閉花木酮的o-(1h-四氮唑基)乙基衍生物在制備抗炎藥物中的應用
【技術領域】
[0001 ] 本發明涉及有機合成和藥物化學領域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的 CHlH-四氮唑基）乙基衍生物、制備方法及其用途。
【背景技術】
[0002] 炎癥發生在局部，同時也可影響全身。局部臨床特征是紅、熱、腫、痛和功能障礙。 紅、熱是由于炎癥局部血管擴張、血流加快所致。腫是由于局部炎癥性充血、血流成分滲出 引起。研發具有抗炎作用的藥物對于緩解驗證、減輕痛苦有重要意義。
[0003] 炎癥的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問題，從天然產物中尋找化 合物或先導化合物并進行結構修飾獲得其衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物有重要價 值。
[0004] 本發明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發表（VanTrinhThi Thanhetal.,2011.Cleistanone:ATriterpenoidfromCleistanthusindochinensis withaNewCarbonSkeleton.Volume2011,Issue22,paRes4108 - 4111,August2011) 的化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進行了結構修飾，獲得了一個新的閉花木 酮Cleistanone的0-(lH-四氮挫基）乙基衍生物，并對其炎癥活性進行了評價，其具有炎 癥活性。
【發明內容】
[0005] 本發明公開了一個閉花木酮Cleistanone的0-(lH_四氮挫基）乙基衍生物，其結 構為：
【主權項】
1. 一種具有式III所示結構的閉花木酮Cleistanone的ο-(1H-四氮挫基）乙基衍生 物及其藥學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用， Illo
2. 如權利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述炎癥為無菌性炎癥。
3. 如權利要求2所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述無菌性炎癥為化學品刺激引起 的。
4. 如權利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述化學品為二甲苯。
5. 如權利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述化學品為瓊脂。
【專利摘要】本發明涉及有機合成和藥物化學領域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物上的用途。本發明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物，并公開了其制備方法。藥理學實驗表明，本發明的閉花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物具有抗炎的作用，具有開發抗炎藥物的價值。
【IPC分類】A61P29-00, A61K31-58
【公開號】CN104721194
【申請號】CN201510177888
【發明人】吳俊華, 吳俊藝, 江春平
【申請人】南京大學
【公開日】2015年6月24日
【申請日】2015年4月15日