一種黑骨藤葉揮發油微膠囊的制備方法及其應用
【技術領域】
[0001] 黑骨藤為蘿摩科杠柳屬植物黑龍骨的干燥根或全株，是苗株習用藥材。具有祛風 除濕、活血通絡、消痹止痛的功效，廣泛應用于治療閉合性軟組織損傷、類風濕性關節炎等 疾病。在民間廣泛應用于治療風濕關節痛，跌倒損傷，月經不調等。
[0002] 經試驗證明，黑骨藤葉揮發油的主要成分為11，14, 17-二十碳三烯酸甲酯、亞油 酸、棕櫚酸等。亞油酸為不飽和脂肪酸，有降低血漿中膽固醇的作用，能用于治療和預防動 脈粥樣硬化，減少冠心病的發病率和死亡率，還能夠抑制乳腺癌、胃癌、皮膚癌和前列腺癌 腫瘤細胞的增殖。
[0003] 對于肥胖和中老年群體來說，高血脂、高膽固醇一直是困擾著他們的難題。目前， 普遍用于降低人體血脂和血清膽固醇的方法就是服用化學藥品，然而，服用這類化學藥品， 無法避免的會對身體產生副作用，特別是對那種必需長期服用這類藥品來抑制血脂的病 人，其對病人的身體產生的危害就更大了，并且還有可能會引發其他的疾病。
[0004] 微膠囊技術是一種用成膜材料把固體或液體包覆形成微小粒子的技術。在制藥、 食品、農業化學品、香料、飼料添加劑以及日用化學品等領域中到廣泛關注，近年來，微膠囊 技術在高附加值揮發油產品制備領域中是令人關注的熱點之一。揮發油被微膠囊化后，可 以降低揮發油的揮發，防止光敏性物質的氧化，從而提高揮發油的穩定性及生物利用度。
【背景技術】
[0005] 本發明的目的是提供一種黑骨藤葉揮發油微膠囊的制備方法及其在制備治療高 血脂、高膽固醇的藥物中的應用。
[0006] 本發明通過如下技術方案予以實現： (1) 按W/W計，將50~70%的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 將2~3%的質量比為2:1的復合乳化劑單甘脂、吐溫-40與28~47%的黑骨藤葉揮 發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分散，得乳化液； (3) 將所得乳化液于壓力25~35MPa下高壓均質2次，均質過的混合液噴霧干燥，即得 黑骨藤葉揮發油微膠囊。
[0007] 步驟（3)中所述的噴霧干燥條件為：進風口溫度為180~200°C，出風口溫度為 8〇~9〇°C，霧化壓力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0008] 本發明提供了黑骨藤葉揮發油微膠囊在制備治療高血脂、高膽固醇的藥物中的應 用。
[0009] 本發明制備方法簡單易行，所制備的微膠囊粒徑均勻且包埋率較高，且產品具有 較好的熱穩定性和溶解分散性，經藥效學評價，具有明顯的降血脂、降膽固醇的作用。
[0010] 下面將結合【具體實施方式】進一步說明本發明，但本發明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
【發明內容】
[0011] 本發明的目的是提供一種黑骨藤葉揮發油微膠囊的制備方法及其在制備治療高 血脂、高膽固醇的藥物中的應用。
[0012] 本發明通過如下技術方案予以實現： (1) 按W/W計，將50~70%的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 將2~3%的質量比為2:1的復合乳化劑單甘脂、吐溫-40與28~47%的黑骨藤葉揮 發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分散，得乳化液； (3) 將所得乳化液于壓力25~35MPa下高壓均質2次，均質過的混合液噴霧干燥，即得 黑骨藤葉揮發油微膠囊。
[0013] 步驟（3)中所述的噴霧干燥條件為：進風口溫度為180~200°C，出風口溫度為 8〇~9〇°C，霧化壓力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0014] 本發明提供了黑骨藤葉揮發油微膠囊在制備治療高血脂、高膽固醇的藥物中的應 用。
[0015] 本發明制備方法簡單易行，所制備的微膠囊粒徑均勻且包埋率較高，且產品具有 較好的熱穩定性和溶解分散性，經藥效學評價，具有明顯的降血脂、降膽固醇的作用。
[0016] 下面將結合【具體實施方式】進一步說明本發明，但本發明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0017]
【具體實施方式】： 實施例1 : 將70g的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；將2g的質量比為2:1的復合乳 化劑單甘脂、吐溫-40與28g的黑骨藤葉揮發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分 散，得乳化液；將所得乳化液于壓力25MPa下高壓均質2次，均質過的混合液進風口溫度為 180°C，出風口溫度為80°C，霧化壓力0. 2MPa的條件下噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發油微膠 囊，其包埋率為93. 2%。
