一種非洛地平緩釋片及其制備工藝的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物制劑技術領域，具體而言，涉及一種固體口服制劑，尤其涉及一種 含有非洛地平的緩釋片及其制備工藝。
【背景技術】
[0002] 非洛地平（felodipine)為第三代二氫吡啶類鈣拮抗劑，通過抑制小動脈平滑肌 細胞外鈣的內流和降低外周血管阻力用于治療高血壓。非洛地平為白色至淡黃色結晶或 結晶性粉末，無臭無味；遇光不穩定。在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中幾乎不溶，化學 名為（±)-2,6_二甲基-4-(2,3-二氯苯基）-1，4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯，分子式 C18H19Cl2NO4，分子量384. 26,結構式如下：
[0003]
【主權項】
1. 一種非洛地平緩釋片，其特征在于，該制劑由速釋固體分散體、緩釋微丸與藥學上可 接受的輔料混勻后壓片而成；所述的速釋固體分散體中由非洛地平、共聚維酮及波拉克林 鉀組成；所述的緩釋微丸是在所述的速釋固體分散體上包裹含有致孔劑的乙基纖維素膜而 得。
2. 根據權利要求1所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述的速釋固體分散體按如 下方法制備：將非洛地平、共聚維酮加入無水乙醇中，攪拌使溶解，加入波拉克林鉀，攪拌， 超聲均勻，減壓干燥除去溶劑，即得。
3. 根據權利要求1或2所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述的速釋固體分散體中 非洛地平、共聚維酮及波拉克林鉀的重量比為1 : (0. 5-2) : (0. 4-4)。
4. 根據權利要求3所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述的速釋固體分散體中非 洛地平、共聚維酮及波拉克林鉀的重量比為1 : (0. 8-1. 2) : (1-2)。
5. 根據權利要求1或2所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述緩釋微丸中的乙基纖 維素膜占速釋固體分散體的質量百分比為20-30%。
6. 根據權利要求1或2所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述的致孔劑為羥丙基纖 維素，乙基纖維素與羥丙基纖維素的質量比為1 : (0. 1-0. 3)。
7. 根據權利要求1或2所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述藥學上可接受的輔料 為填充劑、崩解劑和潤滑劑。
8. 根據權利要求7所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述的填充劑選自乳糖、微 晶纖維素、預膠化淀粉和淀粉中的一種或幾種，崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素 鈉、低取代羥丙基纖維素和羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種，潤滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化 硅、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或幾種。
9. 一種根據根據權利要求1的非洛地平緩釋片的制備工藝，其特征在于該工藝包括如 下步驟： ① 將非洛地平、共聚維酮加入無水乙醇中，攪拌使溶解，加入波拉克林鉀，攪拌，超聲均 勻，減壓干燥除去溶劑，得速釋固體分散體； ② 取部分步驟①制備的速釋固體分散體加入流化床中，以含有致孔劑的乙基纖維素溶 液底噴包衣，制備緩釋微丸； ③ 按比例稱取速釋固體分散體、緩釋微丸，與藥學上可接受的輔料混合均勻，壓片，即 得。
10. 據根據權利要求9所述非洛地平緩釋片的制備工藝，其特征在于，步驟③中速釋固 體分散體與緩釋微丸的比例使速釋固體分散體與緩釋微丸所含有的非洛地平重量比為1 : (2. 8-3. 3) 〇
【專利摘要】本發明公開了一種非洛地平緩釋片及其制備工藝，該制劑由速釋固體分散體、緩釋微丸與藥學上可接受的輔料混勻后壓片而成；所述的速釋固體分散體中由非洛地平、共聚維酮及波拉克林鉀組成；所述的緩釋微丸是在所述的速釋固體分散體上包裹含有致孔劑的乙基纖維素膜而得。本發明的緩釋片具有前期釋藥迅速、后期釋藥緩慢平穩的優點，藥物可完全釋放，能長期維持有效血藥濃度，生物利用度高，制備工藝簡單，適合工業化大生產。
【IPC分類】A61P9-12, A61K47-32, A61K47-38, A61K9-22, A61K31-4422
【公開號】CN104758266
【申請號】CN201510155510
【發明人】賈紅瑞
【申請人】賈紅瑞
【公開日】2015年7月8日
【申請日】2015年4月2日