防曬組合物的制作方法
【專利說明】防曬組合物 發明領域
[0001] 本發明涉及一種駐留型防曬組合物，特別是涉及在暴露于UV輻射時提供提高的 對皮膚保護的組合物。
[0002] 發明背景 太陽輻射包括約5%紫外線（UV)輻射，其波長為200nm至400nm。其進一步分成三 個區：32〇 至 400nm(UV-A), 29〇 至MOnm(UV-B)和 2〇0 紙 29〇nm(UV-C)。大部分的 UV-C輻射被臭氧層吸收。科學研宄已經表明短期暴露于UV-A和UV-B輻射導致皮膚變紅和 局部刺激，而持續和延長的暴露可以導致曬傷、黑素瘤和形成皺紋。還報道UV輻射導致毛 發明顯損傷。因此，期望保護人體的皮膚和其他角質底層免受UV-A和UV-B輻射的有害影 響。
[0003] 據報道各種化妝配制品用于防止和/或保護皮膚免于紫外線輻射的有害影響。報 道了在化妝品領域中的能夠吸收UV-A射線的許多有機防曬劑，在這些化妝品中，特別有用 的防曬劑為二苯甲酰基甲烷類。很多UV-B防曬劑也是已知的并被審核安全用于免受UV-B 輻射的個人護理組合物。很多化妝品制造商優選在光防護性組合物中包括UV-A和UV-B防 曬劑兩者，從而提供對整個UV輻射范圍的防護。有機防曬劑通過從陽光吸收UV輻射發揮 作用并發生化學轉化，導致在不同的波長下發出輻射。由于作用模式的化學性質，很多有機 防曬劑不穩定并且對皮膚的防護通常僅達到幾分鐘或幾小時。
[0004] 通過包含穩定此類組合物中的防曬劑的活性物質修正了該問題。盡管使用防曬 劑穩定化劑，但它們通常提高成本并具有它們本身可能與一些其他組成成分相互作用的缺 點。在本領域中需要提供在延長的使用時間內保持它們有效性的防曬活性物質/組合物。 如果配制者能夠制備其中不僅保持防曬效果而且隨此類組合物暴露于UV-輻射的時間而 提高的組合物，則配制者會很欣喜，從而為消費者提供隨時間提高的防護性的確定性。已經 報道了少許此類防曬組合物，并且稱它們為漸進式防曬劑。
[0005] 關于防曬劑的另一問題是為了提供提高的防曬性（高SPF)而包含大量防曬劑，例 如占該組合物的高于10、20或有時25重量％的防曬劑。包含此類大量的防曬劑提高成本， 并具有彼此和與其他組成成分的相互作用的缺點，從而降低它們的效果。
[0006] 本發明人已經通過開發防曬組合物解決了這兩個問題，該防曬組合物使用相對低 量防曬劑提供高SPF，還另外提供漸進式防曬益處。本發明人通過在包含含有非離子表面活 性劑的組合物的UV-A和UV-B防曬劑中包含L-多巴酯鹽(例如，L-3, 4-二羥基苯基丙氨酸 甲酯鹽酸鹽）而實現了這點。
[0007] US2010/0092410公開了包含紅石蠟、具有特定性質的表面處理的金屬氧化物、至 少一種具有特定吸收特性的防曬劑、起沫非離子表面活性劑、起沫陰離子表面活性劑、烷基 硅酮和揮發性環硅酮的液體皮膚清潔組合物。本專利公開涉及其中該組合物與皮膚的接觸 時間約為幾分鐘并且通常少于1分鐘的清潔組合物。采用此類組合物不可能提供經一小時 或更多的暴露時間而提高防曬系數（SPF)的漸進式防曬益處。
[0008]US200440170580公開了包含至少UV輻射過濾劑和至少刺激黑色素合成的化合物 的產品。
[0009]W02012130605 (Unilever)公開了一種防曬組合物，在將組合物局部施涂于皮膚 之后不僅提供提尚的防曬性還在持續時間內提供。
[0010]US4021538公開了在皮膚或毛發上通過局部施涂產生色素淀積的組合物和方法， 其包含作為活性成分的一種或多種DOPA的酯。發現采用該組合物處理的皮膚被保護而免 于被紫外光曬傷和出紅瘆。公開的該方法要求多巴酯的氧化必須在施涂前發生或在施涂之 后立即被隨后的采用堿性材料或氧化劑進行的處理誘發。
