一種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，所述藥物配方是由噻唑烷酮類藥物與維生素A衍生物組成；本發明中的維生素A衍生物是指維生素A在體內的代謝物。該配方的有益效果為：①協同增強噻唑烷酮類藥物的降糖效果。②逆轉噻唑烷酮類藥物所致的骨質疏松不良反應。③逆轉糖尿病的骨質疏松并發癥。④增強降血糖效果，減少噻唑烷酮藥物的用量，降低噻唑烷酮藥物原有的潛在心血管系統不良反應。⑤促進胰島A細胞向胰島B細胞轉化，克服胰島素產生相對不足的缺陷，從病因上治療II型糖尿病。⑥治療其他原因引起的骨質疏松。
【專利說明】
-種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方
技術領域
[0001] 本發明設及生物醫藥領域中的一種藥物配方，具體設及一種用于同時治療糖尿病 與骨質疏松的西藥配方。
【背景技術】
[0002] 目前，糖尿病和骨質疏松均為常見的疾病，尤其對于上了年紀的老人而言運些病 最為普遍。對于運兩種病的治療方法或藥物很多，但市場上的藥物沒有能同時治療糖尿病 和骨質疏松的西藥。
【發明內容】
[0003] 本發明的目的是提供一種用于治療糖尿病與骨質疏松的西藥配方，用來解決傳統 藥物不能同時治療糖尿病和骨質疏松的不足。本發明的目的是通過W下技術方案來實現：
[0004] 一種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，所述藥物配方是由嚷挫燒酬類藥物 與維生素 A衍生物組成；本發明中的維生素 A衍生物指的是維生素 A在體內的代謝物。 陽0化]進一步優選地，所述嚷挫燒酬類藥物與維生素 A衍生物的摩爾比為36~43 : 1。
[0006] 進一步優選地，所述嚷挫燒酬類藥物與維生素 A衍生物的摩爾比為40 : 1。
[0007] 進一步優選地，所述嚷挫燒酬類藥物包括羅格列酬、環格列酬、化格列酬或恩格列 酬。 陽00引進一步優選地，所述維生素 A衍生物包括全反式維甲酸（ATRA)或9-順式維甲酸 巧-CRA)。
[0009] 進一步優選地，所述維生素 A衍生物為9-順式維甲酸巧-CRA)。
[0010] 本發明提供了一種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，該西藥配方主要具有 的有益效果為：
[0011] ①協同增強嚷挫燒酬類藥物的降糖效果；
[0012] ②逆轉嚷挫燒酬類藥物所致的骨質疏松不良反應；
[0013] ③逆轉糖尿病的骨質疏松并發癥；
[0014] ④增強降血糖效果，減少嚷挫燒酬藥物的用量，降低嚷挫燒酬藥物原有的潛在屯、 血管系統不良反應；
[0015] ⑥促進膜島A細胞向膜島B細胞轉化，克服膜島素產生相對不足的缺陷，從病因上 治療II型糖尿病；
[0016] ⑧治療其他原因引起的骨質疏松；
【具體實施方式】
[0017] 本發明實施例所述的一種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方。下面W具體實 驗案例為例來說明【具體實施方式】，應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用W解釋本發 明，并不用于限定本發明。 陽〇1引實施例1
[0019] 治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方：嚷挫燒酬類藥物與維生素 A衍生物，二者的 摩爾比為36 : 1。
[0020] 此處的嚷挫燒酬類藥物為羅格列酬，維生素 A衍生物為9-順式維甲酸巧-CRA)。 陽OW 實施例2
[0022] 治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方：嚷挫燒酬類藥物與維生素 A衍生物，二者的 摩爾比為43 : 1。
[0023] 此處的嚷挫燒酬類藥物為環格列酬，維生素 A衍生物為9-順式維甲酸巧-CRA)。
[0024] 實施例3
[00巧]治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方：嚷挫燒酬類藥物與維生素 A衍生物，二者的 摩爾比為40 : 1。
[0026] 此處的嚷挫燒酬類藥物為化格列酬，維生素 A衍生物為9-順式維甲酸巧-CRA)。
[0027] 實施例4
[0028] 治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方：嚷挫燒酬類藥物與維生素 A衍生物，二者的 摩爾比為39 : 1。
[0029] 此處的嚷挫燒酬類藥物為恩格列酬，維生素 A衍生物為9-順式維甲酸巧-CRA)。
[0030] 實施例5
[0031] 治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方：羅格列酬與全反式維甲酸的質量比為 48 ： 1。
[0032] 實施例6 :該藥物配方的作用及原理
[0033] 1、增強嚷挫燒酬類藥物的降糖效果
