一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊及其制備方法，所述含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊包括以下重量份的原料：膠體果膠鉍以鉍計30?50份、高良姜提取物4?10份、填充劑80?160份、崩解劑7?11份、滑石粉2?4份、粘合劑2?6份、潤滑劑0.2?2.8份和胃溶性歐巴代粉末4?8份。本發明的原料配方合理，制備的膠體果膠鉍膠囊外觀均勻、完整，從保護胃黏膜、提高人體自身免疫能力、提高人體抗菌能力多各治療機制著手，達到了快速緩解胃潰瘍病癥，從根本上治愈胃潰瘍的效果。
【專利說明】
一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊及其制備方法
技術領域
[0001] 本發明涉及一種鉍劑及其制備方法，尤其是涉及一種含高良姜提取物的膠體果膠 鉍膠囊及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 目前臨床上治療胃炎及胃潰瘍的治療方案有以下幾種：（1)抗酸藥治療，以中和胃 酸為目的，如氫氧化鋁；⑵抑制胃酸分泌藥，對抑制胃酸分泌起到強烈的抑制作用，如西咪 替丁、法莫替丁；（3)胃黏膜保護劑，以保護受損傷的胃黏膜、加快胃黏膜潰瘍愈合速度為目 的，如硫糖鋁、各類鉍劑；（4)提高人體免疫力和抑菌作用，如各種用于治療胃潰瘍中草藥組 合物。
[0003] 膠體果膠鉍是一種膠態鉍制劑，是生物大分子果膠酸(D-多聚半乳糖醛酸)與金屬 鉍離子及鉀離子形成的鹽，在酸性介質中具有較強的膠體特性，可在胃黏膜上形成一層牢 固的保護膜，增強胃黏膜的屏障保護作用，因此對消化性潰瘍和慢性胃炎有較好的治療作 用，可用于殺滅幽門螺桿菌，有利于提高消化性潰瘍的愈合率和降低復發率，對消化性潰 瘍、減輕慢性胃炎癥狀、慢性胃炎病理好轉、幽門螺旋桿菌陰轉率均有較好的效果，用于胃 及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。
[0004] 高良姜為姜科植物高良姜的干燥根莖，夏末秋初采挖，除去須根和殘留的鱗片，洗 凈，切段，曬干，高良姜中含有多種黃酮類成分，高良姜提取物中含有多種黃酮類化合物，黃 酮類化合物以C 6-C3_C6為基本碳架的系列化合物，結構為含15個碳原子的多元酚化合物，是 一大類天然產物，廣泛存在于植物界，是許多中草藥的有效成分。高良姜提取物包括：山萘 素、山萘酚、槲皮素、高良姜素、山柰素-4-甲醚。
[0005] 申請號為CN201310092650.9的中國專利，公開了 一種包含膠體果膠鉍的滴丸，該 發明先將膠體果膠鉍制備成包合物，然后再制備成滴丸，將包合與滴丸技術合二為一，發揮 兩方面的優點，所述包合物包括活性成分和包合材料，活性成分為膠體果膠鉍，包合材料 為α-環糊精，β-環糊精，羥基β-環糊精，羥丙基β-環糊精的一種或幾種，活性成分與包合材 料的重量比例為3:2-2:3。申請號CN201310345113.0的中國專利，公開了一種治療胃潰瘍的 中藥，原料藥組成的重量份為，白蔻仁10~13、川楝子8~11、炒香附7~11、陳皮8~10、石菖 蒲6~8、烏梅4~7、木香3~5、柴胡4~6、甘松4~7、肉蓯蓉2~4、萊菔子2~5、黃柏7~10、枳 殼8~11、高良姜6~9，將上述十四味原料藥，用水浸泡，然后煎熬，去渣得濾液。
[0006] 目前，治療胃潰瘍的藥物均以臨床治療四種方案擇一而進行，如上述專利制備的 藥物，對于胃潰瘍患者來說，單純以膠體果膠鉍鉍劑作為胃黏膜保護劑，或者單純以提高人 體免疫力和抑菌作用為目的，治療機制過于單一，因此只能暫時緩解癥狀，藥物的副作用比 較嚴重，因此，亟需開發一種具有多種治療機制、能夠根治胃潰瘍的藥物。
【發明內容】
[0007] 有鑒于此，本發明的目的是針對現有技術的不足，提供一種含高良姜提取物的膠 體果膠鉍膠囊及其制備方法，解決了目前胃潰瘍藥物治療機制過于單一，因此只能暫時緩 解癥狀，藥物的副作用比較嚴重的問題。
[0008] 為達到上述目的，本發明采用以下技術方案： 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 30-50份、高良姜提取物4-10份、填充劑80-160份、崩解劑7-11份、滑石粉2-4份、粘合劑2-6 份、潤滑劑〇. 2-2.8份和胃溶性歐巴代粉末4-8份。
[0009] 優選地，一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果 膠鉍以鉍計40份、高良姜提取物7份、填充劑120份、崩解劑9份、滑石粉3份、粘合劑4份、潤滑 劑1.5份和胃溶性歐巴代粉末6份。
[0010] 優選地，所述填充劑為淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇和微晶纖維素中的一種。
[0011] 優選地，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉和交聯聚乙烯吡咯烷 酮的一種。
[0012] 優選地，所述粘合劑為低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇、甲基纖維素、聚乙烯醇和 海藻酸鈉中的一種。
[0013] 優選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂和棕櫚醇中的一種。
