一種螺旋藻組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種中藥組合物，具體涉及一種治療干眼癥的中藥組合物及其制備方 法，屬于中藥技術領域。 技術背景
[0002] 學習工作生活習慣在改變，人們日常的閱讀方式也在改變，日常生活中更多接觸 電腦、手機等發光源；更多人為方便和美觀選擇佩戴隱形眼鏡；輻射、污染、氣候、藥物等多 種原因均可誘發干眼癥發生，包括原發性淚腺疾病、淚腺阻塞、風濕性關節炎、系統性紅斑 狼瘡、系統性硬化癥、砂眼、神經麻痹性角膜炎、面癱、瞼板腺功能障礙、瞼緣炎、粘蛋白缺 乏、瞬目異常、瞼緣位置異常、角結膜手術切口、紫外線、三環類抗抑郁藥、抗帕金氏藥、口服 避孕藥、抗高血壓及抗心律失常藥均可引起干眼癥發生。上述各種因素導致干眼癥發病率 逐年升尚
[0003] 干眼癥為眼科臨床常見疾病，其由于多種因素引起干燥性角膜和結膜炎癥，該病 的發病機制在于淚液質和量失去平衡，干眼癥是由淚液動力學的異常及眼表面上皮異常所 引起，淚液的生成、分布、蒸發和清除，淚腺分泌功能減退，淚液過少導致一系列癥候群；干 眼癥主要臨床表現為干澀感、異物感、灼燒感、癢感、畏光、眼紅、視物模糊、視力波動及視疲 勞等。目前針對干眼癥的藥物治療主要包括：人工淚液、糖皮質激素、免疫抑制劑、自體血 清、性激素和中藥制劑等，各種治療藥物具有各自的療效優勢。
[0004] 中醫學認為干眼癥屬于"燥癥"范疇，肝開竅于目，淚液濡潤肝竅及目；肝腎陰虛， 肝陰不足是干眼癥發生的主要原因。同時，《諸病源候論》曰："夫五臟六腑皆有津液，通于 目者為淚。"、"目，肝之候也，臟腑之精華，崇脈之所聚，上液之道，其液竭者，則目澀。"，干眼 癥發生與五臟六腑密切相關，當五臟失調，必會導致肺、肝、腎津傷，而發生干眼癥。
[0005] 中國發明專利公開號CN102824547A公開了"治療干眼癥的中藥超聲波霧化劑及 其制備方法"，該中藥霧化劑的中藥原料包括麥冬、沙參、柴胡、白芷、菊花、枸杞、石斛、桑 葉、防風、蔓荊子、薄荷組成；中國發明專利公開號CN10102973842A公開了"一種治療干眼 癥的中藥薰洗液"，該中藥薰洗液的中藥原料包括千里光、青黛、小畫眉草、寸金草、赤芍、土 千年健、王不留行、玉竹、女貞子、菟絲子、薏苡仁組成；中國發明專利公開號CN101632781B 公開了"一種中藥組合物在制備治療干眼癥藥物中的應用"，該中藥組合物包括人參、麥冬、 山茱萸、丹參、酸棗仁、桑寄生、赤芍、土鱉蟲、甘松組成；目前報道治療干眼癥的中藥組合物 主要以養陰清熱的治則立法組方為主。
[0006] 中國發明專利公開號CN103007284A公開了 "HMGCoA還原酶抑制劑在制備治療干 眼癥藥物中的用途"；中國發明專利公開號CN101721358A公開了"一種含有重組人角質細 胞生長因子-2滴眼液及其在干眼癥治療中的應用";中國發明專利公開號CN101780076A公 開了 "一種含有他克莫司的藥物組合物用于干眼癥治療的用途"。上述公開的專利文獻，主 要包括生物制劑、化學制劑為主，所報道治療方法主要為外用霧化、滴眼和口服幾種給藥途 徑。
[0007] 本發明是從中藥材中篩選得到的具有清熱解毒作用的中藥組合物，起到清熱滋養 作用，采用合適的外用方法，如外熏、霧化等，從而改善患者干眼癥作用，克服人工淚液中防 腐劑的副作用等。
【發明內容】
[0008] 本發明的目的是提供一種中藥組合物，在中醫藥理論指導下，通過各藥材的合理 配比，協同作用，外用起到治療干眼癥作用；本發明另外一個目的是提供該中藥組合物的制 備方法。
