一種低溫微粉包裹揮發油的方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于材料加工領域，具體涉及一種低溫微粉包裹揮發油的方法。
【背景技術】
[0002] 中藥中存在的揮發油是一類具有生物活性的成分，亦稱為精油。通常它是從中藥 中用水蒸氣蒸餾所得的與水不相溶的揮發油狀成分的總稱。揮發油在通常情況下是具有特 殊濃烈氣味的油狀液體，在常溫下可以揮散，可以溶于濃乙醇和大多數有機溶劑，幾乎不溶 于水；對空氣、日光及溫度的影響較敏感，易于分解變質。且揮發油與生物膜的親和性差，從 而影響療效，其異臭導致患者不易接受。研宄及臨床應用中以口服制劑最多，主要采用將其 制成膠丸劑（艾葉油膠丸）、微囊片（荊條葉揮發油微囊片）、0環糊精包合物、微粉硅膠 干乳等進行給藥。采用常規的混合方法，雖然有部份的揮發油有效成份在混合的過程中暫 時保留在原輔材料中，但是當揮發油有效成份通過制軟材和制粒加熱的過程揮發油幾乎完 全消失，導致藥效低下。
【發明內容】
[0003] 發明目的：為解決現有技術中存在的問題，本發明提供一種低溫微粉包裹揮發油 的方法，通過用具有一定熱量的微球包裹的揮發油不但有一定的耐熱性還有一定的耐壓 性。
[0004] 技術方案：為實現上述技術目的，本發明提出了一種低溫微粉包裹揮發油的方法， 包括如下步驟：
[0005] (1)將藥物制劑中的藥物原料和輔料在密封條件下通過高速旋轉的渦輪進行粉碎 形成微粉，微粉在粉碎的過程中受到高速旋轉的渦輪的反復擠壓而產生一定的熱量，藥物 制劑中的揮發油被該具有一定熱量的微粉充分分散和吸附；
[0006] (2)降低密封粉碎系統的溫度，使得在低溫狀態下含有揮發油的微粉通過高速旋 轉的渦輪的擠壓而形成許多微球，從而將揮發油包裹在微球內。
[0007] 優選地，步驟（1)中，渦輪的旋轉速度為2000~4000轉/min。
[0008] 步驟⑵中，將密封粉碎系統的溫度降低至0°C~5°C。
[0009] 有益效果：本發明采用"低溫微粉包裹揮發油技術"使得揮發油類有效成份與制劑 中的原輔材料牢牢包裹住，形成含有揮發油的微囊球，微囊球具有一定的耐壓性、耐熱性， 完全能夠滿足生產工藝中的制軟材中的擠壓和干燥中的加熱。
【具體實施方式】
[0010] 下面通過具體的實施例詳細說明本發明。
[0011] 實施例1低溫微粉包裹順氣化痰片中揮發油的方法。
[0012] 取順氣化痰片的原料和輔料按照常規方法前期預處理成軟材，如按照專利 CN201410765058. 5的方法將順氣化痰片的原料和輔料制備成軟材，然后將得到的軟材在密 封條件下通過高速旋轉的渦輪進行粉碎形成微粉，微粉在粉碎的過程中受到高速旋轉的渦 輪的反復擠壓而產生一定的熱量，藥物制劑中的揮發油被該具有一定熱量的微粉充分分散 和吸附；降低密封粉碎系統的溫度至〇°c，使得在低溫狀態下含有揮發油的微粉通過高速 旋轉的渦輪的擠壓而形成許多微球，從而將揮發油包裹在微球內，然后將得到的微球按照 常規方法制備成片劑或丸劑。順氣化痰片中的松塔含3 %左右的揮發油，松塔揮發油的止咳 平喘效果是最強的。
[0013] 揮發油含量測定：取2組順氣化痰片，其中一組（A組）為根據CN201410765058. 5 的方法制備得到的順氣化痰片，另一組（B組）制備方法大致同CN201410765058. 5,不同的 是，在得到軟材后，利用本發明的低溫微粉包裹揮發油的方法使揮發油包覆在微粉表面，然 后進一步制備成片劑。
[0014] (1)耐熱性實驗：分別取1克的兩組順氣化痰片，各分成兩份，其中一份溶于水中 后，測量其中揮發油含量Vctr，另一組在不同溫度下烘3小時后再溶于水中，利用水溶法測 定其中揮發油含量Vtes，重復上述實驗五次，將測量結果的平均值列于下表1。
[0015]表1
[0016]
[0017]從表1中結果可以看出，通過低溫微粉包裹揮發油可以有效地將揮發油固定在藥 物制劑中，在經過制軟材中的加熱后起揮發油含量仍保持不變，有效的鎖住了揮發油。
[0018] (2)耐壓性試驗
[0019]分別取1克的兩組順氣化痰片，各分成兩份，其中一份溶于水中后，測量其中揮 發油含量Vctr，另一組在不同壓力壓片后再溶于水中，利用水溶法測定其中揮發油含量 Vtes，重復上述實驗五次，將測量結果的平均值列于下表2。
[0020] 表 2
[0021]