[0014] 其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過250-300目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末溶解在200-400份90wt%乙醇溶液中，攪拌均勻 后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50-60°C下烘干30-50min，得到干燥包衣微 丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。
[0015] 優選地，步驟(5)中所述干燥包衣微丸的直徑為60-80目。
[0016] 本發明的有益效果是： 本發明的原料配方合理，制備的膠體果膠鉍膠囊外觀均勻、完整，從保護胃黏膜、提高 人體自身免疫能力、提高人體抗菌能力多方面治療機制著手，達到了快速緩解胃潰瘍病癥， 從根本上治愈胃潰瘍的效果，具體來說有以下幾點： (1)本發明原料含有膠體果膠鉍，在胃液作用下，膠體果膠鉍可以在患者胃中形成性能 優異的凝膠質，凝膠質對胃黏膜的吸附既有物理吸附、又有化學吸附，對受損傷胃粘膜有高 度選擇性，可以在潰湯面或炎癥處形成全面而有針對性的保護膜，覆蓋潰瘍面，對胃黏膜起 到具有針對性保護作用；阻止胃酸、胃蛋白酶和膽汁酸的滲透、侵蝕潰瘍或炎癥粘膜，利于 粘膜再生和潰瘍愈合，從保護胃黏膜的角度對胃潰瘍進行治療。
[0017] (2)現代藥理學證明高良姜在可以用于治療急慢性胃腸炎所致的腹痛、腹瀉和消 化性潰瘍等病癥，這是因為高良姜提取物在治療胃腸道疾病方面具有多種作用：一是高良 姜提取物可以通過促進人體淋巴細胞的有絲分裂，增強細胞免疫功能，增強人體巨噬細胞 免疫黏附功能，提高人體免疫能力;二是高良姜提取物對細菌具有很強的抑菌作用，可以抑 制幽門螺旋桿菌的活性，減小胃部損傷;三是高良姜提取物抗潰瘍作用機制，高良姜提取物 能夠降低胃液分泌量、使胃液游離酸、總酸度和總酸排出量減少，胃蛋白酶活性降低，減弱 損傷因子的侵蝕。其中高良姜提取物提高人體免疫作用、良好的抑菌作用協同膠體果膠鉍 對胃黏膜的保護作用，多種治療機制協同作用，使得本發明的膠體果膠鉍膠囊在胃酸作用 下溶解后，形成的含高良姜提取物的凝膠質吸附至潰瘍表面后起到保護作用，阻止胃酸、胃 蛋白酶等對潰瘍面的侵蝕，同時高良姜提取物抵抗潰瘍面的擴大、抑制潰瘍面的幽門螺旋 桿菌的活性、提高人體自身免疫能力，多因素多角度共同作用，促進潰瘍面愈合。因此本發 明的膠體果膠鉍膠囊通過保護胃黏膜、抑制胃酸分泌、提高人體免疫力和抑菌作用，三種治 療機制協同作用，治療效果優異，可快速緩解胃潰瘍病癥，從根本上治愈胃潰瘍的效果。
[0018] (3 )本發明采取先將原料加工為微丸，再進行包衣處理的制備方法，這樣的制備方 法可以使本發明的各種原料均勻分散在微小的圓形隔室內，浸入胃中，經胃酸作用，包衣溶 解后可以顯著增大本發明的有效成分與胃潰瘍的接觸面積，同時達到緩釋和控釋制劑的效 果，因此本發明藥物的吸收速度均勻，吸收全面而且對胃部的刺激性小，最大程度降低了藥 物對人體的副作用。同時本發明的原料配比合理，制備方法簡單可靠，適合大規模生產。
【具體實施方式】
[0019] 下面結合實施例對本發明作進一步說明。
[0020] 實施例1 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 30份、高良姜提取物10份、淀粉80份、羧甲基淀粉鈉7份、滑石粉4份、低取代羥丙基纖維素2 份、硬脂酸鎂〇. 2份和胃溶性歐巴代粉末4份。
[0021] 其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過250目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末4份溶解在200份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50°C下烘干30min，得到直徑為60目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。
[0022] 其中，所述高良姜提取物為自制，其制備方法為:新鮮高良姜洗凈、去皮、切片并烘 干后，用粉碎機粉碎至粒徑為30目，稱取高良姜粉末50重量份加入150重量份的70w%的乙 醇溶液，在75 °C下浸提6h，再用超聲波提取30min，超聲功率為600w;在6000r/min條件下離 心分離，收集上清液，濃縮、干燥制得粉末即高良姜提取物。
[0023] 實施例2 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 50份、高良姜提取物4份、蔗糖160份、交聯羧甲基纖維素鈉11份、滑石粉2份、聚乙二醇6份、 棕櫚醇2.8份和胃溶性歐巴代粉末8份。
[0024] 其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過300目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末8份溶解在400份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸加入到流化床中，采用流化床頂噴步驟(3)中得 到的包衣噴液的方法，進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50°C下烘干50min，得到直徑為80目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。
