Heyneanones D在制備抗人體真菌藥物中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明設及化合物化yneanonesD的新用途，尤其設及化yneanonesD在制備抗 人體真菌藥物中的應用。
【背景技術】
[0002] 致病菌的擴散及其耐藥性的增強嚴重威脅著人類的健康和生命，抗菌藥物已作為 常規用藥廣泛用于艾滋病、器官移植W及慢性消耗性疾病（如癌癥、糖尿病、尿毒癥等）的 治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑（如酬康挫、阿米卡星、慶大霉素、活力康挫、伊曲康 挫、特比糞芬、二性霉素、氣康挫等）對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但運些抗菌藥物 的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所W尋找作用機理獨特的 新型抗菌藥物成為當今藥物研發的熱點之一。
[0003] 本發明設及的化合物HeyneanonesD是一個2012年發表（AzisSaifudin, etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013,76,223-229.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型（AzisSaifudin， etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.)，對于本發明設及的HeyneanonesD在制備抗人體真菌藥物中的 用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其抗人體真菌的活性強得意想不到，不 存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗人體真菌顯 然具有顯著的進步。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的在于根據現有化yneanonesD研究中未發現其具有抗人體真菌活性 的報道的現狀，提供了HeyneanonesD在制備抗人體真菌藥物中的應用。 陽0化]所述化合物化yneanones化結構如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述化yneanonesD在制備抗人體真菌藥物中的應用，真菌為紅色毛薛菌、羊毛狀 小抱子菌或斷發薛菌。 陽008] -種抗人體真菌藥物，由化yneanonesD為活性成分添加輔料制備而成，制備方法 為取5克化合物化yneanones化加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。
[0009] -種抗人體真菌藥物，由化yneanonesD為活性成分添加輔料制備而成，制備方法 為取5克化合物化yneanonesD，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0010] HeyneanonesD具有很強的抑制紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌或斷發薛菌的作用， 所W化yneanonesD可作為具有抗人體真菌作用的化合物，并有望在制備抗人體真菌藥物 中得到應用。 陽011] 本發明設及的HeyneanonesD在制備治療抗人體真菌藥物中的用途屬于首次公 開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于人體真菌抑制活性強得意想不到，不存 在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于人體真菌感染的 防治顯然具有顯著的進步。
【具體實施方式】
[0012] 本發明所設及化合物胎yneanonesD的制備方法參見文獻（AzisSai化din, etal.，SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.)
[0013] W下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權利要求加W限定。
[0014] 實施例1 :本發明所設及化合物化yneanonesD片劑的制備： 陽01引取5克化合物胎yneanones化加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。
[0016] 實施例2 :本發明所設及化合物化yneanonesD膠囊劑的制備：
[0017] 取5克化合物化yneanonesD，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0018] 下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
[0019] 實驗例3:HeyneanonesD抗人體真菌活性
[0020] 抗人體真菌活性實驗是采用濃度稀釋的方法，每次測定重復=次，測試病原菌有 紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌和斷發薛菌，菌液濃度為105個/mL。HeyneanonesD起始 濃度為50. 0yg/mU5 %二甲基亞諷DMSO)，梯度稀釋至0. 098yg/mU等量體積的菌液和 測試樣品混合培養在96孔板中，人體真菌培養溫度分別為28°C，培養時間24h后觀察，若 發現沒有菌落形成時為樣品最低抗人體真菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為酬康挫， HeyneanonesD抗人體真菌結果見表1。
[0021]表1HeyneanonesD抗人體真菌MIC值（Jig/mL)
[0023] 結論：胎yneanonesD具有很強的抗人體真菌活性，因此本發明的化yneanonesD 有望被用于制備新型抗人體真菌藥物。
【主權項】
1. Heyneanones D在抗人體真菌藥物中的應用，所述化合物Heyneanones D結構如式 (I )所示：式（I )。2. 如權利要求1所述Heyneanones D在抗人體真菌藥物中的應用，其特征在于真菌為 紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發蘚菌。3. -種抗人體真菌藥物，其特征在于由權利要求1所述Heyneanones D為活性成分添 加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Heyneanones D，加入糊精195克，混勻，常規壓 片制成1000片。4. 一種抗人體真菌藥物，其特征在于由權利要求1所述Heyneanones D為活性成分添 加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Heyneanones D，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊 制成1000粒。
【專利摘要】本發明涉及Heyneanones？D在制備抗人體真菌藥物中的應用，屬于醫藥領域。Heyneanones？D具有很強的抑制紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發蘚菌的作用，因此Heyneanones？D可作為具有抗人體真菌的化合物，并有望在制備相關藥物中得到應用。本發明涉及的Heyneanones？D在制備治療抗人體真菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于人體真菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于人體真菌感染的防治顯然具有顯著的進步。
【IPC分類】A61K31/122, A61P31/10
【公開號】CN105343037
【申請號】CN201510908091
【發明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年2月24日
【申請日】2015年12月10日