一種頭孢拉定藥物組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種頭孢拉定藥物組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 頭孢類菌素抗生素是頭孢菌素的7-安吉頭孢烷酸（7-ACA)母核上接連而制成的 半合成抗生素。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強、對胃酸及內酰胺酶穩定，過敏反 應少等優點。頭孢拉定屬于第一代頭孢菌素，為白色或類白色結晶性粉末，微臭，在水中略 溶，在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶。
[0003] 由于頭孢拉定為β -內酰胺酶類抗生素，化學性質不穩定，容易水解，嚴重地影響 產品質量，甚至于影響到用藥安全。目前，上市制劑要求在涼暗處保存，以保證制劑穩定性， 并未從根本上解決頭孢拉定易水解的問題。
【發明內容】
[0004] 本發明旨在提供一種組方科學，制備工藝簡單，穩定性好的頭孢拉定藥物組合物。
[0005] 為實現上述發明目的，本發明一種頭孢拉定藥物組合物，其具體實施方案為： 本發明所述一種頭孢拉定藥物組合物，該藥物組合物由頭孢拉定和藥用輔料組成，其 特征在于該組合物配方重量百分比計為：頭孢拉定45-65%，環糊精10-20%，預膠化淀粉 15-30%，碳酸氫鈉1-5%，枸櫞酸0. 1-2%，硬脂酸鎂0. 01-1%。
[0006] 本發明所述一種頭孢拉定藥物組合物，其特征在于該組合物配方重量百分比計 為：頭孢拉定59. 8%，環糊精14%，預膠化淀粉22%，碳酸氫鈉3%，枸櫞酸1%，硬脂酸鎂 0. 2%〇
[0007] 本發明所述一種頭孢拉定藥物組合物，其特征在于該組合物為口服制劑。
[0008] 本發明所述藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物口服制劑制備方法為： 1) 將環糊精過80目篩，加入適量水，再加入頭孢拉定充分研磨，得漿液a，備用； 2) 將枸櫞酸與預膠化淀粉混合均勻，得混合物A ; 3) 將碳酸氫鈉加入到混合物A中，得混勻的混合物B ; 4) 將漿液a加入到混合物B中，制軟材，過20目篩，得混合物C 5) 混合物C與硬脂酸鎂混合20min，充分混勻后，得中間產品； 6) 中間產品按含量確定填充量，裝入空心膠囊中。
[0009] 本發明組方及有益效果分析： 1. 本發明組方簡單、科學，穩定性好，藥理毒副作用小； 2. 本發明制劑工藝簡單，適合規模化生產。
【具體實施方式】
[0010] 下面實施例只為進一步說明本發明，不以任何形式限制本發明。
[0011] 實施例1 處方： 頭孢拉定 125. Og 環糊精 30.0 g 預膠化淀粉 45. Og 碳酸氫鈉 6. Og 枸櫞酸 2. Og 硬脂酸鎂 1. 〇g 制備過程： 1) 將環糊精過80目篩，加入適量水，再加入頭孢拉定充分研磨，得漿液a，備用； 2) 將枸櫞酸與預膠化淀粉混合均勻，得混合物A ; 3) 將碳酸氫鈉加入到混合物A中，得混勻的混合物B ; 4) 將漿液a加入到混合物B中，制軟材，過20目篩，得混合物C 5) 混合物C與硬脂酸鎂混合20min，充分混勻后，得中間產品； 6) 中間產品按含量確定填充量，裝入空心膠囊中 實施例2 處方： 頭孢拉定 87. 5g 環糊精 24. Og 預膠化淀粉 31. 5g 碳酸氫鈉 4. 2g 枸櫞酸 1.4g 硬脂酸鎂 〇. 7g 制備過程同實施例1相同。
[0012] 實施例3 處方： 頭孢拉定 62. 5g 環糊精 15.0g 預膠化淀粉 22. 5g 碳酸氫鈉 3. 0g 枸櫞酸 1. 〇g 硬脂酸鎂 〇. 5g 制備過程同實施例1相同。
[0013] 對比例1 處方： 頭孢拉定 55. 0g 玉米淀粉 20. 0g 微晶纖維素 10. 〇g 聚山梨酯 〇. 5g 泊洛沙姆 1. 5g 亞硫酸氫鈉 2. 5g 滑石粉 4. Og 微粉硅膠 1. 5g 將上述組分混合均勻，粉碎過120目篩，制成顆粒，裝入膠囊，即得。
[0014] 實施例1頭孢拉定膠囊的穩定性試驗： 按照2010版中國藥典的要求的進行加速試驗，取實施例1-3以及對照例5-8制備的樣 品，在溫度40°C，相對濕度75%條件下，于恒溫、恒濕箱中放置6個月，分別于1，2, 3, 6月取 樣，考察樣品中頭孢拉定的含量（％)(以頭孢拉定初始含量為100%計），結果如下：
對比例1頭孢拉定膠囊的穩定性試驗： 按照2010版中國藥典的要求的進行加速試驗，取實施例1-3以及對照例5-8制備的樣 品，在溫度40°C，相對濕度75%條件下，于恒溫、恒濕箱中放置6個月，分別于1，2, 3, 6月取 樣，考察樣品中頭孢拉定的含量（％)(以頭孢拉定初始含量為100%計），結果如下：
從表1，2的實驗結果可以看到，經過環糊精包合后的頭孢拉定具有更強的穩定性。
【主權項】
1. 一種頭孢拉定藥物組合物，該藥物組合物由頭孢拉定和藥用輔料組成，其特征在于 該組合物配方重量百分比計為：頭孢拉定45-65%，環糊精10-20%，預膠化淀粉15-30%， 碳酸氫鈉1-5%，枸櫞酸0. 1-2%，硬脂酸鎂0. 01-1%。2. 根據權利要求1所述一種頭孢拉定藥物組合物，其特征在于該組合物配方重量百分 比計為：頭孢拉定59. 8%，環糊精14%，預膠化淀粉22%，碳酸氫鈉3%，枸櫞酸1%，硬脂酸 鎂 0· 2%〇3. 根據權利要求1所述一種頭孢拉定藥物組合物，其特征在于該組合物為口服制劑。4. 根據權利要求1-3所述藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物口服制劑制備方法 為： 1) 將環糊精過80目篩，加入適量水，再加入頭孢拉定充分研磨，得漿液a，備用； 2) 將枸櫞酸與預膠化淀粉混合均勻，得混合物A; 3) 將碳酸氫鈉加入到混合物A中，得混勻的混合物B; 4) 將漿液a加入到混合物B中，制軟材，過20目篩，得混合物C 5) 混合物C與硬脂酸鎂混合20min，充分混勻后，得中間產品； 6) 中間產品按含量確定填充量，裝入空心膠囊中。
【專利摘要】本發明提供了一種頭孢拉定藥物組合物，該藥物組合物由頭孢拉定和藥用輔料組成，其特征在于該組合物配方重量百分比計為：頭孢拉定45-65%，環糊精10-20%，預膠化淀粉15-30%，碳酸氫鈉1-5%，枸櫞酸0.1-2%，硬脂酸鎂？0.01-1%。本發明組方簡單、科學，制備工藝簡單，藥品服用方便，穩定性好。
【IPC分類】A61P31/04, A61K9/48, A61K31/545
【公開號】CN105287599
【申請號】CN201510660068
【發明人】曾培安, 張仕杰, 吳健民, 張靜
【申請人】康普藥業股份有限公司
【公開日】2016年2月3日
【申請日】2015年10月14日