[0025] 其中，所述高良姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0026] 實施例3 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 35份、高良姜提取物6份、乳糖150份、交聯聚乙烯吡咯烷酮8份、滑石粉3份、甲基纖維素3份、 硬脂酸鎂〇. 6份和胃溶性歐巴代粉末5份。
[0027]其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過270目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末5份溶解在250份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50°C下烘干40min，得到直徑為65目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。其中，所述高良 姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0028] 實施例4 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 40份、高良姜提取物7份、微晶纖維素120份、交聯聚乙烯吡咯烷酮9份、滑石粉3份、聚乙烯醇 4份、棕櫚醇1.5份和胃溶性歐巴代粉末6份。
[0029]其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過280目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末6份溶解在300份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸加入到流化床中，采用流化床頂噴步驟(3)中得 到的包衣噴液的方法，進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在55°C下烘干40min，得到直徑為70目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。
[0030] 其中，所述高良姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0031] 實施例5 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 45份、高良姜提取物5份、甘露醇110份、羧甲基淀粉鈉10份、滑石粉2份、聚乙烯醇5份、硬脂 酸鎂1.2份和胃溶性歐巴代粉末7份。
[0032]其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過290目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末7份溶解在350份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50°C下烘干30min，得到直徑為75目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。其中，所述高良 姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0033] 實施例6 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 40份、高良姜提取物8份、蔗糖100份、交聯羧甲基纖維素鈉7份、滑石粉4份、海藻酸鈉3份、棕 櫚醇1.9份和胃溶性歐巴代粉末4份。
[0034]其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過260目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末4份溶解在200份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸加入到流化床中，采用流化床頂噴步驟(3)中得 到的包衣噴液的方法，進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在55°C下烘干40min，得到直徑為60目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。其中，所述高良 姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0035] 實施例7 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 30份、高良姜提取物9份、乳糖120份、交聯聚乙烯吡咯烷酮8份、滑石粉2份、聚乙二醇4份、硬 脂酸鎂2.2份和胃溶性歐巴代粉末8份。
