菟絲子α-糖苷酶抑制活性提取物及其組合物的醫藥用途和制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬醫藥技術領域，具體涉及一種菟絲子α -糖苷酶抑制活性提取物及其組 合物的制備方法以及它在降血糖、減肥、降血脂、治療糖尿病等方面的醫藥用途。
【背景技術】
[0002] 寬絲子名寬絲草又名金絲草，旋花科金絲草屬植物金絲草Pogonatherum crinitum (Thunb. ) Kunth的全草，以帶花果的全草入藥。全年可采。功能主治：清熱，解 暑，利尿。涼血散熱毒，主治吐血，衄血，崩漏下血，癰毒惡瘡。用于感冒高熱，中暑，尿路感 染，腎炎水腫，黃疸型肝炎，糖尿病，小兒久熱不退。清熱解毒；涼血止血；利濕。主熱病煩 渴；吐血；衄血；咳血；尿血；血崩；黃疸；水腫；淋濁帶下，瀉痢；小兒疳熱；疔瘡癰腫。
[0003] 本發明通過大規模、系統地活性篩選，意外地發現維吾爾藥菟絲子提取物及其部 分化學組分，具有顯著地α -糖苷酶抑制活性，該活性提取物及其組合物有望應用于降血 糖、減肥、降血脂、糖尿病等方面。
【發明內容】
[0004] 本發明所解決的技術問題是提供一種菟絲子提取物。
[0005] 本發明還提供了以菟絲子提取物為主要活性成分的組合物。
[0006] 本發明同時提供了菟絲子提取物及其組合物的制備和應用。
[0007] 本發明是通過如下技術方案實現的： 維吾爾藥菟絲子經甲醇超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠（SiO2)柱分離，上樣后的硅膠 柱，用石油醚-丙酮混合溶劑梯度洗脫(石油醚-丙酮，比例見表1)，各石油醚-丙酮比例 混合溶劑洗脫液，濃縮，干燥后，利用體外篩選體系測試其α -糖苷酶抑制活性，意外地發 現先用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:17,體積比）洗脫，繼用石油醚-丙酮混 合溶劑(石油醚-丙酮，100: 50,體積比)洗脫得到的石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮， 100:50,體積比)洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他比 例的洗脫部位，沒有α-糖苷酶抑制活性的作用。最優為先用石油醚-丙酮混合溶劑(石油 醚-丙酮，100:17,體積比）洗脫10倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮， 100:50,體積比)洗脫20倍柱體積，洗脫液干燥后所得提取物即為本發明α -糖苷酶抑制活 性的提取物。α -糖苷酶抑制活性的提取物可以通過以上方法得到富集，從而與其他雜質 類成分分離開。該菟絲子α-糖苷酶抑制活性提取物從未見文獻報道，其薄層譜色譜（TLC) 分析表征如圖I，TLC分析條件：GF254硅膠板，展開系統：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（6:1:1) 顯色方法：香草醛-硫酸顯色。
[0008] 具體，發現過程如下： 1、菟絲子經甲醇超聲提取物的制備 取維吾爾藥菟絲子20 g，經100 mL甲醇超聲提取15 min，提取液濃縮后，得提取物 SN0040A，樣品1.9134g，拌樣硅膠2g，空白硅膠10g，石油醚-丙酮系統 2、 石油醚-丙酮混合溶劑梯度洗脫方法和結果 取維吾爾藥菟絲子20 g，經100 mL甲醇超聲提取15 min，提取液濃縮后，得提取物 SN0040A，樣品1.9134g，上柱，甲醇溶解，共用甲醇15 mL。上硅膠柱色譜，拌樣硅膠2g，空白 硅膠l〇g，玻璃柱內徑2 cm，石油醚-丙酮系統梯度洗脫(條件見表1)，柱體積25 mL，每個 梯度洗脫200mL，得到，各個濃度提取洗脫液的洗脫物，回收溶劑，即得，石油醚：丙酮梯度 洗脫提取物，TLC分析結果見圖2, TLC分析條件：GF254硅膠板，展開系統：石油醚：乙酸乙 酯：丙酮（6:1:1)顯色方法：香草醛-硫酸顯色。
[0009] 表 1 :
【主權項】
1. 一種菟絲子提取物，其特征為菟絲子經溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分 離，上樣后的硅膠柱，先用體積比為100:17的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，繼用體積比喂喂 100:50的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，用100:50的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫的洗脫液經 回收溶劑，干燥，即為該提取物。
2. 如權利要求1所述菟絲子提取物，其特征為，該提取物的提取用溶劑可以為甲醇、石 油醚、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑或乙醇水混合溶劑，最優條件為甲醇和95% 乙醇。
3. 如權利要求1所述菟絲子提取物，其特征為菟絲子經溶劑超聲提取，提取液濃縮后， 用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:17,體積 t匕）洗脫，繼用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比）洗脫，用石油醚-丙 酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比)洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提 取物。
4. 如權利要求1-3任何一項所述的一種維吾爾藥菟絲子提取物，其特征為，用于洗脫 的石油醚-丙酮混合溶劑的洗脫體積為2-50倍柱體積。
5. 如權利要求1所述提取物的制備方法，其特征為：菟絲子經溶劑超聲提取，提取液濃 縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:17， 體積比）洗脫2-50倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比） 洗脫2-50倍柱體積，用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比)洗脫的洗脫 液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物；以上條件最優為先用石油醚-丙酮混合溶劑(石 油醚-丙酮，100:17,體積比）洗脫10倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙 酮，100:50,體積比）洗脫20倍柱體積。
6. -種藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1-5任何一項所述的維吾爾藥菟絲子 提取物和藥學上可接受的載體。
7. -種藥物制劑，其特征在于，包含權利要求1-5任何一項所述的菟絲子提取物或權 利要求6所述的藥物組合物。
8. 如權利要求7所述的藥物制劑，其特征在于，所述的制劑為固體分散體、環糊精包合 物、分散片。
9. 權利要求1-5任何一項所述提取物或權利要求6所述的組合物或權利要求7所述的 藥物制劑在制備葡萄糖苷酶抑制活性藥物中的應用。
10. 如權利要求9所述的應用，其特征在于，所述的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可用于降 血糖、減肥、降血脂、治療糖尿病等方面的醫藥用途。
11. 如權利要求1-5任何一項所述的維吾爾藥菟絲子提取物，其特征在于，用TLC檢測 法，其色譜條件為：GF254硅膠板，展開系統：石油醚：乙酸乙酯：丙酮=6:1: 1，顯色方法：香 草醛濃硫酸顯色。
【專利摘要】本發明屬醫藥技術領域，具體涉及一種菟絲草α-糖苷酶抑制活性提取物及其組合物的制備方法以及它在降血糖、減肥、降血脂、治療糖尿病等方面的醫藥用途。所述的提取物通過如下方法獲得：先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:17，體積比）洗脫，繼用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:50，體積比）洗脫，用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:50，體積比）洗脫的洗脫液經回收溶劑，干燥，即為該α-糖苷酶抑制活性提取物。
【IPC分類】A61K36-39, G01N30-90, A61P3-06, A61P3-04, A61P3-10
【公開號】CN104644721
【申請號】CN201510058776
【發明人】王金輝, 熱娜·卡斯木, 李國玉, 黃健, 李理, 胡君萍, 曹苑, 張珂, 迪麗拜爾·阿帕爾, 瑪依娜·卡哈爾
【申請人】新疆醫科大學
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2015年2月4日