一種含有苯磺酸氨氯地平左旋體或消旋體的片劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物制劑技術領域，具體而言，涉及一種固體口服制劑，尤其涉及一種 含有苯磺酸氨氯地平左旋體或消旋體的片劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 鈣離子拮抗劑（CAS)是公認有效的抗高血壓藥和動脈擴張藥，它通過阻滯心肌和 血管平滑肌細胞上的特異性L型鈣通道而阻止Ca2+進入細胞內，從而舒張血管平滑肌，擴張 外周小動脈，減低外周阻力，使血壓下降。此外，鈣拮抗劑還能通過降低心臟后負荷，增加冠 脈血流量，有助于改善心肌缺血，緩解心絞痛。
[0003] 苯磺酸氨氯地平為20世紀80年代中期由美國輝瑞制藥有限公司研制成功的 第三代1，4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，其化學名稱為3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲 基）-4-(2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。其結構式如下：
[0004]
【主權項】
1. 一種含有苯磺酸氨氯地平的片劑，所述的苯磺酸氨氯地平為其左旋體或消旋體，其 特征在于，該片劑是將含藥混合物與藥學上可接受的其它輔料混勻后直接壓片而成，所述 的含藥混合物是將苯磺酸氨氯地平與共聚維酮S630混合后加熱至共聚維酮S630熔融后冷 卻固化而得。
2. 根據權利要求1所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，苯磺酸氨氯地平與 共聚維酮S630的重量比為1: (1-4)。
3. 根據權利要求2所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，苯磺酸氨氯地平與 共聚維酮S630重量比為I: (1. 5-3)。
4. 根據權利要求1所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述藥學上可接受 的其它輔料包括崩解劑、填充劑和潤滑劑。
5. 根據權利要求4所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述的崩解劑為交 聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
6. 根據權利要求4所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述的填充劑為微 晶纖維素、乳糖和甘露醇中的一種或幾種。
7. 根據權利要求4所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述的潤滑劑為硬 脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或幾種。
8. -種含有苯磺酸氨氯地平的片劑的制備方法，該方法包括如下步驟： (1) 將苯磺酸氨氯地平與共聚維酮S630混合，攪拌下加熱至58-63°C，此時共聚維酮 S630熔融，停止加熱，冷卻固化，得含藥混合物，過篩； (2) 將過篩的含藥混合物與崩解劑、填充劑和潤滑劑混合均勻，直接壓片，得苯磺酸氨 氯地平片劑。
【專利摘要】本發明公開了一種苯磺酸氨氯地平片劑，所述的苯磺酸氨氯地平為其左旋體或消旋體，該片劑是將含藥混合物與藥學上可接受的其它輔料混勻后直接壓片而成，其中的含藥混合物是將苯磺酸氨氯地平與共聚維酮S630混合后加熱至共聚維酮S630熔融后冷卻固化而得。與現有技術相比，本發明制劑的藥物溶出迅速，含量均一，質量穩定，制備工藝簡單，不需要復雜的制劑設備，易于工業化大生產。
【IPC分類】A61K47-32, A61K31-4422, A61P9-12, A61K9-20, A61P9-10
【公開號】CN104784137
【申請號】CN201510255450
【發明人】劉法千, 金春暉, 鮑立曾, 潘六富
【申請人】浙江得恩德制藥有限公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年5月18日