一種利塞膦酸鈉包衣片組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及藥物制劑技術領域，具體涉及一種利塞膦酸鈉包衣片組合物及其制備 方法。
【背景技術】
[0002] 利塞膦酸鈉（RisedronateSodium)化學名為：2-(3-吡啶基）-1_羥基乙燒-1， 1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物，分子式C7HltlNO7P2Na? 2. 5H20,結構式如下：
[0003]
【主權項】
1. 一種利塞膦酸鈉包衣片，由片芯層和包衣層組成，其中所述的片芯層包括： 利塞膦酸鈉 5-150重量份， 殼聚糖 50-100重量份， 羥丙甲纖維素 1-50重量份， 聚乙二醇4000 1-50重量份， 微晶纖維素 50-200重量份， 硬脂酸鎂 0.5-5重量份； 其中所述的包衣層由（a)歐巴代胃溶型薄膜衣預混劑與（b)純化水或乙醇組成，其中 (a)與（b)的重量比為1-2 :10,所述包衣層的增重為片芯層重量的2-4%。
2. 根據權利要求1所述的利塞膦酸鈉包衣片，其中所述片芯層還包括崩解劑和/或助 流劑。
3. 根據權利要求2所述的利塞膦酸鈉包衣片，其中所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷 酮，其含量為1_50重量份。
4. 根據權利要求2所述的利塞膦酸鈉包衣片，其中所述助流劑為二氧化硅，其含量為 1_20重量份。
5. 根據權利要求1-4任一所述的利塞膦酸鈉包衣片，由片芯層和包衣層組成，其中所 述的片芯層組成為： 利塞膦酸鈉 5重量份， 殼聚糖 50重量份， 羥丙甲纖維素 1重量份， 聚乙二醇4000 1重量份， 微晶纖維素 50重量份， 硬脂酸鎂 0.5重量份， 交聯聚乙烯吡咯烷酮 1重量份， 二氧化硅 1重量份； 其中所述的包衣層由（a)歐巴代胃溶型薄膜衣預混劑與（b)純化水或乙醇組成，其中 (a)與（b)的重量比為1 :20,所述包衣層的增重為片芯層重量的2%。
6. 根據權利要求1-4任一所述的利塞膦酸鈉包衣片，由片芯層和包衣層組成，其中所 述的片芯層組成為： 利塞膦酸鈉 35重量份， 殼聚糖 75重量份， 羥丙甲纖維素 25重量份， 聚乙二醇4000 25重量份， 微晶纖維素 100重量份， 硬脂酸鎂 2重量份， 交聯聚乙烯吡咯烷酮 20重量份， 二氧化硅 10重量份； 其中所述的包衣層由（a)歐巴代胃溶型薄膜衣預混劑與（b)純化水或乙醇組成，其中 (a)與（b)的重量比為3:20,所述包衣層的增重為片芯層重量的3%。
7. 根據權利要求1-4任一所述的利塞膦酸鈉包衣片，由片芯層和包衣層組成，其中所 述的片芯層組成為： 利塞膦酸鈉 70重量份， 殼聚糖 80重量份， 羥丙甲纖維素 40重量份， 聚乙二醇4000 45重量份， 微晶纖維素 150重量份， 硬脂酸鎂 4重量份， 交聯聚乙烯吡咯烷酮 40重量份， 二氧化硅 15重量份； 其中所述的包衣層由（a)歐巴代胃溶型薄膜衣預混劑與（b)純化水或乙醇組成，其中 (a)與（b)的重量比為1. 2 :10,所述包衣層的增重為片芯層重量的4%。
8. 根據權利要求1-4任一所述的利塞膦酸鈉包衣片，由片芯層和包衣層組成，其中所 述的片芯層組成為： 利塞膦酸鈉 150重量份， 殼聚糖 100重量份， 羥丙甲纖維素 50重量份， 聚乙二醇4000 50重量份， 微晶纖維素 200重量份， 硬脂酸鎂 5重量份， 交聯聚乙烯吡咯烷酮 50重量份， 二氧化硅 20重量份； 其中所述的包衣層由（a)歐巴代胃溶型薄膜衣預混劑與（b)純化水或乙醇組成，其中 (a)與（b)的重量比為1 :10,所述包衣層的增重為片芯層重量的4%。
9.權利要求1-4任一所述的利塞膦酸鈉包衣片的制備方法，包括：取處方量的利塞膦 酸鈉、羥丙甲纖維素、聚乙二醇，溶解于水中，噴霧干燥成包衣粉末，加入處方量的殼聚糖等 其他輔料，混勻，壓片，包衣，即得。
【專利摘要】本發明提供了一種利塞膦酸鈉包衣片組合物及其制備方法。本發明的利塞膦酸鈉包衣片含有殼聚糖、羥丙甲纖維素、聚乙二醇、微晶纖維素等輔料，具有有關物質含量低、消化道不良反應少、用藥安全性高等優點。
【IPC分類】A61K47-38, A61K31-675, A61K47-36, A61P19-10, A61K9-36
【公開號】CN104721165
【申請號】CN201510133271
【發明人】劉淑景
【申請人】河北仁合益康藥業有限公司
【公開日】2015年6月24日
【申請日】2015年3月25日