[0036] 其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過300目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末8份溶解在400份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸加入到流化床中，采用流化床頂噴步驟(3)中得 到的包衣噴液的方法，進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在60°C下烘干40min，得到直徑為80目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。其中，所述高良 姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0037] 實施例8 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，包括以下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計 50份、高良姜提取物7份、微晶纖維素90份、羧甲基淀粉鈉10份、滑石粉3份、殼聚糖6份、棕櫚 醇2.4份和胃溶性歐巴代粉末6份。
[0038]其制備方法，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過270目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末采用滾動凝聚成圓法制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末6份溶解在300份的90wt%乙醇溶液中，攪拌均 勻后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸加入到流化床中，采用流化床頂噴步驟(3)中得 到的包衣噴液的方法，進行包衣處理，得到包衣微丸； (5) 干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50°C下烘干50min，得到直徑為65目干燥包衣 微丸； (6) 制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。其中，所述高良 姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0039] 對比例1 對比例1與實施例1基本相同，不同之處在于其原料中沒有加入高良姜提取物，而是以 膠體果膠鉍以鉍計40份替代實施例1中的膠體果膠鉍以鉍計30份和高良姜提取物10份，其 余原料及制備方法均與實施例1相同。
[0040] 對比例2 對比例2與實施例2基本相同，不同之處在于其原料中沒有加入高良姜提取物，而是以 膠體果膠鉍以鉍計54份替代實施例2中的膠體果膠鉍以鉍計50份和高良姜提取物4份，其余 原料及制備方法均與實施例2相同。
[0041 ] 對比例3 對比例3與實施例4基本相同，不同之處在于其原料中沒有加入高良姜提取物，而是以 膠體果膠鉍以鉍計47份替代實施例4中的膠體果膠鉍以鉍計40份和高良姜提取物7份，其余 原料及制備方法均與實施例4相同。
[0042] 對比例4 對比例4與實施例1基本相同，不同之處在于其原料中沒有加入膠體果膠鉍，而是以高 良姜提取物40份替代實施例1中的膠體果膠鉍以鉍計30份和高良姜提取物10份，其余原料 及制備方法均與實施例1相同。其中，所述高良姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相 同。
[0043] 對比例5 對比例5與實施例2基本相同，不同之處在于其原料中沒有加入膠體果膠鉍，而是以高 良姜提取物54份替代實施例2中的膠體果膠鉍以鉍計50份和高良姜提取物4份，其余原料及 制備方法均與實施例2相同。其中，所述高良姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相同。
[0044] 對比例6 對比例6與實施例4基本相同，不同之處在于其原料中沒有加入膠體果膠鉍以鉍，而是 以高良姜提取物47份替代實施例4中的膠體果膠鉍以鉍計40份和高良姜提取物7份，其余原 料及制備方法均與實施例4相同。其中，所述高良姜提取物為自制，其制備方法與實施例1相 同。
[0045] 測試結果 1.本發明提供的含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊按照中國藥典(2015版)第四部溶 出度與釋放度測定法第三法(小杯法)測定果膠鉍膠囊的溶出度并記錄藥物在溶出杯中完 全分散均勻所需時間，按照中國藥典(2015版)第四部水分測定法以及微生物檢查法測定水 分含量和微生物含量，檢測結果見表1。
[0046] 由表1的檢測結果可知，當含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊的原料由以下組成 時:果膠鉍以鉍計40份、高良姜提取物7份、微晶纖維素120份、交聯聚乙烯吡咯烷酮9份、滑 石粉3份、聚乙烯醇4份、棕櫚醇1.5份和胃溶性歐巴代粉末6份，制備的膠囊各項性能指標均 最優，溶出度為90%，分散均勻性時間為50s，說明含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊在胃液 作用下形成的凝膠流動性能優異，對病患的胃黏膜可以起到非常好的保護作用。
[0047] 由實施例1、實施例2、實施例4、對比例1-6可知，單純以膠體果膠鉍或高良姜提取 物與其他原料制備的膠囊，發現其溶出度較小、分散均勻性所需時間較長，說明膠囊在胃液 作用下行程的凝膠流動性能不佳，治療效果不佳;實施例1、實施例2、實施例4說明膠體果膠 鉍和高良姜提取物協同作用，形成的凝膠流動較好，因此通過膠體果膠鉍對胃黏膜的保護 作用、高良姜提取物抑制胃酸分泌、提高人體免疫力和抑菌作用，三種治療機制協同作用， 治療胃潰瘍效果優異。
