包含替格瑞洛的固態口服醫藥制劑的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及包含替格瑞洛（ticagrelor)作為活性醫藥組成的固態口服醫藥制劑 以及該制劑的制備方法。
【背景技術】
[0002] 由式（I)表示的具有化學名稱（13,25,31?，55)-3-[7-[[(11?，25)-2-(3,4-二氟苯 基）環丙基]氨基]-5-(丙硫基）-3H-1，2, 3-三唑并[4, 5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙 氧基）-1，2-環戊二醇的化合物替格瑞洛
[0003]
【主權項】
1. 一種固態醫藥組合物，其包含具有化學名稱（lS，2S，3R，5S)-3-[7-[[(lR，2S )-2-化4-二氣苯基）環丙基]氨基]-5-(丙硫基）-3H-1, 2, 3-二哇并[4, 5-d]嚼 巧-3-基]-5- (2-羥基己氧基）-1，2-環戊二醇的替格瑞洛，其特征在于該固態醫藥組合物 包含至少一種非吸濕性填充劑和/或至少一種非吸濕性粘合劑。
2. 根據權利要求1所述的制劑，其特征在于所述的非吸濕性填充劑和非吸濕性粘合劑 不具有任何崩解效果。
3. 根據權利要求2所述的制劑，其特征在于所述的非吸濕性填充劑選自由糖醇例如葡 萄糖、果糖、藏糖、乳糖一水合物、無水乳糖、棉子糖、異麥芽糖、海藻糖、葡萄糖結合劑、甘露 醇、赤薛糖醇、山梨糖醇、麥芽糖醇、木糖醇、乳糖醇及可壓縮糖組成的組。
4. 根據權利要求2所述的制劑，其特征在于所述的非吸濕性粘合劑選自輕丙基纖維素 及麥芽糖。
5. 根據權利要求1-4所述的制劑，其特征在于所述的組合物還包含至少一種潤滑劑、 任選的至少一種表面活性劑、及優選的量在0至2重量％范圍的至少一種崩解劑。
6. 根據權利要求5所述的制劑，其特征在于另一種粘合劑選自包含聚維麗、共聚維麗、 粉末化的晶體或微晶纖維素、娃化微晶纖維素、纖維素衍生物，例如輕甲基纖維素、輕己基 纖維素及輕丙基甲基纖維素、淀粉、預膠凝淀粉、聚甲基丙帰酸醋及它們的混合物的組。
7. 根據權利要求5所述的制劑，其特征在于所述的潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎮或硬 脂富馬酸軸。
8. 根據權利要求5所述的制劑，其特征在于所述的表面活性劑選自包含陰離子型表面 活性劑、陽離子型表面活性劑、兩性表面活性劑或非離子型表面活性劑例如月桂基硫酸軸 鹽、漠化十六烷基H甲饋、N-十二烷基-N，N-二甲基甜菜堿、聚山梨醇醋、泊洛沙姆及它們 的混合物的組。
9. 根據權利要求5所述的制劑，其特征在于另一種崩解劑選自包含聚維麗、交聚維麗、 淀粉、預膠凝淀粉、駿甲基纖維素軸鹽、輕丙基淀粉、微晶纖維素、駿甲基纖維素巧鹽、交聯 駿甲基纖維素軸鹽及低取代輕丙基纖維素的組。
10. 根據權利要求1-9所述的制劑，其特征在于所述的組合物提供有包衣。
11. 一種制備在權利要求1-10中定義的制劑的方法，其特征在于其是通過濕法制粒制 備的。
12. -種制備在權利要求1-10中定義的制劑的方法，其特征在于其是通過干法制粒制 備的。
13. -種制備在權利要求1-10中定義的制劑的方法，其特征在于其是通過直接壓縮制 備的。
【專利摘要】本發明方案提供了一種固態口服醫藥制劑，其包含具有化學名稱(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基]-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)-1,2-環戊二醇的替格瑞洛，其包含至少一種非吸濕性填充劑和/或至少一種非吸濕性粘合劑，其中填充劑和粘合劑均不具有任何崩解效果。該制劑的制備可通過濕法制粒或干法制粒或直接壓縮進行。
【IPC分類】A61K9-00, A61K9-20
【公開號】CN104661649
【申請號】CN201380050404
【發明人】格雷戈爾·塞德馬克
【申請人】贊蒂瓦有限合伙公司
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2013年10月15日
【公告號】EP2908802A1, WO2014059955A1