[0018] 實施例2 : 將60g的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；將2. 5g的質量比為2:1的復合乳 化劑單甘脂、吐溫-40與37. 5g的黑骨藤葉揮發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分 散，得乳化液；將所得乳化液于壓力35MPa下高壓均質2次，均質過的混合液進風口溫度為 200°C，出風口溫度為90°C，霧化壓力0. 5MPa的條件下噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發油微膠 囊，其包埋率為95. 1%。
[0019] 實施例3 : 將50g的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；將3g的質量比為2:1的復合乳 化劑單甘脂、吐溫-40與47g的黑骨藤葉揮發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分 散，得乳化液；將所得乳化液于壓力30MPa下高壓均質2次，均質過的混合液進風口溫度為 190°C，出風口溫度為85°C，霧化壓力0. 4MPa的條件下噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發油微膠 囊，其包埋率為97. 4%。
[0020] 實施例4 :藥效學評價 a. 實驗動物：SD雄性大鼠50只，體重（190±20g) b. 實驗方法 將大鼠在實驗環境中喂養普通飼料，觀察5~10天，鼠尾靜脈取血，離出血清，測定各項 血脂指標正常值。隨機分5組，每組10只，一組正常喂養為A組，剩下各組動物換用高膽固 醇飼料喂養，第一組不給藥（B組）;其余灌胃給予實例1~3所得的樣品（4mg/kg)，定為C、D、 E組。6周后眼球取血測定各項血脂指標。
[0021] c?數據處理 表1黑骨藤葉揮發油微膠囊對大鼠血脂的影響（（n=l〇,i±S)
[0022] d?結果 由c中的實驗數據可看出，實驗6周后，與高脂模型組相比，C組的TC、TG和LDC-C分 別下降了 52. 3%、44. 3%、27. 1 %，HDL-C上升了 35. 2%;D組的TC、TG和LDC-C分別下降了 61. 5%、38. 5%、，HDL-C上升了 53. 8% ;E組的TC、TG和LDC-C分別下降了 75. 7%、67. 7%、，HDL-C 上升了 88. 2% ;本研宄證實黑骨藤葉揮發油微膠囊可使TC、TG、LDC-C顯著降低，HPL-C水平 含量顯著上升，樣品與高脂模型組有顯著性差異，說明黑骨藤葉揮發油微膠囊具有顯著的 降血脂功效。
【主權項】
1. 一種黑骨藤葉揮發油微膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1) 按W/W計，將50~70%的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 將2~3%的質量比為2:1的復合乳化劑單甘脂、吐溫-40與28~47%的黑骨藤葉揮 發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分散，得乳化液； (3) 將所得乳化液于壓力25~35MPa下高壓均質2次，均質過的混合液噴霧干燥，即得 黑骨藤葉揮發油微膠囊。2. 根據權利要求1所述的一種黑骨藤葉揮發油微膠囊的制備方法，其特征在于，步驟 (3)中所述的噴霧干燥條件為：進風口溫度為180~200°C，出風口溫度為80~90°C，霧化壓力 0. 2MPa~0. 5MPa。3. 根據權利要求1~2所述的制備方法制得的黑骨藤葉揮發油微膠囊在制備治療高血 脂或高膽固醇藥物中的應用。
【專利摘要】本發明公開了一種黑骨藤葉揮發油微膠囊的制備方法及其應用。其制備步驟如下：（1）將麥芽糊精溶于水中，形成壁材溶液；（2）將復合乳化劑單甘脂、吐溫-40與黑骨藤葉揮發油邊攪拌邊加入到上述溶液中，混合均勻；（3）將所得乳化液高壓均質處理后噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發油微膠囊。本發明制備方法簡單易行，所制備的微膠囊粒徑均勻且包埋率較高。經藥效學評價，證實該微膠囊具有降血脂、降低膽固醇的作用，可用于制備治療高血脂、高膽固醇的藥物中。
【IPC分類】A61K9/50, A61K36/27, A61K47/36, A61P3/06
【公開號】CN104906159
【申請號】CN201510270102
【發明人】劉東鋒, 楊成東
【申請人】南京澤朗醫藥科技有限公司
【公開日】2015年9月16日
【申請日】2015年5月26日