一種米諾膦酸片劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體而言，涉及一種米諾膦酸片劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 骨質疏松癥（OP)是以低骨量及骨組織微結構退變為特征的一種全身性骨骼疾 病，易造成人體骨骼強度降低而引起骨折。骨質疏松癥已成為最常見的老年病，此外，具有 甲狀腺功能亢進癥、類風濕關節炎、吸收不良綜合癥、多發性骨髓瘤，以及過多使用糖皮質 激素、GnRH促進劑及拮抗劑等的患者均易產生骨質疏松癥。因此，積極開發安全有效、副作 用低、相對廉價的可治療骨質疏松癥的藥物具有重要意義和廣泛的應用前景。
[0003] 雙膦酸鹽類的藥物化合物可以抑制破骨細胞活性，降低骨轉換，增加骨密度，對于 骨質疏松和腫瘤相關的骨疾病具有很好的治療效果。此類藥物主要包括阿侖膦酸鈉、伊班 膦酸鈉、帕米膦酸二鈉和米諾膦酸等，其中，米諾膦酸為第三代含氮芳雜環雙膦酸鹽化合 物，由日本安斯泰萊制藥公司研制，并和小野制藥公司共同進行市場開發，于2009年1月日 本厚生省批準米諾膦酸片上市，用于治療骨質疏松癥以及由骨質疏松癥和惡性腫瘤引起的 高血鈣癥。米諾膦酸的化學名稱：[1-羥基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基）亞乙基]雙 膦酸一水合物，英文名稱：minodronicacidhydrate,結構式如下：
【主權項】
1. 一種米諾膦酸片劑，其特征在于，它由以下方法制備而得：米諾膦酸、羥丙基甲基纖 維素溶解在氫氧化鈉水溶液中，將此溶液包衣在空白片制成。
2. 根據權利要求1所述的米諾膦酸片劑，其特征在于，米諾膦酸與羥丙基甲基纖維素 的重量比為1:1~5。
3. 根據權利要求1所述的米諾膦酸片劑，其特征在于，米諾膦酸與羥丙基甲基纖維素 的重量比為1:3。
4. 根據權利要求1所述的米諾膦酸片劑，其特征在于，米諾膦酸、羥丙基甲基纖維素的 水溶液的pH為11~13。
5. 根據權利要求1所述的米諾膦酸片劑，其特征在于，米諾膦酸、羥丙基甲基纖維素的 水溶液的pH為12。
6. 根據權利要求1所述的米諾膦酸片劑，其特征在于，由如下方法制備而得：
稱取上述處方，交聯聚維酮、微晶纖維素、硬脂酸鎂混合均勻，壓片；米諾膦酸、羥丙基 甲基纖維素溶解在氫氧化鈉水溶液中，將此溶液在所壓片上包衣，即得。
7. -種米諾膦酸片劑制備方法，其特征在于，它包括如下步驟：米諾膦酸、羥丙基甲基 纖維素溶解在氫氧化鈉水溶液中，將此溶液包衣在空白片制成。
8. 根據權利要求7所述的米諾膦酸片劑制備方法，其特征在于，它包括如下步驟：
稱取上述處方，將交聯聚維酮、微晶纖維素、硬脂酸鎂混合均勻，壓片；米諾膦酸、羥丙 基甲基纖維素溶解在氫氧化鈉水溶液中，將此溶液在所壓片上包衣，即得。
【專利摘要】本發明公開了一種米諾膦酸片劑及其制備方法，米諾膦酸、羥丙基甲基纖維素溶解在氫氧化鈉水溶液中，將此溶液包衣在空白片制成。與現有技術相比，本發明不需要通過特殊工藝制備分散體；制劑加工設備簡單，無需特殊設備；提高了米諾膦酸的溶出度；保證了米諾膦酸的含量均一性。
【IPC分類】A61K9-36, A61K31-675, A61P19-10
【公開號】CN104771379
【申請號】CN201410010347
【發明人】趙志全, 吳善霞, 賈彥忠, 丁兵, 夏燕
【申請人】山東新時代藥業有限公司
【公開日】2015年7月15日
【申請日】2014年1月9日