[0022] 從表2中結果可以看出，通過低溫微粉包裹揮發油可以有效地將揮發油固定在藥 物制劑中，在經過制軟材中的加壓制片后起揮發油含量仍保持不變，有效的鎖住了揮發油。
[0023] 實施例2低溫微粉包裹參芪健胃顆粒中揮發油的方法。
[0024] 取參芪健胃顆粒的原料和輔料按照常規方法前期預處理成軟材，如按照專利 CN201410763715. 2的方法將參芪健胃顆粒的原料和輔料制備成軟材，然后將得到的軟材在 密封條件下通過高速旋轉的渦輪進行粉碎形成微粉，微粉在粉碎的過程中受到高速旋轉的 渦輪的反復擠壓而產生一定的熱量，藥物制劑中的揮發油被該具有一定熱量的微粉充分分 散和吸附；降低密封粉碎系統的溫度至〇°C，使得在低溫狀態下含有揮發油的微粉通過高 速旋轉的渦輪的擠壓而形成許多微球，從而將揮發油包裹在微球內，然后將得到的微球按 照常規方法制備成片劑或丸劑。參芪健胃顆粒中的土木香含2%左右的揮發油，具有芳香化 淤的效果。
[0025] 揮發油含量測定：取2組參芪健胃顆粒，其中一組（A組）為根據 CN201410763715. 2的方法制備得到的參芪健胃顆粒，另一組（B組）制備方法大致同 CN201410763715. 2，不同的是，在得到軟材后，利用本發明的低溫微粉包裹揮發油的方法使 揮發油包覆在微粉表面，然后進一步制備成片劑。
[0026] (1)耐熱性實驗：分別取1克的兩組參芪健胃顆粒，各分成兩份，其中一份溶于水 中后，測量其中揮發油含量Vctr，另一組在不同溫度下烘3小時后再溶于水中，利用水溶法 測定其中揮發油含量Vtes，重復上述實驗五次，將測量結果的平均值列于下表3。
[0027]表 3
[0028]
[0029]\人表3中結果可以看出\通過低溫微粉包裹揮^油可以有效地將揮發油h定在藥 物制劑中，在經過制軟材中的加熱后起揮發油含量仍保持不變，有效的鎖住了揮發油。
[0030] (2)耐壓性試驗
[0031]分別取1克的兩組參芪健胃顆粒，各分成兩份，其中一份溶于水中后，測量其中 揮發油含量Vctr，另一組在不同壓力壓片后再溶于水中，利用水溶法測定其中揮發油含量 Vtes，重復上述實驗五次，將測量結果的平均值列于下表4。
[0032]表 4
[0033]
[0034] 從表4中結果可以看出，通過低溫微粉包裹揮發油可以有效地將揮發油固定在藥 物制劑中，在經過制軟材中的加壓制片后起揮發油含量仍保持不變，有效的鎖住了揮發油。
[0035] 上述實施例僅僅是本發明方法的兩個應用例，本領域技術人員應當知曉，本發明 的方法適用于各種含有揮發油的制劑的處理，從而將揮發油更好的鎖定在制劑中。
【主權項】
1. 一種低溫微粉包裹揮發油的方法，其特征在于，包括如下步驟： (1) 將藥物制劑中的藥物原料和輔料在密封條件下通過高速旋轉的渦輪進行粉碎形成 微粉，微粉在粉碎的過程中受到高速旋轉的渦輪的反復擠壓而產生一定的熱量，藥物制劑 中的揮發油被該具有一定熱量的微粉充分分散和吸附； (2) 降低密封粉碎系統的溫度，使得在低溫狀態下含有揮發油的微粉通過高速旋轉的 渦輪的擠壓而形成許多微球，從而將揮發油包裹在微球內。2. 根據權利要求1所述的低溫微粉包裹揮發油的方法，其特征在于，步驟（1)中，渦輪 的旋轉速度為2000~4000轉/min。3. 根據權利要求1所述的低溫微粉包裹揮發油的方法，其特征在于，步驟（2)中，將密 封粉碎系統的溫度降低至〇°C~5°C。
【專利摘要】本發明公開了一種低溫微粉包裹揮發油的方法，包括如下步驟：(1)將藥物制劑中的藥物原料和輔料在密封條件下通過高速旋轉的渦輪進行粉碎形成微粉，微粉在粉碎的過程中受到高速旋轉的渦輪的反復擠壓而產生一定的熱量，藥物制劑中的揮發油被具有一定熱量的微粉充分分散和吸附；(2)降低密封粉碎系統的溫度，使得在低溫狀態下含有揮發油的微粉通過高速旋轉的渦輪的擠壓而形成許多微球，從而將揮發油包裹在微球內。本發明的方法使得揮發油類有效成份與制劑中的原輔材料牢牢包裹住，形成含有揮發油的微囊球，微囊球具有一定的耐壓性、耐熱性，完全能夠滿足制劑生產工藝中的制軟材中的攪拌擠壓和干燥中的干燥加熱。
【IPC分類】A61K36/85, A61K36/752, A61K9/16
【公開號】CN104958263
【申請號】CN201510415728
【發明人】武俊明, 鄧廷麗
【申請人】江蘇中興藥業有限公司
【公開日】2015年10月7日
【申請日】2015年7月15日