一種含西紅花素的組合物及其應用
【技術領域】
[0001] 本主題申請涉及ー種含有富集或純化的天然西紅花素（crocin)和/或西紅花酸 (crocetin)的組合物，及其對增進健康和預防或治療癌癥和其他疾病的組合物/藥物、功 能食品、保健品或化妝品中的應用。
【背景技術】
[0002] 癌癥是的世界人ロ死亡的首要原因。根據《全球癌癥事實和數據第二版》(《Global CancerFacts&Figures2ndEdition》）的數據，在2008年，全球約有1270萬新發癌癥 病例被確診，760萬人死于癌癥。書中"美國癌癥協會"（AmericanCancerSociety)估計 2012年在美國本土將會出現超過160萬新發癌癥病例，約577, 000美國人死于癌癥。2030 年，全球將增加2140萬新發癌癥病例，1320萬人死于癌癥。雖然有ー些有希望的選項可用 于癌癥的預防和治療，但大都涉及外科手術切除腫瘤或癌癥與周圍組織聯合化療和放療， 或排除手術將化療或與放療結合。各式各樣的新型抗癌藥被發明出來，以用于特定癌癥的 治療。大多數情況下，化療受到嚴重的副作用限制和劑量毒性的限制。化療不僅產生嚴重 的副作用影響患者的生活質量，還可能會阻止其它可能治愈方法的治療。到目前為止，尋找 既有效又沒有副作用或者副作用盡可能小的的治療方法仍然是ー個巨大的挑戰。
[0003] 越來越多的癌癥患者采用植物，蔬菜，草藥和香料及其衍生產品作為食療或替代 藥物。在美國，至少有一半的癌癥患者使用補充藥物或替代藥物，或者將其和傳統治療方案 如放療和/或化療等結合使用。從水果，蔬菜，草藥和香料中尋找既有效又沒有不良副作用 的藥物或治療方法是ー種較為理想的方法。其最理想的情況是發明ー種產品可以防止各種 癌癥和其他疾病。
[0004] 本發明涉及ー種包括提供具有富集的或純化的天然西紅花素和西紅花酸和/或 其它植物化學物質組成的抗癌組合物，其獨特的組合物能改善人類營養和有治療作用，防 止，減輕和治療癌癥，以及預防或治療其他疾病和病癥，包括老年相關疾病的和神經退行性 疾病，如阿爾茨海默氏癥和帕金森氏病，心血管疾病和腦血管疾病，消化系統疾病，毒素和 酒精引起的肝損傷。這些組合物可単獨用于抗腫瘤，保護正常細胞、器官，或與其他化療藥 物組合中充當敏化劑，以更有效地在較低的化療劑量下，保護正常細胞和器官，殺死異常細 胞。或者在放射治療方式中，保護正常細胞和器官免受傷害。
[0005] 西紅花素和西紅花酸存在于西紅花中。這些具有抗氧化活性的化學成分是西紅花 柱頭中色素。西紅花酸是具有20個碳原子的類胡蘿卜素的二羧酸，它是西紅花素的核心。 一般來說西紅花素包括西紅花素-1 (西紅花酸-二-3 -D-龍膽二酯），西紅花素-II(西紅 花酸-P-D-龍膽二糖-P-D-葡糖酯），西紅花素-III(西紅花酸-単-P-D-龍膽二酯）， 西紅花素-IV(單甲基西紅花素的P-D-單葡糖酯），西紅花酸-二-(P-D-葡糖）酯，西紅 花酸-単-P-D-葡糖酯。西紅花素主要以反式結構存在，但也有少量的順式結構存在。
[0006]以下是幾個化學結構，西紅花酸（a-西紅花酸）：
[0007]
【主權項】
