一種阿齊沙坦的口腔崩解片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及了一種活性成分為阿齊沙坦的可迅速崩解的 口腔崩解制劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 阿齊沙坦(英文名稱Azilsartan)是一種用于治療高血壓癥的藥物，其作用機制主 要是通過選擇性阻斷血管緊張素 II與血管平滑肌ATl受體的結合而阻斷血管緊張素 II，達 到收縮血管作用。阿齊沙坦是目前唯一一種正處于末期臨床的血管緊張素 II受體拮抗劑 (沙坦類）藥物。該藥物已在2012年由日本武田制藥公司上市銷售。目前阿齊沙坦在國外 上市只有普通片；國內尚無上市品種。
[0003] 盡管目前高血壓癥的發病趨勢趨于年輕化，但降壓藥主要還是針對于老年患者， 特別對于一些生理下降以及伴有咀嚼能力下降或夜尿癥的高齡患者，普通片劑的服用往往 會發生服藥困難或夜尿增多等問題。并真對于隨時隨地需服藥的突發高血壓患者，開發服 用時不需用水送服的口腔崩解片已為市場所需求。
[0004] 阿齊沙坦呈白色或黃白色結晶性粉末，為難溶性藥物，其在水中溶解度小于9 μ m/ ml。結構式如下：
【主權項】
1. 一種阿齊沙坦口腔崩解片，其特征在于，含有阿齊沙坦與親水性填充劑的共粉 物、崩解劑、潤滑劑，其重量組成為阿齊沙坦5. 0°/『20. 0% ;填充劑30. 0%~85. 0% ;崩解劑 5. 0%~25· 0% ;潤滑劑 0· 1%~5· 0%。
2. 根據權利要求1所述的阿齊沙坦與填充劑的共粉物，其特征在于阿齊沙坦與一種親 水性的填充劑進行共粉，其比例為1:1一1:5 (w/w)。
3. 根據權利要求1所述口腔崩解片，其特征在于親水性填充劑包括甘露醇、乳糖、玉米 淀粉、預膠化淀粉、小麥淀粉、糊精以及微晶纖維素中的一種或幾種。
4. 根據權利要求1所述口腔崩解片，其特征在于崩解劑可來自交聯羧甲基纖維素 鈉（CCNa)、羧甲基淀粉鈉（CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素（L-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮 (PVPP)、交聯羧甲基淀粉鈉（CCMS-Na)中的一種或幾種。
5. 根據權利要求1所述口腔崩解片，其特征在于潤滑劑包含聚乙二醇、硬脂酸鎂、硬脂 富馬酸鈉、微粉硅膠、滑石粉中的一種或幾種組成。
6. 根據權利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于可含有黏合劑、矯味劑中的一種或 兩種。
7. 根據權利要求6所述的口腔崩解片，其特征在于黏合劑為聚乙烯吡咯烷酮（PVP)、羥 丙甲基纖維素（HPMC)或其組合；矯味劑包括安賽蜜、薄荷腦、阿司帕坦或其組合。
8. 根據權利要求1一6任意所述的口腔崩解片的制備方法為先將藥物預先處理后進行 制粒壓片。
9. 根據權利要求8所述的口腔崩解片制備方法，藥物預處理是將處方量藥物與一定量 的填充劑進行共粉物后與處方中剩余填充劑和崩解劑混合，加入適量的黏合劑制成適宜軟 材，將上述潤濕的物料過篩制粒并于鼓風干燥箱中充分干燥，過篩備用。
【專利摘要】本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種阿齊沙坦口腔崩解片及其制備方法。所述的口腔崩解片包含阿齊沙坦、填充劑、粘合劑、崩解劑及潤滑劑等藥學上可接受的藥用輔料。該口腔崩解片服用時不需要飲水，只需將藥片放入口中，即能夠在口腔迅速溶解或崩解形成無砂礫感的細小顆粒，隨即藥物將通過唾液到達吸收部位，具有吸收快，生物利用度高，服用方便等特點，可提高患者的服藥順應性。
【IPC分類】A61K31-4245, A61P9-12, A61K47-26, A61K9-20, A61K47-38, A61K47-36
【公開號】CN104546770
【申請號】CN201510005718
【發明人】王曉揚, 刁媛媛, 馬蘇峰
【申請人】萬特制藥(海南)有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2015年1月7日