一種穩定的奧利司他口服制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及奧利司他口服制劑及其制備方法，屬于藥物制劑領域。
【背景技術】
[0002] 奧利司他，是目前全球唯一OTC減肥藥，全球超過40, 000, 000人服用并成功減重， 是目前最暢銷的減肥產品。奧利司他是一種強效和長效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，通 過直接阻斷人體對食物中脂肪的吸收，攝入的熱能和脂肪一旦小于消耗，體內脂肪自然減 少，從而達到減重的目的。與其他減肥相比的是，奧利司他并不進入血液循環，不作用于中 樞神經，副作用較少，不會出現頭暈、心慌、失眠、口干等情況。
[0003] 奧利司他，結構式如下：
【主權項】
1. 一種穩定的奧利司他口服制劑，能夠有效控制奧利司他的在制備過程中降解問題。
2. 如權利要求1所述奧利司他口服固體制劑，按照重量比： 處方 用量 奧利司他 1-60% 填充劑 5-90% 粘合劑 丨-20 ° 其他藥學上可接受的輔料 潤濕劑 適量 其中，所述潤濕劑在最終制劑中除去。
3. 如權利要求2所述的奧利司他口服固體制劑，所述潤濕劑控制溫度低于10°C。
4. 如權利要求2或3任一項所述的奧利司他口服固體制劑，所述潤濕劑為冰、水、無水 乙醇或上述三者以任一比例混合(三者中任意兩者不能為零)、或含水/醇與其他有機溶劑 的混合溶劑。
5. 如權利要求4所述的奧利司他口服固體制劑，按照重量比： 處方 用量 奧利司他 10-50% 填充劑 10-90% 粘合劑 5-10 ° 其他藥學上可接受的輔料 潤濕劑 適量
6. 如權利要求5所述的奧利司他口服固體制劑，按照重量比： 處方 用量 奧利司他 1-60% 填充劑 5-90% 粘合劑 1-1〇%° 表面活性劑 1-丨〇% 潤濕劑 適量
7. 如權利要求6所述的奧利司他口服固體制劑，按照重量比： 處方 用量 奧利司他 1-60% 填充劑 5-90% 粘合劑 丨-丨〇%。 崩解劑 1-20% 表面活性劑 丨-丨〇% 潤濕劑 適量
8. 如權利要求7所述的奧利司他口服固體制劑，所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露 醇、淀粉中的一種或兩種及其以上的混合物；所述粘合劑為聚維酮K29/32、淀粉、糊精、聚 乙烯醇、羧甲基纖維素中的一種或兩種及其以上的混合物；所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交 聯羧甲基纖維素鈉、淀粉、糊精、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩 種及其以上的混合物；表面活性劑為離子型或非離子型表面活性劑中的一種或兩種及其以 上的混合物。
9. 如權利要求8所述的奧利司他口服固體制劑，還包括重量比為0. 01%-5%的助流劑。
10. -種制備權利要求1-9任一所述奧利司他口服固體制劑的制備方法，其步驟如下： 1) 取除了潤濕劑以外處方量的各組分(不包括助流劑）加入混合制粒機中混合 l_3min ; 2) 加入事先處理至低于KTC的潤濕劑進行制粒10-60s ; 3) 將步驟2)中的物料取出，用Φ0. l-20mm擠出網，20-100r/min擠出； 4) 滾圓、干燥。
【專利摘要】本發明提供一種穩定的奧利司他口服制劑，采用含水溶劑作為潤濕劑，能有效控制奧利司他的降解現象，這樣一來，采用普通的濕法制粒的方法即能制備所需的固體制劑，例如片劑、膠囊劑。
【IPC分類】A61K47-08, A61K47-10, A61P3-04, A61K31-365
【公開號】CN104740637
【申請號】CN201310753213
【發明人】王錦剛, 左晧元
【申請人】北京科信必成醫藥科技發展有限公司
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月31日