一種具有降壓作用的鐵皮石斛葉提取物及用圖
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及一種具有降壓作用的鐵皮石斛葉提取物的制 備及其在防治高血壓方面的應用。
【背景技術】
[0002] 高血壓（Hypertention)是以體循環壓力增高為主要表現的臨床綜合性疾病，同 時也是心血管疾病如動脈粥樣硬化，充血性心力衰竭獨立危險因素。高血壓是最常見心血 管病之一，目前我國彡18歲居民高血壓患病率為18. 8%，全國患病人數超過1.6億，并快 速增長，需要長期治療。高血壓的不斷發展惡化，會導致一系列的心，腦，腎，眼臟器并發癥。 其中腦卒中是高血壓并發癥最嚴重的危害。目前，高血壓病患病率日益增加，已成為全球重 問題，嚴重危害著人類健康。西醫治療高血壓疾病的藥物主要包括利尿劑、血管緊張素轉化 酶抑制劑（ACEI)、血管緊張素II(AngII)受體阻滯劑、鈣離子（Ca 2+)拮抗劑、a或P受體 阻滯劑等，這些藥物雖然降壓效果快，但都具有一定副作用。中藥最大的特點和優勢在于整 體觀念，它通過多靶點、多途徑，使血壓平穩下降。同時還能改善高血壓的一些并發癥，產生 一定的腎臟保護作用。因此中藥治療高血壓對提高患者的生活質量和改善預后有很大的優 勢。
[0003] 高血壓在傳統中醫中屬頭痛、眩暈等范疇，按病機不同常分為肝陽上亢型、肝腎陰 虛型和脾虛痰瘀型等。《本草綱目》記載石斛"補五臟虛勞贏瘦，強陰益精，久服，厚腸胃，補 內絕不足，平胃氣...補腎益力，壯筋骨，暖水臟"。《本草備要》記載"甘淡入脾，而除虛熱； 咸平入腎，而澀元氣"。"強陰益精"則能育陰潛陽而治療肝陽上亢、肝火厥逆上攻所致眩暈； "補五臟虛勞贏瘦"、"補腎益力"可滋補肝腎而用于"上氣不足，髓海空虛"所致頭暈目眩； "甘淡入脾"、"久服，厚腸胃"則可補脾和胃，用于"脾胃失運，聚濕生痰，氣濕中阻，升降失 司，上干清竅"所致頭痛、眩暈為主癥的高血壓病。吳人照等人進行的現代藥理學研究表明， 鐵皮石斛提取物具有降低易卒中型自發性高血壓大鼠（SHR-sp)血壓、中風發生率，延長生 存時間等作用。臨床觀察顯示，鐵皮楓斗顆粒和膠囊均能改善氣陰兩虛證高血壓病癥狀，且 鐵皮楓斗顆粒對氣陰兩虛證高血壓病患者的血壓有一定改善作用。
[0004]中國藥典中記載的鐵皮石斛（Dendrobium officinale Kimura et Migo)為干 莖，鐵皮石斛葉，并不屬于藥用部位，也不能作為普通食品使用；但產量很大，研究表明，鐵 皮石斛葉與鐵皮石斛藥材（莖）含有多種類同的化學成分，也有部分類似的功能，但目前產 量巨大的鐵皮石斛葉只能作廢物處理。本發明選用《中國藥典》中沒有記載的藥用部位鐵 皮石斛葉作為依托，開發其功效，擴大鐵皮石斛新的藥用資源，同時減少了資源的浪費。
【發明內容】
[0005]本發明的目的在于針對現有技術的不足，提供一種具有降壓作用的鐵皮石斛葉提 取物及用途。
[0006]本發明解決上述技術問題所采用的技術方案為：一種具有降壓作用的鐵皮石斛根 提取物，所述鐵皮石斛根提取物通過以下方法制備得到：鐵皮石斛葉洗凈、干燥后，機械粉 碎，用O~30%的乙醇回流提取1~3次，每次1~3h，每次用量分別為藥材重量的5~20 倍，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮得鐵皮石斛葉提取物。
[0007] 該鐵皮石斛葉提取物可用于制備預防和治療高血壓的藥品或食品。該鐵皮石斛根 提取物可以與藥劑或食品上認可的輔料，采用現代制劑技術，制成以鐵皮石斛葉提取物為 主的浸膏，片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑、散劑、口服液等各種劑型。
[0008] 本發明的有益效果是，本發明選用《中國藥典》中沒有記載的藥用部位鐵皮石斛葉 作為依托，開發其功效，擴大鐵皮石斛新的藥用資源，同時減少了資源的浪費。發明人的實 驗表明：該鐵皮石斛葉提取物能夠降低模型大鼠的大鼠收縮壓（SBP)、舒張壓（DBP)、平均 動脈壓（MBP)，具有一定的降壓作用，可用于制備以防治高血壓為主要功能的藥品及保健食 品。
【具體實施方式】
[0009] 下面根據實施例進一步描述本發明，本發明的效果將體現得更加明顯。
[0010] 實施例1
[0011] 鐵皮石斛葉洗凈、干燥后，機械粉碎，用10倍量30%乙醇回流提取3次，每次1小 時，合并濾液，減壓濃縮，回收乙醇，得鐵皮石斛葉提取物。
[0012] 實施例2
[0013] 鐵皮石斛葉洗凈、干燥后，機械粉碎，用15倍量水回流提取2次，每次2小時，合并 濾液，減壓濃縮，得鐵皮石斛葉提取物。
[0014] 實施例3
