專利名稱：苦參堿和苦參素?zé)o機(jī)酸鹽及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用化合物技術(shù)領(lǐng)域，確切地說它是一種苦參堿和苦參素制成無機(jī)酸鹽化合物，該類化合物適合制成各種劑型。
苦參堿是從苦豆子，苦參等豆科槐屬植物中分離得到的生物堿，藥理實(shí)驗(yàn)表明有抗心律正常、抗炎免疫及抗腫瘤等方面作用?？鄥⑺貫檠趸鄥A，對(duì)肝炎具有一定療效。目前都均以其生物堿形式用于制劑和臨床，由于其水溶液的PH均較高，對(duì)制劑的一些輔料有配伍禁忌，同時(shí)在遇高溫時(shí)亦不穩(wěn)定，我們將其制成無機(jī)鹽后，解決了這一問題，利于藥物的長期貯存。
本發(fā)明的目的是將苦參堿和苦參素制成無機(jī)鹽，使其和一些輔料沒有配伍禁異，同時(shí)在遇高溫時(shí)亦穩(wěn)定，有利于藥物的長期貯存，為苦參堿和苦參素的利于開拓了廣闊的領(lǐng)域。
本發(fā)明的目的是通過如下方案實(shí)現(xiàn)的，它將苦參堿或苦參素溶于水中，加入等當(dāng)量的鹽酸溶液或硫酸溶液或磷酸溶液，反應(yīng)成鹽，真空干燥所得的白色或類白色固體，其特征為苦參堿或苦參素的無機(jī)鹽，包括鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽，用此類化合物制成的片劑、膠囊、注射劑等各種劑型。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是使苦參堿和苦參素以無機(jī)酸鹽的形式用于制劑和臨床，使其和輔料沒有配伍禁異，熱穩(wěn)定性好，用利于藥物的長期貯存和應(yīng)用。
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)的描述。
實(shí)施例1苦參堿鹽酸鹽的制備取苦參堿5克，溶于水中，加入等當(dāng)量的鹽酸溶液，即反應(yīng)成鹽，真空干燥得白色或類白色固體，收率98.1％實(shí)施例2苦參堿硫酸鹽的制備取苦參堿5克，溶于水中，加入等當(dāng)量的硫酸溶液，即反應(yīng)成鹽，真空干燥得白色或類白色固體，收率98.6％實(shí)施例3苦參堿磷酸鹽的制備取苦參堿5克，溶于水中，加入等當(dāng)量的磷酸溶液，即反應(yīng)成鹽，真空干燥得白色或類白色固體，收率98.3％
實(shí)施例4苦參素鹽酸鹽的制備取苦參素5克，溶于水中，加入等當(dāng)量的鹽酸溶液，即反應(yīng)成鹽，真空干燥得白色或類白色固體，收率98.1％實(shí)施例5苦參素硫酸鹽的制備取苦參素5克，溶于水中，加入等當(dāng)量的硫酸溶液，即反應(yīng)成鹽，真空干燥得白色或類白色固體，收率97.3％實(shí)施例6苦參素磷酸鹽的制備取苦參素5克，溶于水中，加入等當(dāng)量的磷酸溶液，即反應(yīng)成鹽，真空干燥得白色或類白色固體，收率97.6％實(shí)施例7苦參堿及其鹽的高溫試驗(yàn)將苦參堿及其鹽酸鹽，硫酸鹽和磷酸鹽，置于80℃恒溫箱中，加速破壞24小時(shí)，結(jié)果苦參堿于20分鐘時(shí)，變?yōu)樽厣黄茐?，而苦參堿鹽酸鹽、硫酸鹽和磷酸鹽24小時(shí)后仍為白色或類白色固體。
實(shí)施例8與輔料葡萄糖混合破壞試驗(yàn)將苦參堿及其鹽與葡萄糖混合，于80℃加速破壞24小時(shí)，結(jié)果苦參堿葡萄糖混合物于30分鐘時(shí)便變?yōu)樽厣?，而苦參堿鹽酸鹽硫酸鹽和磷酸鹽葡萄糖混合物仍為白色或類白色，24小時(shí)時(shí)也無變化。
權(quán)利要求
1.苦參堿和苦參素?zé)o機(jī)酸鹽及其制備方法，其特征在于以苦參堿或苦參素形成的無機(jī)酸鹽，包括鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿和苦參素?zé)o機(jī)酸鹽及其制備方法，其特征在于苦參堿與鹽酸、硫酸或磷酸以等當(dāng)量反應(yīng)成鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿和苦參素?zé)o機(jī)酸鹽及其制備方法，其特征在于苦參素與鹽酸、硫酸或磷酸以等當(dāng)量反應(yīng)成鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參堿和苦參素?zé)o機(jī)酸鹽及其制備方法，其特征在于用苦參堿或苦參素形成的無機(jī)酸鹽類化合物制成的片劑、膠囊、注射劑等各種劑型。
全文摘要
本發(fā)明是苦參堿和苦參素?zé)o機(jī)酸鹽及其制備方法,它對(duì)制劑的一些輔料沒有配伍禁異,熱穩(wěn)定性好。它將苦參堿或苦參素溶于水中,加入等當(dāng)量的鹽酸溶液或硫酸溶液或磷酸溶液,反應(yīng)成鹽,真空干燥所得的白色或類白色固體。用此類化合物可以制成片劑、膠囊、注射劑等各種劑型。
文檔編號(hào)A61P1/16GK1297890SQ9912256
公開日2001年6月6日 申請(qǐng)日期1999年11月24日 優(yōu)先權(quán)日1999年11月24日
發(fā)明者鄧意輝 申請(qǐng)人:沈陽藥科大學(xué)