1. 一種組合物，其特征在于，包含西紅花素和西紅花酸中至少一種，所述西紅花素和 西紅花酸是從天然來源提取富集或純化獲得；還包含至少一種天然活性成分；所述天然活 性成分是指植物化合物或天然提取物；（一）所述植物化合物包括：麥角留苷，蘆薈寧，蘆薈 苦素，蘆薈素，山姜素，白術內酯，蒼術素，橙黃決明素，升麻醇，升麻素，升麻苷，伽升沃，抗 壞血酸，紫云英苷，槲皮素，白藜蘆醇，紫檀芪，姜黃素，去甲氧基姜黃素，雙去甲氧基姜黃 素，茶黃素，茶黃素-3, 3'-沒食子酸酯，茶黃素-3 -沒食子酸酯，茶黃素-3'-沒食子酸 酯，L-茶氨酸，花色素，花色素苷，兒茶素，表兒茶素，沒食子兒茶素，表兒茶素，表兒茶素沒 食子酸酯，沒食子兒茶素沒食子酸酯，表兒茶素沒食子酸酯，原花青素，綠原酸，豆蘧明，牛 蒡苷元，牛蒡苷，積雪草酸，積雪草苷，香檸檬亭，佛手柑內酯，甜菜堿，薯蕷皂甙，高良姜素， 升麻素苷，肉桂酸，阿魏酸，富馬酸，a -硫辛酸，肌肽，L-肉堿，咖啡酸，鞣花酸，山楂酸，咖 啡酸苯乙酯，咖啡酸苯乙酯，可可堿，茶堿，咖啡酰奎寧酸，熊果酸，大蒜素，姜醇，生姜酚，胡 椒堿，銀杏內酯，銀杏黃酮，人參皂苷，黃芪皂苷，環黃芪醇，丹參素，丹參醇，丹參新昆，丹參 酮，丹參二酮，迷迭香酸，地奧司明，川陳皮素，橘皮素，木犀草素，葉黃素，P -番茄紅素，玉 米黃質，酪醇，金絲桃素，金絲桃苷，槲皮素，槲皮苷，異槲皮苷，羥基酪醇，洛塞琳，扶桑甾 醇，絡塞維，絡總，安石榴苷，石榴皮鞣素，楊梅素，楊梅苷，山奈酚，二氫楊梅素，芹菜素，柚 皮苷，柚皮素，和厚樸酚，厚樸酚，芒果苷，倒捻子素，橙皮素，橙皮苷，羽扇豆醇，D引哚-3 -甲醇，染料木素，染料木苷，大豆苷原，黃豆苷，洋薊素，白果內酯，白果素7-去甲基銀杏雙 黃酮，朝藿定，蘿卜硫素，根皮素，根皮素-木糖葡萄糖甙，根皮苷，前花青素，原花青素B1, 原花青素B2,原花青素C1，水飛薊賓，蕓香苷，漢黃芩素，桑色素，桑辛素，桑皮苷A，桑皮苷 B，甘草酸，甘草次酸，蒙花苷，原薯蕷皂苷，原纖細薯蕷皂苷，辛弗林，萊苞迪苷A，甜菊苷， 牡荊素，異牡荊苷，牡荊素-4,牡荊素_4' ' - 0-葡糖苷，牡荊苷-2 鼠李糖苷，牡荊 苷_4'_鼠李糖苷，a -生育酚，0 -生育酚，Y -生育酚和S -生育酚； (二）所述天然提取物包括：蘋果提取物，綠茶提取物，紅茶提取物，姜黃提取物，越橘提 取物，覆盆子提取物，藍莓提取物，桑樹提取物，石榴提取物的選擇蔓越莓提取物，人參提取 物，生姜提取物，胡椒提取物，枸杞提取物，沙棘提取物，葛根提取物，丁香提取物，大麻提取 物，決明子提取物，厚樸提取物，肉豆蘧提取物，大棗提取物，金銀花提取物，茯苓提取物，葡 萄提取物，葡萄籽提取物，銀杏提取物，大蒜提取物，藤黃提取物，蕃茄提取物，咖啡豆提取 物，橄欖提取物，芒果提取物，苦瓜提取物，桔梗提取物，荷葉提取物，紫蘇提取物，芝麻提取 物，當歸提取物，小豆蘧提取物，肉桂提取物，黑升麻提取物，淫羊藿提取物，五味子提取物， 丹參提取物，姜黃提取物，黃苗提取物，蘆苔提取物，紅景天提取物，相橘提取物，相橘提取 物，檸檬提取物，西蘭花提取物，甘草提取物，洋薊葉提取物，蒲公英提取物，山楂提取物，菟 絲子提取物，胡蘆巴提取物，積雪草提取物，馬齒莧提取物，刺蒺藜提取物，甜葉菊提取物， 蘆漢提取物，啤酒花提取物和薄荷提取物。
2. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，其中富集的或純化的天然西紅花素是至 少下列中的一項：西紅花素-1，西紅花素-II,西紅花素-III,西紅花素-IV,西紅花酸-二 (3-D-葡糖基)酯，西紅花酸-單-P-D-葡糖基酯，13 -順式-西紅花酸-二（P-D-龍 膽二糖基)酯，13 -順式-西紅花酸3-D-龍膽二糖-3-D-葡糖基酯，和天然存在于西紅 花或桅子果實或桅子黃色素中的類似物。
3. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，所述西紅花素和/或西紅花酸，純度為 50%-100%。
4. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，組合物中所述西紅花素和/或西紅花酸的 含量大于lwt%。
5. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，所述組合物中包括重量百分比的以下成 分：西紅花素或西紅花酸或兩者共同占1-60%，綠茶提取物1-50%，姜黃素1-40%，白藜蘆醇 1-40%，人參提取物1-40%，a -硫辛酸〇. 5-20%，和左旋肉堿0. 1-20% ;各組分的百分比之和 為1。
6. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，所述組合物包含以重量百分比的以下成 分，朽1檬酸1〇_60 %，碳酸氫鉀5-40%，碳酸氫鈉5-40%，0. 5-20%碳酸鈉，西紅花素或西紅花 酸或兩者共同〇. 5-30%，聚乙二醇0. 2-10%，阿斯巴糖0. 1-8%，調味劑0. 1-5% ;各組分的百分 比之和為1。
7. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，所述組合物是蓬松凍干物，其中西紅花素 或西紅花酸或兩者共同占1〇%_99% (重量)，并且其中所述組合物只需要通過加水或生理鹽 水或5%葡萄糖溶液或5%葡萄糖或環糊精或其組合液于之混合，稍微搖動而不需要機加工， 即可得到可注射的溶液或懸浮液或乳液。
8. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，組合物被制成下面劑型或形式：片劑，軟 凝膠，膠囊，丸劑，錠劑，糖錠劑，顆粒劑，粉劑，注射液，可重組成注射液的注射粉劑，或泡騰 片劑，液體，噴霧劑，功能性食品，口香糖，橡皮糖組合物，太妃糖，焦糖糖果，軟糖，可降解薄 膜，不降解的薄膜，硬糖，液體飲料，或飲料。
9. 根據權利要求1所述組合物，其特征在于，所述組合物可被制成立即釋放，混合釋 放，或腸溶包衣形式的組合物產品，或混合釋放組合物是雙層包衣片劑。
10. 根據權利要求1-6任意一項所述的組合物在制藥，保健品，功能食品和化妝品中應 用。
【專利摘要】本發明公開一種含有西紅花素或西紅花酸的組合物，其含純化天然西紅花素和其他高活性天然植物化合物復合配方，可以用于養生，保健，預防和治療癌癥和其他病癥和疾病，具有獨特高效。復合配方或組合物主要作為營養補充劑，功能食品，飲料或治療藥劑通過口服或其他適當的方式如非腸道，經皮，直腸，經粘膜，鼻內或局部給藥實施。
【IPC分類】A61P39-00, A61P37-04, A61P35-00, A61P25-28, A61P25-24, A61P17-00, A61P9-10, A61P9-00, A61P3-10, A61P3-04, A61P1-16, A61K45-06, A61K31-7028, A61K31-557, A61K8-97, A61K8-60, A61K8-362, A23L2-38, A23L1-29
【公開號】CN104623670
【申請號】CN201410614470
【發明人】高松
【申請人】高松
【公開日】2015年5月20日
【申請日】2014年11月4日