一種美洛昔康分散片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥技術領域，特別是，涉及一種美洛昔康分散片及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 美洛昔康是一種新型非留體抗炎藥，有很強的抗炎、鎮痛、解熱等藥理作用，而對 胃腸道及腎臟的毒性很小，具有不同于其它非留體抗炎藥的藥效學和藥代動力學特點，臨 床上廣泛用于類風濕關節炎、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的治療。現有以 美洛昔康為主要成分的藥物并不多，且大都存在穩定性不好，分散效果差的問題，使美洛昔 康在體內利用度較低，發揮不了應有的藥效。
【發明內容】
[0003] 為了克服現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種符合《中國藥典》2010版二 部中規定的美洛昔康分散片，解決了片劑不穩定，分散效果差的問題，提高了美洛昔康在體 內利用度。
[0004] 本發明的目的還在于提供一種美洛昔康分散片的制備方法，生產工藝更加穩定、 可控、易于產業化。
[0005] 為解決上述問題，本發明所采用的技術方案如下：
[0006] -種美洛昔康分散片，由以下重量百分比組分制備而成：
[0007] 美洛昔靡： 8.2-8.4% 微晶纖維素 46-50% 淀粉 22-30? 羥丙纖維素 10-15% 甜菊素 0,2-0.8% 硬脂酸鎂 （X2-0.8% 二氣化硅 3-4%。
[0008]
[0009] 優選的，由以下重量百分比組分制備而成：
[0010] 美洛昔康 0-84% 微晶纖維素 40-50% 淀粉 23-25% 羥丙纖維素 .12-14% 甜菊素 0.4-0,6% 硬脂酸鎂 （.).4-0,6% 二氧化硅 3,5-4%..
[0011] -種美洛昔康分散片的制備方法，包括步驟：
[0012] 1)原料準備：將美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、羥丙纖維素、甜菊素、硬脂酸鎂和二 氧化硅過篩備用；制備50 %乙醇溶液作為濕潤劑備用；
[0013] 2)混合制粒：將美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、甜菊素和占羥丙纖維素總重量1/3 的羥丙纖維素，倒入濕法混合制粒機內，干混3-5分鐘后，再加入濕潤劑，濕混3-5分鐘，制 成顆粒；
[0014] 3)干燥：將步驟2)制備的顆粒均勻攤布到烘盤中，厚度不超過2cm，送入熱風循環 烘箱干燥，溫度控制為70-80°C，除去乙醇，顆粒水分控制在2. 0-4. 0% ;
[0015] 4)整粒總混：將步驟3)制備的顆粒在搖擺顆粒機上用20目不銹鋼篩整粒，再將 顆粒放入多向運動混合機中，加入剩余量羥丙纖維素、硬脂酸鎂和二氧化硅，混合20-30分 鐘，獲得中間體顆粒；
[0016] 5)壓片包裝：將步驟4)獲得的中間體顆粒進行壓片包裝，即得所述美洛昔康分散 片。
[0017] 優選的，所述步驟1)中美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、羥丙纖維素、甜菊素、硬脂酸 鎂和二氧化硅過80目篩。
[0018] 優選的，所述步驟4)之后，步驟5)之前還包括檢測：測定中間體顆粒中美洛昔康 的百分含量，確定片重。
[0019] 相比現有技術，本發明的有益效果在于：、
[0020] 1、本發明解決了美洛昔康分散片片劑不穩定，分散效果差的問題，提高了美洛昔 康在體內利用度；
[0021] 2、本發明美洛昔康分散片集中了片劑、顆粒劑和混懸劑的優點，具有分散快、起效 迅速、攜帶和服用方便等特點；
[0022] 3、本發明中美洛昔康分散片的制備方法，生產工藝更加穩定、可控、易于產業化。
【具體實施方式】
[0023] 下面結合【具體實施方式】對本發明作進一步詳細說明。
[0024] 本發明中所涉及到的原輔料均為現有產品，且符合《中國藥典》2010版二部中規 定。
[0025] 實施例1-4
[0026] 根據下表1中原料配比制備美洛昔康分散片：
[0027] 表1、美洛昔康分散片原料配比
[0029] 美洛昔康分散片的制備方法：
[0030] 1)原料準備：將美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、羥丙纖維素、甜菊素、硬脂酸鎂和二 氧化硅過篩備用；制備50 %乙醇溶液作為濕潤劑備用；
[0031] 2)混合制粒：將美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、甜菊素和占羥丙纖維素總重量1/3 的羥丙纖維素，倒入濕法混合制粒機內，干混3分鐘后，再加入濕潤劑，濕混5分鐘，制成顆 粒；
