Biscarpamontamine A在制備升高紅細胞藥物中的應用
【技術領域】
[0001 ] 本發明設及化合物Bisca巧amontamine A的新用途，尤其設及Bisca巧amontamine A在制備升高紅細胞藥物中的應用。
【背景技術】
[0002] 本發明設及的化合物Bisca巧amontamine A是一個2009年發表化azumasa Zaima, et al.,Biscarpamontamines A and B,an Aspidosperma-Iboga Bisindole Alkaloid and an Aspidosperma-Aspidosperma Bisindole Alkaloid,from Tabernaemontana s地aeroca巧a. J.化t. Prod. 2009，72，1686-1690.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架 類型（Kazumasa Zaima,et al. ,Biscarpamontamines A and B,an Aspidosperma-Iboga Bisindole Alkaloid and an Aspidosperma-Aspidosperma Bisindole Alkaloid,from Tabernaemontana s地ae;roca;rpa.J.化t.Prod.2009,72,1686-1690.)，對于本發明設及的 Biscarpamontamine A屬于全新的結構類型，在現有技術中未見有升高紅細胞的報道。
【發明內容】
[0003]本發明的目的在于根據現有Bisca巧amontamine A研究中未發現其具有升高紅細 胞的報道的現狀，提供了Bisca巧amontamine A在制備升高紅細胞藥物中的應用。
[0004] 所述化合物Bisca巧amontamine A結構如式（I)所示：
[0005]
[0006] 所述Bisca巧amontamine A在升高紅細胞藥物中的應用，Bisca;rpamontamine A可 對抗苯所致再生障礙性貧血小鼠紅細胞的下降。
[0007] 一種升高紅細胞藥物，由Biscarpamontamine A為活性成分添加輔料制備而成，審U 備方法為取5克化合物Biscarpamontamine A，加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000 片。
[000引一種升高紅細胞藥物，由Biscarpamontamine A為活性成分添加輔料制備而成，審U 備方法為取5克化合物Bisca巧amontamine A,加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0009] 本發明設及的Bisca巧amontamine A在制備治療紅細胞低下藥物物中的用途屬于 首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于紅細胞低下抑制活性強得意想 不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于紅細胞 低下的防治顯然具有顯著的進步。
【具體實施方式】
[0010] 本發明所設及化合物Biscarpamontamine A的制備方法參見文獻（Kazumasa Zaima,et al.,Biscarpamontamines A and B,an Aspidosperma-Iboga Bisindole Alkaloid and an Aspidosperma-Aspidosperma Bisindole Alkaloid, from Tabe;rnaemon1:ana s地aeroca巧a. J. Nat. Prod. 2009,72,1686-1690.)
[0011] W下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權利要求加 W限定。
[0012] 實施例1:本發明所設及化合物Bisca巧amontamine A片劑的制備：
[0013] 取5克化合物Bisca巧amontamine A加入淀粉195克，混勻，常規壓片制成1000片。
[0014] 實施例2:本發明所設及化合物Bisca巧amontamine A膠囊劑的制備：
[001引取5克化合物Bisca巧amontamine A加入糊精195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0016 ]下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
[0017] 一、Bisca;rpamontamine A對失血小鼠的治療作用
[0018] 對失血小鼠的影響取ICR小鼠40只，罕半，南京醫科大學實驗動物中屯、，均分成 4組(n = 10)。除生理鹽水組外，其它組每只小鼠從眼眶靜脈放血0.5ml，2地后再取血測全部 各組指標，然后連續灌胃給藥1周，末次給藥化后，從眼眶靜脈叢取血用F-800全血小板分析 儀測上述指標。
[0019] 表1 Bisca巧amontamine A對因失血所致紅細胞減少的治療作用
[0020]
[0021 ]與模型組比較:*p<0.05**p<0.01
[002引結果表明，放血小鼠經服用Bisca巧amontamine A治療7天后，2個給藥組分別于模 型組比較，其紅細胞顯著高于模型組，接近生理鹽水組。
[0023] 二、Bisca巧amontamine A對環憐酷胺致紅細胞減少的治療作用
[0024] 對小鼠骨髓造血功能損傷的防治作用ICR小鼠40只，罕(:^用，南京醫科大學實驗 動物中屯、，均分成4組(η = 10)，即生理鹽水組、造模組、1.2mg/kg組和0.6mg/kg組，口服給 藥，每天1次。第0、5、10日除生理鹽水組外，其它各組小鼠分別腹腔注射環憐酸胺80mg/kg， 然后繼續給藥3天。于末次給藥后Ih，從眼眶靜脈叢取血，測紅細胞，取股骨骨髓計數有核細 胞數。
[00巧]表2 Bisca巧amontamine A對環憐酷胺所致紅細胞的影響 [0026]
[0027] 與生理鹽水組比較:卸<0.05*卸<0.01
[0028] 結果表明，與生理鹽水組比較，環憐酸胺能使小鼠骨髓損傷，造成外周血細胞下 降，Bisca巧amontamine A組與模型組比較，均可明顯對抗環憐酸胺所致小鼠紅下降。
[0029] S、Bisca;rpamontamine A對苯所致紅細胞減少的治療作用
[0030] 對再生障礙性貧血小鼠的影響昆明種小鼠48只，罕(:^用，南京醫科大學實驗動物 中屯、，均分成4組(η = 12)，除生理鹽水組外，其它組小鼠皮下注射苯0.5ml/kg，連續12天，造 模的當日，同時口服給藥，每天1次，共18天，末次給藥后化，眼眶靜脈叢取血，測紅細胞，取 股骨骨髓計數有核細胞數。
[0031 ] 表3 Bisca巧amontamine A對苯所致紅細胞減少的治療作用
[0032]
[0033] 與模型組比較:*p<〇. 05**p<0.01
[0034] 結果表明，2個給藥組分別于模型組比較，均可明顯對抗苯所致再生障礙性貧血小 鼠紅細胞的下降。
[0035] 結論:Bisca巧amontamine A能夠顯著升高紅細胞，可W用來制備升高紅細胞的藥 物。
【主權項】
1 .Biscarpamontamine A在升高紅細胞藥物中的應用，所述化合物Biscarpamontamine A結構如式(I)所示：2. 如權利要求1所述Biscarpamontamine A在升高紅細胞藥物中的應用，其特征在于 Biscarpamontamine A可對抗苯所致再生障礙性貧血小鼠紅細胞的下降。3. -種升高紅細胞藥物，其特征在于由權利要求1所述Biscarpamontamine A為活性成 分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Biscarpamontamine A，加入糊精195克，混 勻，常規壓片機制成1000片。4. 一種升高紅細胞藥物，其特征在于由權利要求1所述Biscarpamontamine A為活性成 分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Biscarpamontamine A，加入淀粉195克，混 勻，裝膠囊制成1000粒。
【專利摘要】本發明涉及一種化合物Biscarpamontamine？A在制藥領域中的新用途。本發明涉及Biscarpamontamine？A在制備升高紅細胞的藥物中的應用。本發明涉及的Biscarpamontamine？A在制備治療紅細胞低下藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于紅細胞低下抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于紅細胞低下的防治顯然具有顯著的進步。
【IPC分類】A61P7/06, A61K31/55
【公開號】CN105456272
【申請號】CN201510936777
【發明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年4月6日
【申請日】2015年12月16日