EGCG與γ-氨基丁酸的組合物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種健康品組合物，及其制備方法和應用，具體是EGCG與γ-氨基丁 酸的組合物，以及其制備方法和應用。本發明所述的健康品組合物，包括但不限于藥物、醫 用食品、保健食品或功能食品、普通食品等。
【背景技術】
[0002] EGCG，即表沒食子兒茶素沒食子酸酯，結構式如下，
【主權項】
1. 含有EGCG和γ -氨基丁酸的藥物組合物，所述藥物的劑型是藥劑學上可以接受的 任何藥物劑型，所述藥物的劑型是藥劑學上可以接受的任何藥物劑型，其組合方式包括：將 EGCG與γ-氨基丁酸制成復方制劑，或者將EGCG與γ-氨基丁酸分別制成單獨的制劑，并 且將兩種單獨的制劑包裝在同一個藥包裝組件中。
2. 含有EGCG和γ-氨基丁酸的藥物組合物，其中所述EGCG與γ-氨基丁酸以重量比 為（0. 2~3) :1的比例組合。 3. EGCG與γ-氨基丁酸的藥物組合物，其中每單位制劑中含有50~1000 mgEGCG和 50~800mg γ -氨基丁酸，所述"每單位制劑"是指最小包裝或最小給藥形式的制劑單元， 包括每一粒膠囊劑、每一粒片劑或丸劑、每一袋顆粒劑或粉劑、每一瓶口服溶液、每一支注 射劑或注射液、每一瓶注射劑或注射液、每一枚栓劑、每一瓶滴眼液、每一管軟膏劑。
4. 權利要求1至權利要求3中所述任意一種含有EGCG和γ -氨基丁酸的藥物組合物 的制備方法，它包括將EGCG和γ-氨基丁酸與藥學上可接受的藥用載體混合而制成藥劑學 上可接受的任何藥物制劑。
5. -種含有EGCG和γ-氨基丁酸的顆粒劑，所述EGCG與γ-氨基丁酸以重量比為 (0. 2~3) :1的比例組合，所述組合物中還含有顆粒劑輔料，其中顆粒劑輔料包括下述一種 或多種成分：果糖、木糖醇、低聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、甘露醇、蔗糖、轉化糖、葡萄糖、 抗性糊精、山梨糖醇、麥芽糖、異麥芽酮糖醇、低聚甘露糖、固體聚乙二醇、糊精、環糊精、麥 芽糊精、羥丙基-β_環糊精、微晶纖維素、羧甲基纖維素、羥丙甲基纖維素、預膠化淀粉、淀 粉、淀粉糖、乳糖、植脂末、奶粉、植物蛋白粉、咖啡、羧甲基淀粉鈉、蛋白糖、三氯蔗糖、阿斯 巴甜、安賽蜜、水蘇糖、紐甜、甜菊糖甙；其中顆粒劑輔料的含量以重量比計大于60% ; 所述顆粒劑的制備方法包括： (1)配料：按配方稱取EGCG、γ-氨基丁酸，先將EGCG加入顆粒劑輔料中混合均勻，再 加入γ-氨基丁酸混合均勻； ⑵制粒：將⑴中配制好的物料用75%乙醇溶液制軟材，濕法制粒，45~70°C干燥， 整粒； (3)包裝、檢驗，即得。
6. -種EGCG和γ-氨基丁酸的復方片劑，其處方量以重量百分比計，含有： EGCG 5% ~25%， γ -氨基丁酸 7%~35%， 甘露醇 20%~45%， 磷酸氫鈣 8%~25%， 羧甲基淀粉鈉 1%~10%， 2. 5%羥丙基纖維素水溶液適量， 硬脂酸鎂 0. 5%~2% ; 其制備方法包括：將EGCG、γ-氨基丁酸、甘露醇、磷酸氫鈣、羧甲基淀粉鈉分別過80目 篩，按處方量稱取后，先將EGCG和甘露醇混合均勾，得到A混合粉末，另將γ -氨基丁酸和 磷酸氫鈣混合均勻，得到B混合粉末，然后將A混合粉末、B混合粉末與羧甲基淀粉鈉混合 均勻后，加入2. 5%輕丙基纖維素水溶液制成軟材，過24目篩制粒，45~60°C干燥后，20目 篩整粒，加入處方量的硬脂酸鎂，混勻，壓片，即得。
7. -種EGCG和γ-氨基丁酸的復方顆粒劑，其處方量以重量百分比計，含有： EGCG 1% ~6%， γ -氨基丁酸 1%~1〇%， 顆粒劑輔料 85%~98% ; 其中所述顆粒劑輔料包括下述一種或多種成分：果糖、木糖醇、低聚果糖、低聚木糖、聚 葡萄糖、甘露醇、鹿糖、轉化糖、葡萄糖、抗性糊精、山梨糖醇、麥芽糖、異麥芽酮糖醇、低聚甘 露糖、固體聚乙二醇、糊精、環糊精、麥芽糊精、羥丙基-β-環糊精、微晶纖維素、羧甲基纖 維素、羥丙甲基纖維素、預膠化淀粉、淀粉、淀粉糖、乳糖、植脂末、奶粉、植物蛋白粉、咖啡、 羧甲基淀粉鈉、蛋白糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安賽蜜、水蘇糖、紐甜、甜菊糖甙； 其制備方法包括：將EGCG、γ-氨基丁酸、顆粒劑輔料分別過80目篩，按處方量稱取后， 先將EGCG與顆粒劑輔料混合均勻，然后加入γ -氨基丁酸混合均勻后，用75%乙醇溶液濕 法制粒，45~70 °C干燥，整粒包裝、檢驗，即得。
