占緩釋層重量的50%。
[0031]進一步的，第一中藥成分為人工麝香粉末，崩解層輔料包括微晶纖維素(MCC)Jg取代羥丙基纖維素(L-HPC)、乳糖和交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)。
[0032]進一步的，崩解層輔料占崩解層總重量的百分比為:微晶纖維素(MCC)為49.65%，低取代羥丙基纖維素(L-HPC)13.4%，乳糖為17%，交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)為10%。
[0033]進一步的，第二中藥成分包括黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松的水提醇沉法提取物，第二中藥成分占所述緩釋層總重量的百分比為:黃精22%，當歸7%，參三七7%，瓜蔞皮7%，甘松7%。
[0034]進一步的，緩釋層輔料包括羥丙基甲基纖維素(HPMCK4M)、乳糖和硬脂酸鎂，占緩釋層總重的百分比分別為:羥丙基甲基纖維素(HPMC K4M)25%，乳糖24%，硬脂酸鎂1%。
[0035]—種治療冠心病的片劑的制備方法，包括:
[0036](I)黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮、甘松的提取:在70°C，真空度0.08MPa的條件下，將黃精水提液減壓濃縮至相對密度1.25 (60 °C測)；在70°C，真空度0.08Mpa的條件下，分別對參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液減壓回收乙醇，提取藥液繼續濃縮至相對密度1.25 (60 °C測)。濃縮后黃精水提液、參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液通稱為浸膏，合并濃縮后的浸膏，在托盤中鋪薄層，在真空度0.08Mpa，干燥溫度為60 °C的條件下干燥；
[0037](2)緩釋層制作:將濃縮后的浸膏和緩釋層輔料混合均勻，加入80%乙醇，60目制顆粒，干燥，整粒后，加入硬脂酸鎂混勻；
[0038](3)緩釋層制作:取人工麝香和緩釋層輔料，分別過80目篩，放入溫度為60°C的恒溫干燥箱中干燥15min，用等量遞增法混合均勻，過60目篩，加入I %微分硅膠，混合均勻；
[0039](4)將緩釋層和崩解層兩部分按1:1比例放入雙層壓片機進行雙層壓片，所得片重約為0.6g。
[0040]實施例2
[0041 ] 一種治療冠心病的片劑與實施例1成分一致。
[0042]—種治療冠心病的片劑的制備方法，包括:
[0043](I)黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮、甘松的提取:在70°C，真空度0.09MPa的條件下，將黃精水提液減壓濃縮至相對密度1.30 (60 °C測)；在70°C，真空度0.09Mpa的條件下，分別對參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液減壓回收乙醇，提取藥液繼續濃縮至相對密度1.30 (60°C測)。濃縮后黃精水提液、參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液通稱為浸膏，合并濃縮后的浸膏，在托盤中鋪薄層，在真空度0.09Mpa，干燥溫度為60 °C的條件下干燥；
[0044](2)緩釋層制作:將濃縮后的浸膏和緩釋層輔料混合均勻，加入80%乙醇，60目制顆粒，干燥，整粒后，加入硬脂酸鎂混勻；
[0045](3)緩釋層制作:取人工麝香和緩釋層輔料，分別過80目篩，放入溫度為60°C的恒溫干燥箱中干燥15min，用等量遞增法混合均勻，過60目篩，加入I %微分硅膠，混合均勻；
[0046](4)將緩釋層和崩解層兩部分按1:1比例放入雙層壓片機進行雙層壓片，所得片重約為0.6g。
[0047]以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。
【主權項】
1.一種治療冠心病的片劑，包括治療冠心病的片劑本體，其特征在于:所述片劑本體包括中藥成分人工麝香粉末、黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松，所述片劑本體包括崩解層和緩釋層，所述崩解層和緩釋層均占所述片劑本體總重的50%。2.根據權利要求1所述的一種治療冠心病的片劑，其特征在于:所述崩解層包括第一中藥成分和崩解層輔料，其中所述第一中藥成分占所述崩解層重量的10%，所述崩解層輔料占所述崩解層重量的90 %。3.根據權利要求1所述一種治療冠心病的片劑，其特征在于:所述緩釋層包括第二中藥成分和緩釋層輔料，其中所述第二中藥成分占所述緩釋層重量的50%，所述緩釋層輔料占所述緩釋層重量的50%。4.根據權利要求2所述一種治療冠心病的片劑，其特征在于:所述第一中藥成分為人工麝香粉末，所述崩解層輔料包括微晶纖維素(MCC)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、乳糖和交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)。5.根據權利要求4所述一種治療冠心病的片劑，其特征在于:所述崩解層輔料占崩解層總重量的百分比為:所述微晶纖維素(MCC)為49.65%，所述低取代羥丙基纖維素(L-HPC).13.4%，所述乳糖為17%，所述交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)為10%。6.根據權利要求3所述一種治療冠心病的片劑，其特征在于:所述第二中藥成分包括黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮和甘松的水提醇沉法提取物，所述第二中藥成分占所述緩釋層總重量的百分比為:黃精22%，當歸7%，參三七7%，瓜蔞皮7%，甘松7%。7.根據權利要求6所述一種治療冠心病的片劑，其特征在于:所述緩釋層輔料包括羥丙基甲基纖維素(HPMC K4M)、乳糖和硬脂酸鎂，占所述緩釋層總重的百分比分別為:所述羥丙基甲基纖維素(HPMC K4M)25%，乳糖24%，硬脂酸鎂1%。8.—種如權利要求1所述的治療冠心病的片劑的制備方法，其特征在于:制備方法包括: (1)黃精、當歸、參三七、瓜蔞皮、甘松的提取:在700C，真空度0.08?0.09MPa的條件下，將黃精水提液減壓濃縮至相對密度1.25?1.30(60°(:測)；在701€，真空度0.08?0.09Mpa的條件下，分別對參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液減壓回收乙醇，提取藥液繼續濃縮至相對密度1.25?1.30(60 °C測)。濃縮后黃精水提液、參三七醇提液和當歸、甘松、瓜萎皮水提醇沉液通稱為浸膏，合并濃縮后的浸膏，在托盤中鋪薄層，在真空度0.08?.0.09Mpa，干燥溫度為60 V的條件下干燥； (2)緩釋層制作:將濃縮后的浸膏和緩釋層輔料混合均勻，加入80%乙醇，60目制顆粒，干燥，整粒后，加入硬脂酸鎂混勻； (3)緩釋層制作:取人工麝香和緩釋層輔料，分別過80目篩，放入溫度為60°C的恒溫干燥箱中干燥15min，用等量遞增法混合均勻，過60目篩，加入I %微分硅膠，混合均勻； (4)將緩釋層和崩解層兩部分按1:1比例放入雙層壓片機進行雙層壓片，所得片重約為.0.6g
【文檔編號】A61K36/8969GK105920322SQ201610251695
【公開日】2016年9月7日
【申請日】2016年4月21日
【發明人】李海濤
【申請人】九滬（上海）生物科技有限公司