[0009] 本發明所述治療干眼癥的中藥組合物，選擇螺旋藻、密花草、磨盤草、小牛力為原 料；其中螺旋藻為顫藻科植物鈍頂螺旋藻等多種螺旋藻的藻體，云南特色中藥材，目前被 收錄于《云南省中藥材標準（2005年版）（第一冊）》，具有益氣提高免疫功效，現在藥物成 分分析表明，螺旋藻富含大量蛋白質，多種維生素和脂肪酸等營養成分；密花草為溝繁縷 科植物田繁縷的全草，味甘、性涼，具有清熱解毒功效；磨盤草為錦葵科苘麻屬植物磨盤草 Abutilon indicum(L. )G. Don的全草，具有清熱功效；小牛力為豆科植物疏葉美花崖豆藤的 根，味甘、性平，具有清熱消腫功效。各中藥組合配伍，起到清熱滋養作用。
[0010] 制備本發明藥物活性組分的原料用量為：螺旋藻10-30份、密花草10-30份、磨盤 草5-20份、小牛力5-20份；優選為螺旋藻12份、密花草12份、磨盤草9份、小牛力9份。
[0011] 本發明中藥組合物可采用中藥制劑常規方法制備成常規固體制劑，可以是泡騰 片、顆粒劑等，臨床應用時用高溫熱水溶解，熏蒸眼部；也可以通過超聲霧化設備，進行霧化 給藥。
[0012] 以下結合實施例對本發明作進一步的闡述 [0013] 實施例1本發明的泡騰片劑制備
[0014] 按下述重量稱取各原料藥：螺旋藻120克、密花草120克、磨盤草90克、小牛力90 克備用；按上述重量稱取密花草、磨盤草、小牛力后混合，加3倍量水浸泡1小時，加熱煎煮 2小時，過濾，藥渣再加1倍量水加熱煎煮1小時，過濾，合并兩次濾液，靜置1小時，倒出上 清液；上清液濃縮至60°C相對密度1. 05清膏，60°C真空干燥，得固形物20克，粉碎干燥固 形物，過篩后得細粉，與螺旋藻粉120克充分混合后過篩，加入常規泡騰片輔料制成顆粒， 干燥，壓片。
[0015] 實施例2本發明的顆粒劑制備
[0016] 按下述重量稱取各原料藥：螺旋藻100克、密花草100克、磨盤草50克、小牛力50 克備用；按上述重量稱取密花草、磨盤草、小牛力后混合，加3倍量水浸泡1小時，加熱煎煮 2小時，過濾，藥渣再加1倍量水加熱煎煮1小時，過濾，合并兩次濾液，靜置1小時，倒出上 清液；上清液濃縮至60°C相對密度1. 05清膏，60°C真空干燥，得固形物13克，粉碎干燥固 形物，過篩后得細粉，與螺旋藻粉100克充分混合后過篩，加入常規顆粒劑輔料，制成顆粒。
[0017] 實施例3本發明的顆粒劑制備
[0018] 按下述重量稱取各原料藥：螺旋藻300克、密花草300克、磨盤草200克、小牛力 200克備用；按上述重量稱取密花草、磨盤草、小牛力后混合，加5倍量水浸泡1小時，加熱 煎煮2小時，過濾，藥渣再加3倍量水加熱煎煮1小時，過濾，合并兩次濾液，靜置1小時，倒 出上清液；上清液濃縮至60°C相對密度1. 10清膏，60°C真空干燥，得固形物460克，粉碎干 燥固形物，過篩后得細粉，與螺旋藻粉300克充分混合后過篩，加入常規顆粒劑輔料，制成 顆粒。
[0019] 實驗例1
[0020] 1.資料和方法
[0021] 1.1 一般資料
[0022] 選擇干眼病患者60例（120只眼球），癥狀均為雙眼干澀、有異物感、不能久視、眼 疲勞等，經診斷均符合干眼癥的診斷標準。其中，男性32例，女性28例，年齡35. 5±5. 2歲。 所有患者均為長期用眼所致的干眼癥，排除其他因眼部手術、自身免疫疾病、眼科疾病引起 的干眼癥患者。
[0023] 1.2病例分組
[0024] 病例按照隨機分組的原則分為兩組：對照組和中藥熏蒸組（本發明中藥組合物）。 其中，熏蒸組30例（60只眼球），對照組30例（60只眼球）；兩組患者在病例數、年齡、性別 上比較無顯著性差異，具有可比性（P > 0. 05)。