[0034] 嚷挫燒酬類藥物和維生素 A衍生物（如ATRA)均具有降低血糖效果，且兩者的作 用機制不同，復方（聯合應用）有利于協同降低血糖。
[0035] 2、逆轉嚷挫燒酬類藥物所致的骨質疏松并發癥
[0036] 本復方可W促進骨髓間充質干細胞向成骨細胞分化，因此能逆轉嚷挫燒酬類藥物 所致的骨質疏松，減少骨折風險。
[0037] 3、減少嚷挫燒酬類藥物其他不良反應
[0038] 本復方由于可W增強嚷挫燒酬類藥物降血糖的效果，因此能減少嚷挫燒酬藥物的 用量，有利于降低嚷挫燒酬類藥物誘發生屯、血管不良反應的風險。
[0039] 由于維A衍生物（如維甲酸）還具有多種其他生理調節功能，因此嚷挫燒酬藥物 與維A衍生物合用，能減輕糖尿病的血管及神經系統并發癥。對于尚未出現并發癥的糖尿 病患可能效果更好。
[0040] 4、逆轉糖尿病的骨質疏松并發癥
[0041] 本復方相對于其他類型產品的優勢在于兩類藥物從作用機制上可W產生協同作 用，不僅能增強降血糖效果，減少嚷挫燒酬藥物的用量，還能逆轉糖尿病的骨質疏松并發 癥。
[0042] 5、能促進A細胞向B細胞轉化
[0043] II型糖尿病的發生是由于膜島素的產生，相對或絕對不足。膜島素產生相對不足 一般是由于膜島素抵抗所致，而絕對不足則多由于膜島B細胞數量減少或功能障礙影響。 本配方中的維甲酸或衍生物（如全反式維甲酸）能促進A細胞向B細胞轉化，增加 B細胞 的數量。另外，維甲酸等還能改善微管及神經并發癥。因此本復方藥物不僅有利于II型糖 尿病的治療，而且可能還有利于II型糖尿病患者的康復。 W44] 6、逆轉骨質疏松和減少其他不良反應
[0045] 糖尿病本身能導致骨質疏松。同時，嚷挫燒酬類藥物因激活過氧化物酶體增殖體 活化受體丫（PPAR丫），促進骨髓基質細胞（骨髓間充質干細胞）向脂肪細胞分化，使骨代謝 平衡失調，從而導致骨質疏松，容易引發骨折，尤其是女性糖尿病患者。
[0046] 本配方已被體內體外實驗證實，能促進間充質干細胞向成骨細胞分化。其機制可 能與維生素 A衍生物抑制間充質干細胞向脂肪細胞分化有關。因此，本復方制劑在治療糖 尿病的同時，能減輕或逆轉由糖尿病或嚷挫燒酬類藥物引起的骨量減少，阻止或逆轉骨質 疏松的發生，降低骨折發生的風險。
[0047] 由于復方藥物能減少嚷挫燒酬類藥物的用量，故可W降低其原有的不良反應。維 生素 A代謝物本身具有多種生物活性，如促進神經生長及抑制炎癥，所W復方制劑還可降 低糖尿病的血管及神經系統并發癥，改善糖尿病患者的生活質量。
[0048] 具體實施時，臨床應用的最佳比例和劑量還需按藥物的生物利用度進行調 整。且臨床應用時，采用羅格列酬（Rosiglitazone)、環格列酬（Ciglitazone)、化格列 酬（Pioglitazone) W及恩格列酬巧nglitazone)等和維生素 A衍生物共用均可達到治 療治療糖尿病與骨質疏松并發癥的良好效果。維生素 A衍生物主要包括全反式維甲酸 (Tretinoin/ATRA :3,7-二甲基-9-(2,6,6-Ξ甲基環己締）-2,4,6,8-全反式壬四締酸）和 9-順式維甲酸巧-CIS-RETINOIC ACID, 9-CRA)。
[0049]
[0050] 本發明不局限于上述最佳實施方式，任何人在本發明的啟示下所作的有關本發明 的任何修飾或變更，凡是具有與本申請相同或相近似的技術方案，均落在本發明的保護范 圍之內。
【主權項】
1. 一種用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，其特征在于：所述藥物配方是由噻唑 烷酮類藥物與維生素 A衍生物組成。2. 根據權利要求1所述的用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，其特征在于：所述 噻唑烷酮類藥物與維生素 A衍生物的摩爾比為36~43 : 1。3. 根據權利要求2所述的用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，其特征在于：所述 噻唑烷酮類藥物與維生素 A衍生物的摩爾比為40 : 1。4. 根據權利要求1所述的用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，其特征在于：所述 噻唑烷酮類藥物包括羅格列酮、環格列酮、吡格列酮或恩格列酮。5. 根據權利要求1所述的用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，其特征在于：所述 維生素 A衍生物包括。全反式維甲酸或9-順式維甲酸。6. 根據權利要求5所述的用于治療糖尿病與骨質疏松的藥物配方，其特征在于：所述 維生素 A衍生物為9-順式維甲酸。
【文檔編號】A61K31/427GK105878241SQ201410810767
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2014年12月23日
【發明人】謝輝瓊
【申請人】重慶賽米克生物科技有限公司