閉花木酮的o-(1h-四氮唑基)乙基衍生物在制備抗鼻炎藥物中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及有機合成和藥物化學領域，具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、 制備方法及其用途。
【背景技術】
[0002] 鼻炎為臨床常見病和多發病，鼻炎的發生主要與過敏反應有關，屬于免疫性炎癥 的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥 物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發作療效較差或無效。因此，成分明確、質量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。
[0003] 從天然產物中尋找化合物或先導化合物并進行結構修飾獲得其衍生物，從而得到 高效低毒的潛在藥物最有重要價值。
[0004] 本發明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進行了結構修飾，獲得了一個新的閉花木 酮Cleistanone衍生物，并對其抗鼻炎活性進行了評價，其具有抗鼻炎活性。
【發明內容】
[0005] 本發明公開了一個閉花木酮Cleistanone衍生物，其結構為：
【主權項】
1. 一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及其藥學上可接受的鹽在 抗鼻炎藥物中的應用，
2. 根據權利要求1所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述鼻炎為抗原所致的鼻炎。
3. 根據權利要求2所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述抗原為卵白蛋白。
4. 根據權利要求3所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述衍生物可以抑制卵白蛋白所 致搔抓鼻部次數及打噴嚏反應。
5. 根據權利要求3所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述衍生物可以抑制卵白蛋白所 致鼻腔血管通透性的升高。
6. 根據權利要求1所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述鼻炎為組胺所致的鼻炎。
7. 根據權利要求6所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述衍生物可以抑制組胺所致搔 抓鼻部次數及打噴嚏反應。
8. 根據權利要求6所述的一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone衍生物及 其藥學上可接受的鹽在抗鼻炎藥物中的應用，其特征為：所述衍生物可以抑制組胺所致鼻 腔血管通透性的升高。
【專利摘要】本發明是閉花木酮的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物在制備抗鼻炎藥物中的應用，涉及有機合成和藥物化學領域，具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、制備方法及其在制備抗鼻炎藥物上的用途。本發明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone衍生物，并公開了其制備方法。藥理學實驗表明，本發明的閉花木酮Cleistanone衍生物具有抗鼻炎作用，具有開發抗鼻炎藥物的價值。
【IPC分類】A61P11-02, A61K31-58, C07J43-00
【公開號】CN104814967
【申請號】CN201510178931
【發明人】羅東君, 江春平, 吳俊華
【申請人】南京廣康協生物醫藥技術有限公司
【公開日】2015年8月5日
【申請日】2015年4月15日