8. -種EGCG和γ -氨基丁酸的復方膠囊劑，其處方量以重量百分比計，含有： EGCG 10% ~30%， γ -氨基丁酸 15%~35%， 甘露醇 15%~40%， 預膠化淀粉 8%~25%， 羧甲基淀粉鈉 1%~10%， 聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液 適量， 硬脂酸鎂 0. 5%~2% ; 其制備方法包括：將EGCG、γ -氨基丁酸、甘露醇、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉分別過80 目篩，按處方量稱取后，先將EGCG和γ-氨基丁酸混合均勻，得到A混合粉末，待用；另將甘 露醇、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合均勻，得到B混合粉末，然后將A混合粉末與B混合粉 末充分混合均勻，加入聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液制成軟材，過20目篩制粒，45~70°C烘 干，干顆粒過18目篩整粒，加硬脂酸鎂混合均勻，填充至空膠囊，即得。
9. 一種EGCG和γ-氨基丁酸的復方顆粒劑，其處方量以重量百分比計，含有： EGCG 1% ~6%， γ -氨基丁酸 1%~1〇%， 麥芽糊精 3%~10%， 其它顆粒劑輔料 75%~95% ; 其中所述其它顆粒劑輔料包括下述一種或多種成分：果糖、木糖醇、低聚果糖、低聚木 糖、聚葡萄糖、甘露醇、鹿糖、轉化糖、葡萄糖、抗性糊精、山梨糖醇、麥芽糖、異麥芽酮糖醇、 低聚甘露糖、固體聚乙二醇、糊精、環糊精、羥丙基-β_環糊精、微晶纖維素、羧甲基纖維 素、羥丙甲基纖維素、預膠化淀粉、淀粉、淀粉糖、乳糖、植脂末、奶粉、植物蛋白粉、咖啡、羧 甲基淀粉鈉、蛋白糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安賽蜜、水蘇糖、紐甜、甜菊糖甙； 其制備方法包括：將EGCG、γ-氨基丁酸、麥芽糊精、其它顆粒劑輔料分別過80目篩，按 處方量稱取后，先將EGCG依次與麥芽糊精、其它顆粒劑輔料混合均勻，然后加入γ -氨基丁 酸混合均勻后，用75%乙醇溶液濕法制粒，45~70°C干燥，整粒包裝、檢驗，即得。
10. 權利要求1至權利要求3、權利要求5至權利要求9中所述任意一項含有EGCG和 γ-氨基丁酸的藥物組合物在下述方面的應用： 在制備防治腦缺血、腦動脈硬化、腦栓塞、腦中風后遺癥的藥物中的應用； 在制備防治腦神經退行性病變或腦功能障礙疾病的藥物中的應用。
【專利摘要】本發明提供含有EGCG與γ-氨基丁酸的健康品組合物或藥物組合物，所述藥物的劑型包括藥劑學上可以接受的任何藥物劑型，所述EGCG與γ-氨基丁酸以重量比為(0.2～3):1的比例組合；本發明進一步提供了所述組合物的制備方法，以及在制備防治腦缺血、腦動脈硬化、腦栓塞、腦中風后遺癥的藥物中的應用,在制備防治腦神經退行性病變或腦功能障礙疾病的藥物中的應用。
【IPC分類】A61K9-14, A61K47-18, A61K31-353, A61P9-10, A61P25-00, A61P25-28, A61K9-20, A61K9-48, A61K31-197
【公開號】CN104825441
【申請號】CN201510201828
【發明人】張耿元, 王保紅, 唐湘成, 俞世宏
【申請人】福州乾正藥業有限公司
【公開日】2015年8月12日
【申請日】2015年4月27日