含有草酸艾司西酞普蘭的片劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥技術領域，具體的涉及到一種含有草酸艾司西酞普蘭的片劑及其 制備方法。
【背景技術】
[0002] 草酸艾司西酞普蘭片（escitalopram oxalate)是一種口服的具有選擇性的5-輕 色胺再攝取抑制劑（SSRI)。草酸艾司西酞普蘭是消旋西酞普蘭（citalopram)的S-異構體 (單異構體）。由Forest Laboratories和丹麥Lundbeck聯合開發，草酸艾司西酞普蘭片 (商品名：Lexapro?)于2002年在美國上市，并于2005年在中國上市銷售。草酸西酞普蘭 具有如下結構式：
[0003]
【主權項】
1. 一種包含草酸艾司西酞普蘭的片劑，其特征在于由以下重量百分比的藥物組分組 成： 草酸艾司西酞普蘭 4-8% 羥丙基纖維素 2-6% 單水乳糖 50-70% 微晶纖維素 10-40% 交聯羧甲基纖維素鈉1-6% 硬脂酸鎂 0.5-1.5% 并且草酸艾司西酞普蘭中值粒徑D (V，0. 5)彡20 μ m。
2. 如權利要求1所述的包含草酸艾司西酞普蘭的片劑，其特征在于使用的羥丙基纖維 素選自羥丙基纖維素 EXF，羥丙基纖維素 EF，羥丙基纖維素 L，羥丙基纖維素 SL中的一種或 多種。
3. 如權利要求1所述的包含草酸艾司西酞普蘭的片劑，其特征在于由該藥物組分制得 的含藥干顆粒150目以下的顆粒重量比不大于60%。
4. 如權利要求1所述的包含草酸艾司西酞普蘭的片劑，其特征在于該片劑可選用水溶 性包衣粉進行包衣。
5. 如權利要求1所述的包含草酸艾司西酞普蘭的片劑的制備方法，其特征在于該方法 為： (1) 將草酸艾司西酞普蘭、羥丙基纖維素、單水乳糖、微晶纖維素和部分羧甲基纖維素 鈉于濕法制粒鍋內混合； (2) 加水或醇水溶液制粒； (3) 將（2)中所得濕顆粒過篩整粒，得濕顆粒； (4) 將（3)中所得濕顆粒用流化床干燥； (5) 將（4)中所得干顆粒過篩進行干整得干顆粒； (6) 加入部分羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂劑總混，得混顆粒； (7) 壓片； (8) 使用水溶性包衣粉包衣。
【專利摘要】本發明公開了一種含有草酸艾司西酞普蘭片及其制備方法。本發明的草酸艾司西酞普蘭片使用羥丙基纖維素作為粘合劑，使用中值粒徑≤20μm的草酸艾司西酞普蘭，制備得到的草酸艾司西酞普蘭片片面美觀，質量穩定。本發明還提供所述該口服片劑的制備方法，工藝簡單，適合商業化生產。
【IPC分類】A61K47-38, A61K31-343, A61K9-28
【公開號】CN104523638
【申請號】CN201410724777
【發明人】陳浩, 施祥杰, 杜江永, 胡李斌, 王海珍, 汪月明
【申請人】浙江華海藥業股份有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年11月28日