[0032] 3)干燥：將步驟2)制備的顆粒均勻攤布到烘盤中，厚度不超過2cm，送入熱風循環 烘箱干燥，溫度控制為75°C，除去乙醇，顆粒水分控制在3. 0% ;
[0033] 4)整粒總混：將步驟3)制備的顆粒在搖擺顆粒機上用20目不銹鋼篩整粒，再將 顆粒放入多向運動混合機中，加入剩余量羥丙纖維素、硬脂酸鎂和二氧化硅，混合30分鐘， 獲得中間體顆粒；
[0034] 5)檢測：測定中間體顆粒中美洛昔康的百分含量，確定片重（每片理論片重約為 90mg，含美洛昔康為7. 5mg);
[0035] 6)壓片包裝：將壓片機調試至運轉正常，用Φ6. 0mm淺圓沖頭壓片，將中間體顆粒 加入到料斗中，調節片重至片重范圍內（±7.5% )，控制片的硬度為70N，壓片過程中及時 補充顆粒，每30分鐘取10片檢查一次片重和片子外觀；片子檢驗合格后，用鋁塑包裝機包 裝，每板12片，按規定檢查板條外觀、密封性及微生物限度。
[0036] 實施例5
[0037] 對市面上口碑好的產品A和實施例1-4中美洛昔康分散片進行加速試驗，利用《中 國藥典》2010年版二部附錄X C中溶出度測定方法對不同時期溶出度進行測定，結果如下 表2 :
[0038] 表2、加速實驗中不同時期溶出度數據
[0039]
[0040] 對實施例1-4中美洛昔康分散片進行加速實驗，按照《中國藥典》2010年版二部附 錄V D規定的高效液相色譜法測定美洛昔康（C14H13N304S 2)的含量，檢測數據如下表3 :
[0041] 表3、實施例1-4加速實驗含量檢測數據
[0043] 表2、3顯示，本發明實施例中美洛昔康分散片中有效成分溶出度得到大大提高， 使藥物的利用度得到提升，具有良好的應用效果。
[0044] 本發明實施例中所用到的主要的生產設備如下：
[0046] 對本領域的技術人員來說，可根據以上描述的技術方案以及構思，做出其它各種 相應的改變以及形變，而所有的這些改變以及形變都應該屬于本發明權利要求的保護范圍 之內。
【主權項】
1. 一種美洛昔康分散片，其特征在于，由w下重量百分比組分制備而成： 美洛昔康 8.2-8.4% 微晶纖維素 46-50% 淀粉 22-30% 怒丙纖維素 10-15% 甜菊素 0.2-0.8% 硬脂酸矮 0.2-0.8% 二氣化娃 3-4〇/〇。2. 如權利要求1所述的美洛昔康分散片，其特征在于，由W下重量百分比組分制備而 成： 美洛昔嚴 8,3-象4游 緣晶巧維素 48-50% 淀粉 23-25% 筵巧評維素 ！2~14% 甜菊素 化4-0.6% 硬縣酸疑 0.4-0,6% 二氣化磕 3.3-4%,3. 權利要求1所述美洛昔康分散片的制備方法，其特征在于，包括步驟： 1) 原料準備；將美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、居丙纖維素、甜菊素、硬脂酸鎮和二氧化 娃過篩備用；制備50 %己醇溶液作為濕潤劑備用； 2) 混合制粒；將美洛昔康、微晶纖維素、淀粉、甜菊素和占居丙纖維素總重量1/3的居 丙纖維素，倒入濕法混合制粒機內，干混3-5分鐘后，再加入濕潤劑，濕混3-5分鐘，制成顆 粒； 3) 干燥；將步驟2)制備的顆粒均勻攤布到烘盤中，厚度不超過2cm，送入熱風循環烘箱 干燥，溫度控制為70-8(TC，除去己醇，顆粒水分控制在2. 0-4. 0% ; 4) 整粒總混；將步驟3)制備的顆粒在搖擺顆粒機上用20目不鎊鋼篩整粒，再將顆粒 放入多向運動混合機中，加入剩余量居丙纖維素、硬脂酸鎮和二氧化娃，混合20-30分鐘， 獲得中間體顆粒； 5) 壓片包裝；將步驟4)獲得的中間體顆粒進行壓片包裝，即得所述美洛昔康分散片。4. 如權利要求3所述美洛昔康分散片的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中美洛昔 康、微晶纖維素、淀粉、居丙纖維素、甜菊素、硬脂酸鎮和二氧化娃過80目篩。5. 如權利要求4所述美洛昔康分散片的制備方法，其特征在于，所述步驟4)之后，步驟 5)之前還包括檢測；測定中間體顆粒中美洛昔康的百分含量，確定片重。
【專利摘要】本發明公開了一種美洛昔康分散片，由以下重量百分比組分制備而成：美洛昔康8.2-8.4％，微晶纖維素46-50％，淀粉22-30％，羥丙纖維素10-15％，甜菊素0.2-0.8％，硬脂酸鎂0.2-0.8％，二氧化硅3-4％。本發明還公開了一種美洛昔康分散片的制備方法。本發明解決了美洛昔康分散片片劑不穩定，分散效果差的問題，提高了美洛昔康在體內利用度。
【IPC分類】A61P19/02, A61P29/00, A61K31/5415, A61K9/20, A61K47/38
【公開號】CN105232481
【申請號】CN201410307029
【發明人】時文祥, 趙允華, 葉靖
【申請人】南京瑞爾醫藥有限公司
【公開日】2016年1月13日
【申請日】2014年6月30日