一種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法，特別涉及一種利用 生物技術處理經典桂附地黃丸組方的方法，屬于生物醫藥技術領域。
【背景技術】
[0002] 桂附地黃丸是一種常用中成藥，是由補陰經典代表方劑六味地黃丸（熟地黃山萸 肉山藥澤瀉牡丹皮和茯苓）加肉桂、附子(制)而成，桂附地黃丸是以六味地黃丸為基礎的方 劑，有溫補腎陽行水化氣等功效。能治腎陽不足肢體浮腫小便不利夜尿增多等癥。
[0003] 但由于桂附地黃丸屬甘溫性，偏于補陰的藥，主治肺腎陰虛，其配方中陰柔的藥多 一些，所以吃后有時候會妨礙消化的副作用，因此不僅脾胃功能弱、消化不良者慎吃，而且 長期服用會導致腹滿、便溏、食欲不振等不適癥狀。
[0004] 中國專利文獻CN102343020A (申請號201010242813. 3)公開了一種制備桂附地黃 滴丸的工藝方法，桂附地黃滴丸由肉桂1~2份、附子（制）1~2份、熟地黃8~16份、酒 萸肉4~8份、牡丹皮3~6份、山藥4~8份、茯苓3~6份、澤瀉3~6份組成。本發明 的優點在于：根據組方各味藥的主要有效成分及其理化性質，采用各自不同的溶媒提取， 用DlOl大孔吸附樹脂柱分離提純除雜，不僅使服用量大幅度減少，較原桂附地黃膠囊服 用量減少了 50%，而且采用脂水皆溶的基質分散，大大縮短了崩解溶散時限，使提取物分 散于基質中，利于吸收，提高生物利用度，提高療效。上述專利中桂附地黃丸妨礙消化的 副作用并沒有減弱。
【發明內容】
[0005] 本發明針對現有技術的不足，提供一種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方 法。
[0006] 術語說明
[0007] 胃蛋白酶的活力單位（U):采用中國藥典1977年版制定的檢測方法檢測的活力單 位。
[0008] 本發明技術方案如下：
[0009] -種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法，步驟如下：
[0010] (1)將桂附地黃丸原料中的八味原料藥經粉碎后，制得原料粉末，然后按每百克原 料粉末加入200~600克水和煉蜜，混合均勻，制得原料漿液；
[0011] (2)向步驟（1)制得的原料漿液中加入酸調pH值為1. 5~2. 2,按每百克桂附地 黃丸原料加入40~80活力單位的胃蛋白酶，在溫度36~38°C，處理2~3小時，堿調pH 值為5. 5~6,制得胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液。
[0012] 根據本發明優選的，所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下，均為重量份：
[0013] 肉桂1~2份、附子（制）1~2份、熟地黃8~16份、酒萸肉4~8份、牡丹皮 3~6份、山藥4~8份、獲考 :3~6份、澤瀉3~6份、煉蜜1~2份。
[0014] 進一步優選的，所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下，均為重量份：
[0015] 肉桂1份、附子（制）1份、熟地黃16份、酒萸肉8份、牡丹皮6份、山藥8份、茯苓 6份、澤瀉6份、煉蜜2份。
[0016] 進一步優選的，所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下，均為重量份：
[0017] 肉桂2份、附子（制）2份、熟地黃16份、酒萸肉8份、牡丹皮6份、山藥8份、茯苓 6份、澤瀉6份。
[0018] 根據本發明優選的，所述步驟（1)的酸為鹽酸。
[0019] 根據本發明優選的，所述步驟（1)的堿為碳酸鈉。
[0020] 有益效果
[0021] 本發明通過將傳統桂附地黃丸原料經胃蛋白酶分解處理，得到了副作用較小的胃 蛋白酶處理的桂附地黃口服液，該品酸甜適口，且經實際應用，長期服用該胃蛋白酶處理的 桂附地黃口服液不僅能夠達到服用桂附地黃丸治療效果，并且導致胃寒、阻礙消化的副作 用也得到極大的降低。
【具體實施方式】
[0022] 下面結合實施例，對本發明的技術方案做進一步說明，但本發明所保護范圍不限 于此。
[0023] 實施例1
[0024] -種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法，步驟如下：
[0025] ( 1)將桂附地黃丸原料中的八味原料藥經粉碎后，制得原料粉末，然后按每百克原 料粉末加入200克水和煉蜜，混合均勻，制得原料漿液；
[0026] (2)向步驟（1)制得的原料漿液中加入鹽酸調pH值為1.5,按每百克桂附地黃丸 原料加入40活力單位的胃蛋白酶，在溫度36 °C，處理3小時，碳酸鈉調pH值為5. 5，制得胃 蛋白酶處理的桂附地黃口服液。
[0027] 所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下，均為重量份：
[0028] 肉桂1份、附子（制）1份、熟地黃16份、酒萸肉8份、牡丹皮6份、山藥8份、茯苓 6份、澤瀉6份、煉蜜2份。
[0029] 實施例2