[0048] 2.對大鼠慢性胃潰瘍療效實驗:研究表明幽門螺桿菌(Hp)感染是造成慢性胃炎、 胃潰瘍的重要因素，本發明通過給大鼠口服一定量的109CFU Hp菌液感染無特異病原大鼠， 2周后，選擇感染程度相近大鼠200只，雌雄各半，然后均分為四組對大鼠治療，分別為A組、B 組、C組、D組和空白對照組，其中A組用實施例4制備得到的含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠 囊以40mg/100g · d灌胃10天，B組用實施例8制備得到的含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊 以40mg/100g · d灌胃10天，C組用對比例3制備得到的含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊以 40mg/100g · d灌胃10天，D組用對比例6制備得到的含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊以 40mg/100g · d灌胃10天4組用生理鹽水以40mg/100g · d灌胃10天。第^ 天解剖大鼠，測 量胃潰瘍面積并計算潰瘍面積抑制率，同時測定潰瘍的容積。結果表明，與空白對照組相 比，A組、B組潰瘍面積幾乎完全消失，C組、D組均有部分潰瘍面積均存在，A組對潰瘍面積的 抑制率為96%，B組對潰瘍面積的抑制率為98%，C組對潰瘍面積的抑制率為62%，D組對潰瘍面 積的抑制率為24%，說明膠體果膠鉍和高良姜提取物兩種物質在治療胃潰瘍方面具有協同 作用。
[0049] 由實施例4和實施例8可知，將殼聚糖作為粘合劑制備得到含高良姜提取物的膠體 果膠鉍膠囊，其抗菌性能更加優異。這是因為殼聚糖在胃液中溶解后會電離出氨基(NH 2+)， 這些氨基(NH2+)會通過結合負電子來抑制細菌，殼聚糖的這一特性，協同本發明中的高良姜 提取物的抗菌特性后兩者產生了更加優異的抗菌性能，因而治療胃潰瘍效果更佳。
[0050] 最后說明的是，以上實施例僅用以說明本發明的技術方案而非限制，本領域普通 技術人員對本發明的技術方案所做的其他修改或者等同替換，只要不脫離本發明技術方案 的精神和范圍，均應涵蓋在本發明的權利要求范圍當中。
【主權項】
1. 一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，其特征在于，包括以下重量份的原料:膠體 果膠鉍以鉍計30-50份、高良姜提取物4-10份、填充劑80-160份、崩解劑7-11份、滑石粉2-4 份、粘合劑2-6份、潤滑劑0.2-2.8份和胃溶性歐巴代粉末4-8份。2. 根據權利要求1所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，其特征在于，包括以 下重量份的原料:膠體果膠鉍以鉍計40份、高良姜提取物7份、填充劑120份、崩解劑9份、滑 石粉3份、粘合劑4份、潤滑劑1.5份和胃溶性歐巴代粉末6份。3. 根據權利要求1或2所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，其特征在于:所 述填充劑為淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇和微晶纖維素中的一種。4. 根據權利要求1或2所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，其特征在于:所 述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉和交聯聚乙烯吡咯烷酮的一種。5. 根據權利要求1或2所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，其特征在于:所 述粘合劑為低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇、甲基纖維素、聚乙烯醇和海藻酸鈉中的一種。6. 根據權利要求1或2所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊，其特征在于:所 述潤滑劑為硬脂酸鎂和棕櫚醇中的一種。7. 根據權利要求1或2所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊的制備方法，其特 征在于，包括以下步驟： (1) 原料預處理:分別將膠體果膠鉍、高良姜提取物、填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑、 潤滑劑粉碎并過250-300目篩，然后混合均勻，得到混合粉末； (2) 制備微丸:將步驟(1)中得到的混合粉末制備得到微丸； (3) 制備包衣噴液:將胃溶性歐巴代粉末溶解在200-400份90wt%乙醇溶液中，攪拌均勻 后得到包衣噴液； (4) 包衣處理:將步驟(2)中得到的微丸進行包衣處理，得到包衣微丸； (5 )干燥:將步驟(4)中得到的包衣微丸在50-60 °C下烘干30-50min，得到干燥包衣微 丸； (6)制膠囊:將步驟(5)中得到的干燥包衣微丸填充膠囊殼，即得產品。8. 根據權利要求7所述的一種含高良姜提取物的膠體果膠鉍膠囊的制備方法，其特征 在于，步驟(5)中所述干燥包衣微丸的直徑為60-80目。
【文檔編號】A61P31/04GK105833153SQ201610361326
【公開日】2016年8月10日
【申請日】2016年5月27日
【發明人】閔玉濤
【申請人】鄭州思辯科技有限公司