氨酚偽麻氯汀片劑、薄膜包衣片劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及氨酚偽麻氯汀片劑、薄膜包衣片劑及其制備方法，屬于藥物制劑技術 領域。
【背景技術】
[0002] 感冒是人們日常生活中的常見病與多發病，據統計，我國約有75%的人每年至少 患一次感冒，每年有近十億人至少需用一次感冒藥物，而在2000年，感冒患者中有85%服 用過感冒藥。對應于感冒疾病的多發性，抗感冒藥市場規模亦十分龐大。1998年全球抗感冒 藥零售總額為45. 7億美元，穩居世界非處方藥（OTC)零售排行榜首位，隨著人們保健意識 的增強，感冒藥品市場呈穩步上升趨勢，預計2006年全球感冒咳嗽藥市場容量將增至107 億美元。目前，抗感冒藥已成為城鄉居民的首選常備藥品。
[0003] 2001年3月1日Novartis Consumer Health公司研制的由對乙酰氨基酷、鹽酸 偽麻黃堿、富馬酸氯馬斯汀組成的復方片劑，獲FDA批準在美國上市，商品名為Tavist ? Allergy/Sinus/Headache，是目前唯一含有第二代Hl受體詰抗劑富馬酸氯馬斯汀 (Clemastine fumarate)的抗感冒藥，用于緩解由枯草熱、上呼吸道過敏和普通感冒引起的 鼻塞、頭痛、打噴嚏、鼻或喉部發癢、發熱、流淚、流涕等癥狀。富馬酸氯馬斯汀為第二代Hl 受體拮抗劑，具有極強的Hl受體拮抗作用，能阻斷組胺與Hl受體結合，減少毛細血管滲透 性，從而抑制其引起的過敏反應。該藥口服后吸收迅速而完全，30分鐘起效，約4小時達最 高血藥濃度，生物半衰期為12h，多分布于肝、腎、脾、肺等組織，主要由尿及糞便排泄。鹽酸 偽麻黃堿（Pseudoephedrine hydrochloride)屬腎上腺能α受體激動劑，能選擇性興奮腎 上腺素能α受體，使鼻腔粘膜血管收縮，發揮其通暢鼻腔的作用。本品口服后胃腸吸收迅 速而完全，在體內不被兒茶酚胺氧位甲基轉移酶（COMT)和單胺氧化酶（MO)滅活，作用時 間較長，大部分以原形自尿液排泄，血漿半衰期3-6小時。對乙酰氨基酚屬苯胺類解熱鎮痛 藥，它能選擇性地抑制下丘腦前列腺素 PG合成與釋放；恢復熱敏神經元的敏感性，阻斷PG 的致痛作用和增敏作用，從而發揮其解熱鎮痛效能，本品口服易于吸收，〇. 5-1小時后血藥 濃度達峰值，主要經腎排泄。
[0004] 該復方制劑具有以下特點：①高效作用；②速效作用；③副作用低；④口服吸收良 好。
[0005] 目前該藥在國內尚無進口與使用的報道。為此我公司參照國外上市產品，研制開 發了由對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、富馬酸氯馬斯汀組成的復方片劑一氨酚偽麻氯汀片， 以期為國內感冒和呼吸道過敏、枯草熱患者提供更好的選擇。相信該品種一旦投產，必將會 帶來巨大的經濟效益與社會效益。
【發明內容】
[0006] 針對上述現有技術，本發明提供了一種氨酚偽麻氯汀片劑、薄膜包衣片劑，并提供 了其制備方法。
[0007] 本發明是通過以下技術方案實現的：
[0008] -種氨酚偽麻氯汀片劑，是由以下重量份的組分組成的：
[0009]
【主權項】
1. 一種氨酚偽麻氯汀片劑，其特征在于，是由以下重量份的組分組成的： 對乙酰氨基酚 400-600份 富馬酸氯馬斯汀 0.3-0. 4份 鹽酸偽麻黃堿 25-35份 預膠化淀粉 60-80份 微晶纖維素 35-45份 淀 粉 4-6份 低取代羥丙基纖維素 12-15份 硬脂酸鎂 6-8份。
2. 根據權利要求1所述的氨酚偽麻氯汀片劑，其特征在于：是由以下重量份的組分組 成的： 對乙酰氨基酚 500份 富馬酸氯馬斯汀 0. 335份 鹽酸偽麻黃堿 30份 預膠化淀粉 70份 微晶纖維素 40份 淀 粉 5份 低取代羥丙基纖維素 13. 5份 硬脂酸鎂 6. 7份。
3. 權利要求1或2所述的氨酚偽麻氯汀片劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟： (1) 將富馬酸氯馬斯汀以重量比1 :100的比例與預膠化淀粉充分混勻，得富馬酸氯馬 斯汀母粉，備用；將淀粉加水制成重量比為6-10%淀粉漿，備用； (2) 稱取處方量對乙酰氨基酚，處方量鹽酸偽麻黃堿，處方量富馬酸氯馬斯汀母粉，處 方量微晶纖維素，剩余量預膠化淀粉，充分混勻，加入10%淀粉漿制成軟材，14-20目篩制 粒，60°C鼓風干燥3. 5h，16-18目篩整粒，加入處方量的低取代羥丙基纖維素，硬脂酸鎂，充 分混勻； (3) 壓片即得。
4. 一種氨酚偽麻氯汀薄膜包衣片劑，其特征在于：由權利要求1或2所述的氨酚偽麻 氯汀片劑和涂于該片劑表面的包衣材料組成，所述包衣材料的組成為：胃溶歐巴代15-25 重量份和75%乙醇，其中胃溶歐巴代與75%乙醇的重量體積比為1:20 (g/ml)，優選胃溶歐巴 代為20重量份。
5. 權利要求4所述的氨酚偽麻氯汀薄膜包衣片劑的制備方法，其特征在于：包括以下 步驟： (1) 稱取處方量胃溶歐巴代，用75%乙醇配成，5%包衣液，備用； (2) 取權利要求1或2所述氨酚偽麻氯汀片劑的素片，篩去細粉，置包衣鍋內，徐徐吹熱 風至片床溫度在40°C時，對素片進行噴霧包衣，待片重增重3%時，停止噴霧包衣，繼續鼓風 干燥半小時，取出包衣片，即得。
【專利摘要】本發明公開了一種氨酚偽麻氯汀片劑，是由以下組分組成的：對乙酰氨基酚400-600份、富馬酸氯馬斯汀0.3-0.4份、鹽酸偽麻黃堿25-35份、預膠化淀粉60-80份、微晶纖維素35-45份、淀粉4-6份、低取代羥丙基纖維素12-15份、硬脂酸鎂6-8份。本發明還公開了一種氨酚偽麻氯汀薄膜包衣片劑，以及它們的制備方法。本發明的氨酚偽麻氯汀片劑具有優異的溶出度、穩定性及其他制劑性能，且工藝簡單，易于工業化大生產。
【IPC分類】A61K31-137, A61P29-00, A61P11-02, A61P11-04, A61P31-16, A61K31-40, A61K31-167, A61K9-36, A61P37-08
【公開號】CN104873497
【申請號】CN201510073273
【發明人】周愛霞, 秦懷國, 張明銘, 蘇磊
【申請人】濟南利民制藥有限責任公司
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2015年2月10日