[0030] 一種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法，步驟如下：
[0031] ( 1)將桂附地黃丸原料中的八味原料藥經粉碎后，制得原料粉末，然后按每百克原 料粉末加入600克水和煉蜜，混合均勻，制得原料漿液；
[0032] (2)向步驟（1)制得的原料漿液中加入酸調pH值為2. 2,按每百克桂附地黃丸原 料加入80活力單位的胃蛋白酶，在溫度38 °C，處理2小時，堿調pH值為6，制得胃蛋白酶處 理的桂附地黃口服液。
[0033] 所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下，均為重量份：
[0034] 肉桂2份、附子（制）2份、熟地黃16份、酒萸肉8份、牡丹皮6份、山藥8份、茯苓 6份、澤瀉6份。
[0035] 試驗例1
[0036] 孫某，男，濟南歷下區人，主要癥狀為腎陽不足導致的肢體浮腫、小便不利，脾胃功 能正常。服用實施例1所述的胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液，每天二次，每次15克，服用 一個月，癥狀明顯改善，且脾胃功能正常。
[0037] 趙某，女，濟南章丘市人，長期服用桂附地黃丸導致胃寒、腹滿、便溏、食欲不振的 癥狀。服用實施例1所述的胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液，每天二次，每次15克，服用一 個月，胃寒、腹滿、便溏、食欲不振的癥狀逐漸減輕。
[0038] 試驗例2
[0039] 經50具有顯著腎陰虛患者服用實施例2所述胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液，每 天服用兩次，每次35可，服用一個月，記為組1。同時50位具有顯著腎陰虛患者服用普通市 售桂附地黃丸，按說明書服用，記為組2。結果如表1所示。
[0040] 表 1
[0041]
【主權項】
1. 一種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法，其特征在于，步驟如下： (1) 將桂附地黃丸原料中的八味原料藥經粉碎后，制得原料粉末，然后按每百克原料粉 末加入200~600克水和煉蜜，混合均勻，制得原料漿液； (2) 向步驟（1)制得的原料漿液中加入酸調pH值為1. 5~2. 2,按每百克桂附地黃丸 原料加入40~80活力單位的胃蛋白酶，在溫度36~38°C，處理2~3小時，堿調pH值為 5. 5~6,制得胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液。
2. 如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下， 均為重量份： 肉桂1~2份、附子（制）1~2份、熟地黃8~16份、酒萸肉4~8份、牡丹皮3~6 份、山藥4~8份、獲考:3~6份、澤瀉3~6份、煉蜜1~2份。
3. 如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下， 均為重量份： 肉桂1份、附子（制）1份、熟地黃16份、酒萸肉8份、牡丹皮6份、山藥8份、茯苓6份、 澤瀉6份、煉蜜2份。
4. 如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)的桂附地黃丸原料如下， 均為重量份： 肉桂2份、附子（制）2份、熟地黃16份、酒萸肉8份、牡丹皮6份、山藥8份、茯苓6份、 澤瀉6份。
5. 如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)的酸為鹽酸。
6. 如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1)的堿為碳酸鈉。
【專利摘要】本發明涉及一種胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液的制備方法，步驟如下：（1）將桂附地黃丸原料經粉碎后，制得原料粉末，然后加入水，混合均勻，制得原料漿液；（2）向原料漿液中加入酸調pH值，加入胃蛋白酶，處理，堿調pH值，制得胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液。本發明通過將傳統桂附地黃丸原料經胃蛋白酶分解處理，得到了副作用較小的胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液，該品酸甜適口，且經實際應用，長期服用該胃蛋白酶處理的桂附地黃口服液不僅能夠達到服用桂附地黃丸治療效果，并且導致胃寒、阻礙消化的副作用也得到極大的降低。
【IPC分類】A61P7-10, A61K36-8945, A61P13-00
【公開號】CN104666749
【申請號】CN201310634047
【發明人】白楊
【申請人】白楊
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2013年11月30日