[0011] 以上的公開不教導怎樣在低防曬劑濃度下提供高SPF和怎樣在低防曬劑濃度下 提供高SPF同時在UV暴露之后展現出漸進式提高的防曬益處。
[0012] 因此，本發明的目的是開發寬譜防曬組合物，其在低防曬劑濃度下提供高SPF同 時展現出漸進式防曬益處。
【發明內容】
[0013] 本發明的一方面提供高SPF漸進式駐留型防曬組合物，其包含 a) 0. 1至7%的UV-A防曬劑； b) 0. 1至7%的UV-B防曬劑； c) 0. 1%至10%的具有至少9的HLB值的非離子表面活性劑；和 d) 0. 1至10 %的L-多巴（L-3, 4-二羥基苯基丙氨酸）的酯鹽；L-多巴由以下化學 式表不，
【主權項】
1. 一種高SPF的漸進式駐留型防曬組合物，其包含 a) 0. 1至7%的UV-A防曬劑； b) 0. 1至7%的UV-B防曬劑； c) 0. 1%至10%的具有至少9的HLB值的非離子表面活性劑；和 d) 0.1至10 %的L-多巴（L-3, 4-二羥基苯基丙氨酸）的酯鹽；L-多巴由以下化學 式表不，
2. 如權利要求1要求保護的組合物，其中所述L-多巴的酯鹽選自甲酯鹽酸鹽、乙酯鹽 酸鹽、丙酯鹽酸鹽、芐酯氯化物、環己基氯化物、丁酯氯化物、和苯酯鹽酸鹽。
3. 如前述權利要求任一項要求保護的組合物，其中所述非離子表面活性劑選自脂肪醇 /脂肪酸的乙氧基化物、烷基酚乙氧基化物和聚氧乙烯脫水山梨糖醇烷基酯。
4. 如前述權利要求任一項要求保護的組合物，其中所述UV-B防曬劑選自肉桂酸、水楊 酸、二苯基丙烯酸、苯基苯并咪唑磺酸和其衍生物。
5. 如前述權利要求任一項要求保護的組合物，其中所述UVA防曬劑為二苯甲酰基甲烷 化合物。
6. 如前述權利要求任一項要求保護的組合物，其包含抗氧化劑。
7. 如權利要求6要求保護的組合物，其中所述抗氧化劑選自維生素 C、維生素 E、亞硫酸 鈉、連二亞硫酸鈉或丁基羥基甲苯。
8. 如前述權利要求任一項要求保護的組合物，其具有至少15,優選18的體外SPF。
9. 提供對抗UV輻射改善的防護的方法，其包括如下步驟：(a)在需要的表面上施加如 前述權利要求任一項要求保護的組合物，和（b)使其駐留至少5分鐘。
10. 用于提供高SPF的漸進式防曬效果的套盒，其包括 (a) 包含0. 1至7%的UV-A防曬劑、0. 1至7%的UV-B防曬劑和0. 1%至10%的具有至 少9的HLB值的非離子表面活性劑的第一組合物；
(b) 包含0. 1至10%的L-多巴（L-3, 4-二羥基苯基丙氨酸）的酯鹽的第二組合物； L-多巴由以下化學式表示 (c) 使用說明書。
【專利摘要】本發明涉及駐留型防曬組合物，特別涉及在暴露于UV輻射時提供對皮膚增強的保護的組合物。本發明人使用非離子表面活性劑和L-多巴的酯鹽在含防曬劑的組合物中的組合已經實現了這點。
【IPC分類】A61Q17-04, A61K8-40, A61K8-44, A61K8-86, A61K8-35
【公開號】CN104755068
【申請號】CN201380055814
【發明人】L.巴拉克里斯蘭, J.S.勞特
【申請人】荷蘭聯合利華有限公司
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年10月1日
【公告號】EP2724709A1, EP2911646A2, WO2014063906A2, WO2014063906A3