Heyneanones A在制備治療喉癌藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明設及化合物化yneanones A的新用途，尤其設及化yneanones A在制備治療 喉癌藥物中的應用。
【背景技術】
[0002] 癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌 藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗 癌化合物或先導化合物具有重要的意義。
[0003] 本發明設及的化合物Heyneanones A是一個2013年發表(Azis Saifudin，et al., Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013，76，223-229.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型（Azis Saifudin，et al.， Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013，76，223-229.)，對于本發明設及的化yneanones A在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開，由 于屬于全新的結構類型，而且其對于喉癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化 合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于喉癌的防治顯然具有顯著的 進步。
【發明內容】
[0004]本發明的目的在于根據現有化yneanones A研究中未發現其具有抗喉癌活性的報 道的現狀，提供了化yneanones A在制備抗喉癌藥物中的應用。
[0005] 所述化合物化yneanones A結構如式（I)所示：
[0007]式(I)
[000引所述化yneanones A在制備治療喉癌藥物中的應用，喉癌細胞為人喉癌細胞株 肥P-2、TU 686、]?沈和]\146。
[0009] 一種治療喉癌藥物，由化yneanones A為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為 取5克化合物化yneanones A，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。
[0010] -種治療喉癌藥物，由Heyneanones A為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為 取5克化合物化yneanones A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0011 ]本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，胎yneanones A對人喉癌細胞株肥P-2、 1'11686、126和146的生長也具有顯著的抑制作用，抑制運4株細胞生長的1〔50值分別為1.86 ±0.2化M、1.49±0.3化M、0.78±0.12i^M和0.47±0.2化M。因此，胎yneanonesA能用于制備 抗喉癌藥物，具有良好的開發應用前景。
[0012] 對于本發明設及的化yneanones A在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開， 由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于喉癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存 在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于喉癌的防治顯然 具有顯著的進步。
[0013] W下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權利要求加 W限定。
【具體實施方式】
[0014] 本發明所設及化合物化yneanones A的制備方法參見文獻（Azis Sai化din，et al.,Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013，76， 223-229.)
[0015] W下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權利要求加 W限定。
[0016] 實施例1:本發明所設及化合物化yneanones A片劑的制備：
[0017] 取5克化合物化yneanones A，加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。
[001引實施例2:本發明所設及化合物化yneanones A膠囊劑的制備：
[0019] 取5克化合物Heyneanones A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0020] 下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
[0021] 實驗例:采用MTT法評價化合物化yneanones A對人喉癌細胞株的生長抑制作用
[0022] 1.方法:處于生長對數期的細胞:人喉癌細胞株皿P-2、TU 686、M2E和M4E(購買自 中國科學院細胞庫）W1.5 X IO4濃度種于96孔板中。細胞培養24h貼壁后吸去原來的培養 基。試驗分為空白對照組、藥物處理組。空白組更換含10%胎牛血清的1640培養基；藥物處 理組更換含濃度為 1〇化1，50yM，10測，1咖，0.0 liiM和0.OOliiM的Heyneanones A的培 養基。培養4她后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續放于C〇2培養箱培養4h，然后沿著培養液上部 吸去10化L上清，加入10化L DMSO，暗處放置IOmin，利用酶標儀(Sunrise公司產品）測定吸 光值(波長570nm)，并根據吸光值計算細胞存活情況，每個處理設6個重復孔。細胞存活率 (% )= A OD藥物處理/ A OD空白對照X 100。
[0023] 2.結果：胎yneanones A對人喉癌細胞株肥P-2、TU 686、M沈和M4E的生長具有顯著 的抑制作用。該化合物抑制人喉癌細胞株皿P-2、TU 686、M2E和M4E生長的IC50值分別為 1.86±0.27咖、1.49±0.31咖、0.78±0.12咖和0.47±0.21咖。
[0024] 由上述實施例表明，本發明的化yneanones A對人喉癌細胞株皿P-2、TU 686、M2E 和M4E的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發明的化yneanones A具有抗喉癌活性，能 用于制備抗喉癌藥物。
【主權項】
1. 胎yneanones A在治療喉癌藥物中的應用，所述化合物化yneanones A結構如式（I) 所示：式(I)。2. 如權利要求1所述化yneanones A在治療喉癌藥物中的應用，其特征在于喉癌細胞為 人喉癌細胞株肥P-2、TU 686、]?沈和]\146。3. -種治療喉癌藥物，其特征在于由權利要求1所述化yneanones A為活性成分添加輔 料制備而成，制備方法為取5克化合物化yneanones A，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成 1000 片。4. 一種治療喉癌藥物，其特征在于由權利要求1所述化yneanones A為活性成分添加輔 料制備而成，制備方法為取5克化合物化yneanones A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成 1000粒。
【專利摘要】本發明公開了Heyneanones？A在制備治療喉癌藥物中的應用，屬于藥物新用途技術領域。本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Heyneanones？A對人喉癌細胞株HEP-2、TU？686、M2E和M4E的生長也具有顯著的抑制作用。因此，Heyneanones？A能用于制備抗喉癌藥物，具有良好的開發應用前景。對于本發明涉及的Heyneanones？A在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開，而且其對于喉癌細胞的抑制活性強得意想不到。
【IPC分類】A61P35/00, A61K31/122
【公開號】CN105496989
【申請號】CN201510962740
【發明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年4月20日
【申請日】2015年12月18日