[0025] 1. 3治療方法
[0026] 熏蒸組使用本發明組合物藥物用80°C熱水沖開后，藥液產生蒸汽對眼部進行熏 蒸，以不刺激眼眶周圍皮膚溫度為宜；對照組使用卡波姆滴眼液，每天4次，每次1滴，滴入 眼瞼內。
[0027] 1. 4評價指標
[0028] 1. 4. 1干眼癥癥狀評分
[0029] 治療前后患者自評計分。無癥狀者、偶有癥狀、經常有癥狀、有明顯癥狀分別計0 分、0. 5分、1分和2分。
[0030] 1. 4. 2淚液分泌試驗
[0031] 采用淚液分泌Schirmer試驗，按四個等級評價。治愈：淚液分泌大于等于 10mm/5min ;顯效：淚液量增加3mm/min以上；好轉：淚液量增加 lmm/min以上；無效：淚液 量無變化。治療前后檢測記錄。總有效率=治愈率+顯效率。
[0032] 1. 5數據統計
[0033] 數據用SPSS17. 0軟件包進行統計分析，計量資料以均值土標準差表示，組間計量 資料采用t檢驗，計數資料用X2檢驗。
[0034] 2.結果
[0035] 2. 1干眼癥癥狀評分比較
[0036] 兩組患者治療前干眼癥癥狀基本相同，治療后較治療前均有明顯改善，兩組治療 后癥狀評分與治療前評分比較具有顯著性差異（P< 0.05);熏蒸組治療后評分與對照組評 分比較具有顯著性差異（P < 〇. 05)，提示熏蒸組療效優于對照治療，兩組治療前后癥狀評 分結果見表1。
[0037] 表1兩組患者干眼癥癥狀評分比較
[0038] CN 105125627 A 說明書 4/4 頁
[0039] #代表治療前后比較，p < 0. 05 代表組間比較，p < 0. 05
[0040] 2. 2淚液分泌試驗結果
[0041] 兩組患者治療后總有效率分別為80%和96. 7%，總有效率組間比較具有顯著性 差異（p < 0. 05)，熏蒸組療效優于對照組，兩組淚液分泌試驗結果見表2。
[0042] 表2兩組淚液分泌試驗結果
【主權項】
1. 一種治療干眼癥的中藥組合物，其特征在于它的活性組分是由下列重量份的原料藥 制成：螺旋藻10-30份、密花草10-30份、磨盤草5-20份、小牛力5-20份。2. 根據權利要求1的中藥組合物，其中各原料藥的用量為：螺旋藻12份、密花草12份、 磨盤草9份、小牛力9份。3. 根據權利要求1或2所述中藥組合物的制備方法，包括如下步驟： 1) 稱取各原料藥螺旋藻、密花草、磨盤草、小牛力備用； 2) 按上述重量配比的密花草、磨盤草、小牛力混合，加3-5倍量水浸泡1-2小時，加熱 煎煮2小時，過濾，藥渣再加1-3倍量水加熱煎煮1小時，過濾，合并兩次濾液，靜置1小時， 倒出上清液；上清液濃縮至60°C時相對密度1. 05-1. 10清膏，60°C真空干燥；粉碎干燥固形 物，過篩后得細粉； 3) 上述2)制備的細粉與1)備用的螺旋藻粉充分混合，過篩，得該中藥組合物的活性組 分。4. 根據權利要求3所述的制備方法，將步驟3)得的活性組分與藥物制劑常用輔料混 合，制備成固體制劑。
【專利摘要】本發明公開了一種治療干眼癥的螺旋藻中藥組合物及其制備方法，屬中藥領域；以中藥藥螺旋藻、密花草、磨盤草和小牛力為原料組合制成活性組分，與常用藥物制劑輔料制成中藥固體制劑，使用時熏蒸或霧化眼部，該中藥組合物對干眼癥具有確定的治療作用。
【IPC分類】A61K35/748, A61P27/02, A61K36/486
【公開號】CN105125627
【申請號】CN201510646991
【發明人】樊寶順, 唐昊
【申請人】廣州國宇醫藥科技有限公司
【公開日】2015年12月9日
【申請日】2015年9月22日