[0015] 鐵皮石斛葉洗凈、干燥后，機械粉碎，用20倍量15%乙醇回流提取1次，每次3小 時，合并濾液，減壓濃縮，回收乙醇，得鐵皮石斛葉提取物。
[0016] 實施例4
[0017] 鐵皮石斛干燥葉水提物經長期給藥發現對慢性應激結合飲酒和高糖高脂和高糖 高脂制備的高血壓模型大鼠的收縮壓（SBP)、舒張壓（DBP)、平均動脈壓（MBP)具有顯著的 降低作用。1實驗材料與儀器
[0018] 1.1材料與儀器
[0019] I. 1動物SD大鼠，雌雄各半，體重（200~550g)，40只。合格證號： scxk (滬）20080033。
[0020] 1. 2藥物配制
[0021] 1. 2. 1受試藥鐵皮石斛葉水提物高劑量5g/kg、中劑量2. 5g/kg、低劑量I. 25g/kg。 4°C冰箱冷藏備用。
[0022] 1. 2. 2陽性藥卡托普利片，規格12. 5mg/片，批號120618,河南中杰藥業有限公司， 用蒸饋水配制成濃度為〇. 〇15g/kg。
[0023] 1. 3儀器ALC-NIBP無創血壓測定分析系統（上海奧爾科特生物科技有限公司）； 電子天平CP114(上海奧豪斯儀器有限公司）；YP15KN-電子計重天平（上海恒平科學儀器 有限公司）；YF-40中藥煎藥機（北京華東原醫療）；SHB-B95A型循環水式多用真空泵（上 海豫康科教儀器設備有限公司）；GG-17旋轉蒸發儀（上海豫康科教儀器設備有限公司）； 升降恒溫水浴鍋（杭州大衛科教儀器公司）DLSB-30/30°C低溫冷卻循環泵（杭州惠創儀 器設備有限公司）；CM-230純水儀（杭州永潔達凈化科技有限公司）；KQ-500DE型數控超 聲波清洗器（昆山市超聲儀器有限公司）；501_恒溫水油浴鍋、SHB-III循環水式真空泵、 DLSB-5/10C低溫冷卻循環泵（杭州惠創儀器設備有限公司）。
[0024] 2實驗方法
[0025] 2. 1給藥給藥前，利用無創動物血壓分析系統測量大鼠血壓等，作為給藥前數據。 根據血壓基礎值將60只模型大鼠隨機分為正常組，模型對照組，鐵皮石斛葉高劑量（5g/ kg)組，鐵皮石斛葉中劑量（2. 5g/kg)鐵皮石斛葉低劑量（1.25g/kg)，正常組給予純化水， 模型組和給藥組飲酒。灌胃給藥，模型組和正常組灌胃給予自來水，給藥組給予對應藥物， 給藥容量為lml/lOOg體重。
[0026] 2. 2觀察指標連續給藥12周，每2周（第1周至第12周）平行測量大鼠收縮壓 (SBP)、舒張壓（DBP)、平均動脈壓（MBP)。
[0027] 2. 3統計與分析計量資料數據結果以又±s表示，組間差異采用t-test。
[0028] 3實驗結果
[0029] 3. 1給藥期間正常組、模型組和各給藥組血壓變化情況
[0030] 與正常組比慢性應激結合飲酒、高糖高脂制備生活性高血壓模型的收縮壓、舒張 壓、平均動脈壓明顯升高（P < 0. 01);與模型組比，給藥2周鐵皮石斛干燥葉水提物高劑量 能顯著降低模型大鼠收縮壓、舒張壓、平均動脈壓（P < 0. 01)，且降壓效果平穩持續；鐵皮 石斛干燥葉水提物中，低劑量在第6周能顯著降低大鼠的收縮壓，舒張壓和平均動脈壓（P < 0.01)。結果見表1~3。
[0031] 表1連續給藥大鼠收縮壓的變化(?土s，n = 10, mmHg)
[0032]
【主權項】
1. 一種具有降壓作用的鐵皮石斛葉提取物，所述鐵皮石斛葉提取物通過以下方法制備 得到：鐵皮石斛葉洗凈、干燥后，機械粉碎，用O~30%的乙醇回流提取1~3次，每次1~ 3h，每次用量分別為藥材重量的5~20倍，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮得鐵皮石斛葉提 取物。
2. -種權利要求1所述鐵皮石斛葉提取物在制備預防和治療高血壓的藥品或食品中 的用途。
【專利摘要】本發明公開了一種具有降壓作用的鐵皮石斛葉提取物及用途，所述鐵皮石斛葉提取物通過以下方法制備得到：鐵皮石斛葉洗凈、干燥后，機械粉碎，用0～30％的乙醇回流提取1～3次，每次1～3h，每次用量分別為藥材重量的5～20倍，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮得鐵皮石斛葉提取物；該鐵皮石斛葉提取物可用于制備預防和治療高血壓的藥品或食品；本發明選用鐵皮石斛葉作為依托，開發其功效，擴大鐵皮石斛新的藥用資源，同時減少了資源的浪費。
【IPC分類】A61K127-00, A61K36-8984, A23L1-30, A61P9-12
【公開號】CN104740336
【申請號】CN201310753708
【發明人】呂圭源, 陳素紅, 胡秀, 雷珊珊
【申請人】浙江中醫藥大學
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月30日