專利名稱：用于治療勃起機能障礙的制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及用于局部施用于男性性器官，尤其用于治療勃起機能障礙的制劑。
勃起機能障礙是男性普遍的問題，雖然通常不公開討論。在通常情況下它不被認為是易于治療的醫學癥狀，在很大程度上這是由精神狀況引起的或至少是在最初經歷后由于失去信心而加劇的，所述最初經歷可能是由于疲勞或過度飲食或飲酒導致的。然而，對于受害者所產生的心理上的損害其結果是嚴重的，在許多情況下破壞正常的受精過程，以致如果需要生育就必須采用人工授精方法。已經建議了克服該問題的方法，包括外科移植變硬裝置，如GB-A-1476804、US5242391和其它專利中所述。已經建議了化學治療方法，它需要在性交前直接注射血管擴張藥組合物，注射在陰莖體上或附近。沒有一種方法是有吸引力的，兩種方法都會導致部分使用的患者的反感或痛苦。US-A-5059603和US-A-4801587建議了含有血管擴張藥的組合物的局部應用。US-A-5059603建議使用包括在有助于活性組分通過陰莖皮膚吸收的載體中的血管擴張藥和血管收縮藥的組合的組合物，選擇活性組分使得血管擴張藥比血管收縮藥更迅速地起作用，因而由血管擴張藥的作用而引起的陰莖的勃起由于血管收縮藥的作用而持續。適用于該組合物的所述血管擴張藥包括硝酸甘油、罌粟堿、肼苯酞嗪、硝普化鈉和苯氧芐胺等。血管收縮藥包括咖啡因、3-(2-氨基乙基)吲哚衍生物和腎上腺素。US-A-4801587建議軟膏形式的組合物，其包括在基質中與作為皮膚吸收劑的二甲基亞砜混合的選自罌粟堿、肼苯酞嗪、硝普化鈉、苯氧芐胺和芬妥胺的血管擴張藥。在US-A-5059603中二甲基亞砜也被建議用作相同用途。
我們現在發現硝酸甘油(三硝酸甘油酯)可作為血管擴張藥在局部施用于陰莖的組合物中與不含已知是有毒物質的血管收縮藥或二甲基亞砜的載體物質結合使用，因而該組合物能有效治療勃起機能障礙。
根據本發明的一個方面，其提供了在制備治療男性勃起機能障礙的組合物中化合物組合的用途，所述化合物組合含有三硝酸甘油酯和羊毛脂。
根據本發明的另一方面，提供了一種治療男性勃起機能障礙的方法，其包括向陰莖施用含有有效量的三硝酸甘油酯和羊毛脂的組合物，使得所述組合物滲透陰莖體的皮膚中。
在性交前使用本發明的方法導致陰莖勃起，它不僅能夠進行隨后的性交，而且向受治療的男性提供作為性伴侶的能力重新樹立信心的精神狀況，并可向其它伴侶提供減輕任何有關其刺激她的伴侶達到性喚起狀態能力的缺少自信的感覺。因此，本發明的方法是獲得精神安寧的特定狀態的措施或是提高或促進性要求或性信心的方法，在提高親密性欲活動環境中男性解剖學的外觀方面具有美容附加作用。
在另一方面，本發明還包括三硝酸甘油酯和羊毛脂在治療男性的勃起機能障礙中的用途。
三硝酸甘油酯根據例如在治療心絞痛方面它確定的效用用作血管擴張藥，但至今沒有認識到其與羊毛脂簡單地組合可提供男性勃起機能障礙的有效治療。
三硝酸甘油酯本身是爆炸性物質。為用于本發明中，它優選以細碎的微粒形式吸附在固體穩定劑上，所述微粒是亞微米尺寸范圍以使得它們能夠通過皮膚。優選的穩定劑化合物是乳糖，在其上面三硝酸甘油酯可以按重量計5-20％，例如按重量計10％的濃度吸附。三硝酸甘油酯優選以按重量計占總制劑的最多5％的濃度存在，按重量計1％-2％的濃度通常是足夠有效的。
羊毛脂用作潤滑劑或增濕劑，同時提高皮膚吸收。已知它是無毒的，對于本發明應使用醫用級的，例如“Medilan”(商標)。
本發明的組合物優選還包括物理穩定劑，例如石蠟乳油；所述組合物還選擇性地含有其它組分，例如香料和／或色素。石蠟乳油，例如白石蠟B．P．(White Soft Paraffin B．P．)增進了組合物在皮膚上的穩定性，還用作防水劑和潤滑劑。
本發明的組合物還包括水以調節整體粘度或活性組分的稠度和濃度至所需程度，考慮到易于使用，所述組合物應是在乳狀液中的活性成分的物理穩定懸浮液的形式，它有足夠低的粘度以便易于施用和在正常體溫下在陰莖皮膚上擴散。
本發明使用的組合物的一個實例在下面給出
組分 重量％三硝酸甘油酯(10％，在乳糖中)10羊毛脂(“Medilan”) 44白石蠟B．P．(White Soft Paraffin B．P．)21軟化水 25在使用中，兩克上述白色乳液形式的制劑施用于陰莖頭和陰莖體，輕輕地按摩進入皮膚。效果是產生陰莖勃起，持續約45分鐘。產生勃起的效果可通過觸覺、聽覺和／或視覺的其它刺激提高。
所述制劑可與陰莖套結合使用，其中將所述制劑施用于陰莖，在達到勃起后用手帶上陰莖套。與制劑結合使用的陰莖套優選是非乳膠類型的，例如由聚氨酯制成的。
權利要求
1．化合物的組合在制備治療男性勃起機能障礙的組合物中的用途，所述化合物的組合含有三硝酸甘油酯和羊毛脂。
2．用于改善男性身體外觀的美容治療方法，其包括向陰莖施用含有有效量的三硝酸甘油酯和羊毛脂的組合物，使得所述組合物滲透陰莖體的皮膚中。
3．一種治療男性勃起機能障礙的方法，其包括向陰莖施用含有有效量的三硝酸甘油酯和羊毛脂的組合物，使得所述組合物滲透陰莖體的皮膚中。
4．三硝酸甘油酯和羊毛脂組合作為美容產品的用途。
5．根據權利要求1或4的用途或權利要求2或3的美容治療方法，其中三硝酸甘油酯以細碎的微粒形式吸附在固體穩定劑上。
7．根據權利要求6的用途和方法，其中三硝酸甘油酯以按重量計5-20％的濃度吸附在乳糖上。
8．根據上述任一權利要求的用途或方法，其中三硝酸甘油酯以按重量計最多5％的濃度存在。
9．根據上述任一權利要求的用途或方法，其中所述組合物還含有物理穩定劑。
10．根據權利要求9的用途或方法，其中所述組合物還含有水。
11．根據上述任一權利要求的用途或方法，其中所述組合物主要由10％重量三硝酸甘油酯(10％，在乳糖中)、44％(重量)羊毛脂、21％(重量)白石蠟B．P．和25％(重量)軟化水組成。
12．根據權利要求1中的組合物與陰莖套結合的用途。
13．權利要求1中定義的組合物和陰莖套的結合。
全文摘要
三硝酸甘油酯和羊毛脂的組合在制備治療男性勃起機能障礙的組合物中的用途,和用于男性美容治療的方法。
文檔編號A61K9/06GK1292691SQ9980371
公開日2001年4月25日 申請日期1999年1月28日 優先權日1998年1月30日
發明者科林·A·肯普 申請人:富圖拉醫藥有限公司