專利名稱：口腔清潔用組合物及使用它的清潔方法
技術領域：
本發明涉及可攝食性口腔清潔用組合物。
背景技術：
除去口內食物殘渣，減少口喉內的微生物數量以及除去并抑制牙斑和結石沉積，對于增強個人健康感(清新的呼吸、口氣和口感)和預防口腔疾病非常重要。因為口腔環境適于微生物生長，而且總是接觸到食物和微生物，同時因為牙斑和結石不斷沉積在牙齒上，所以理想的口腔清潔方法及其組合物必須滿足三個條件a)具有良好的清潔和殺菌性能；b)能夠除去牙斑和結石，并防止其形成；c)長期使用，方便安全。而傳統的口腔清洗劑和牙粉在上述三個方面均有缺陷。
為了維護良好的口腔衛生，達到上述全部目標，做法非常復雜，需要使用大量應用范圍受限的方法和組合物，所以帶來諸多不便。因為這樣做要求有各種設備、準備過程和諸如用力摩擦、刷、推、沖洗等的方法，相應設備從牙刷到牙簽、牙線、膠質軟糖和泡沫漱口劑等，而且經常要用到水、水池、水管、瓶子及私人物品。
目前，許多維護口腔衛生的方法不是鼓勵人們進行生理清洗和完善消毒機制，卻往往起到相反作用。大多數做法沒有或者很少注意口腔背部和喉上部區域。
鑒于時間和財力花費以及為了雅觀起見，大多數人采用一種簡化的、不完整的口腔護理方法。許多情況下，由于人們認為，無論怎樣進行口腔護理，都不可能避免每年一次或多次光顧牙醫進行痛苦的刮牙和磨光，所以人們更少進行口腔護理。當口喉內因為食物殘渣堆積及細菌繁殖而產生不良的口氣或味道時，人們通常會用更易于接受的、更強的味道或氣味如薄荷味來掩飾，而不是清洗。總之，目前消費者可以使用的口腔清潔方法及組合物無法滿足個人希望維護口腔衛生的要求，即保持口腔清潔，無牙斑及結石，不需定期去看牙醫。尤其缺乏一種簡單價廉、從消費者角度出發的口腔護理方法，這種方法應基于口腔本身的生理機理，并起到如下作用1)在兩餐及兩次進食之間保持口腔清潔；2)預防牙斑和結石沉積；3)除去由于未能堅持預防措施而形成的牙斑和結石沉積物。本發明正是體現了上述策略。
相關文獻許多相關專利公開了標題組合物中一種或多種組分的應用，包括美國專利US P 4191744，4849227，4666708，5630999，5120528，3954962，5662888，5514366，5338538，4374822，4107291，5597562，5380530，5320831，5560905，5578294，5620679，5622689，5032387，5143720和5316758。
發明概述本發明涉及食用口腔清潔和衛生組合物及其在減少口內牙斑及結石沉積、改善口腔清潔和牙齒光滑度方面的應用。活性成分包括選自清洗劑即表面活性劑、螯合劑和蛋白質絮凝劑(凝結劑/變性劑/沉淀劑)這三類的、安全有效量的一種或多種物質。此外，還可以包括一種或多種唾液刺激劑和具有溶菌作用的滲透性活性物質。在本發明的優選方案中，提供了如下組成的硬糖約0.01～20％的表面活性劑，特別是烷基硫酸鹽如十二烷基硫酸鈉；約0.01～10％的螯合劑，特別是多元羧酸如檸檬酸；0.01～10％的蛋白質絮凝劑，特別是鞣酸。刺激唾液分泌可以依靠酸性，由例如檸檬酸的多元羧酸(含量0.1～10％)提供，也可以通過口香糖媒介的咀嚼活動來完成。因此，必要的活性成分可以由少于五種的化合物提供(即一種化合物可以同時提供幾種活性成分)。象檸檬酸，既可作螯合劑，又可作唾液刺激劑；而構成硬糖或者作為口香糖配方一部分的糖或糖醇(含量約60～99％)則具有滲透作用。
具體方案描述本發明公開的組合物含有表面活性劑、蛋白質絮凝劑和螯合劑，此外，還可以含有唾液刺激劑和滲透性活性物質，它們共同起到消除上腭余味、減少口內食物殘渣、降低口內微生物菌落量和抑制牙斑及結石沉積的作用。該組合物可以進一步含有惰性成分。所有成分均可口服攝入，而且優選是獲美國FDA批準的(GRAS)食品或食品添加劑。鑒于其可食用性，本組合物可以不用諸如牙刷、牙線、水池等傳統口腔清潔劑用必需品。這里的許多配方也不存在廢物處理問題。使用者唯一要做的是將其吞下。當制成硬糖時，本發明可方便地用于任何社交場合(用餐或進食之后)，達到清潔和衛生口喉的目的。對于多數傳統的口腔清潔方法，人們往往認為是必要而又瑣碎的，但用過之后，不能或者很少立刻使人感到滿意。相比之下，通過吮食根據本發明制成的硬糖所獲得的清新口味及口感促使人們每當吃東西或喝飲料時都會想到使用它。食用以后，口腔內殘存的咖啡味、洋蔥和大蒜味以及油膜味明顯消失。使用者喜歡用一種清新的味道來取代用過牙粉和吃過餐后口香糖以后典型的薄荷余味。
一般認為，活性成分作用如下。表面活性劑可以從口腔表面清除食物殘渣、牙斑和細菌，并使之形成懸浮物；同時，在唾液溶菌酶的作用下，他們還能破壞細胞膜從而達到殺菌、促進細菌細胞溶解的目的。蛋白質沉淀劑或絮凝劑的作用是使牙上的蛋白質變性和/或競爭性將其去除，使其更易于進入懸浮物；同時通過與細菌膜蛋白反應而殺菌，破壞牙斑和結石的沉積。螯合劑的作用是破壞口內食物殘渣結構的穩定性，通過脫礦質抑制牙斑鈣化，使其在牙刷和牙線的摩擦下更易于除去；同時通過螯合金屬離子，破壞細菌細胞膜的穩定性，從而達到殺菌目的。滲透性活性物質為細菌胞質皺縮而破裂提供了便利。通過味覺和咀嚼信號刺激唾液流動，可以提高唾液的流動性，由于唾液混合物中腮腺唾液含量增大，增強了溶劑作用，而且加入了包括溶菌酶、過氧化物酶、乳鐵蛋白、外源凝集素、免疫球蛋白基因、磷酸鈣(起脫礦質作用)和氟化物等在內的許多清洗、衛生及保護成分。吞下所生成的懸浮物可以有效地清潔口腔。
標題組合物中表面活性劑或及混合物的含量(以重量計)通常約為0.01～20％，優選0.05～5％，更優選0.1～2％，這取決于使用的具體表面活性劑，包括陽離子型、陰離子型、非離子型和兩性離子型。按照口服容許量和可口性經驗，容易確定其適宜濃度。舉例性的表面活性劑包括甘油單酯和二酯，甘油單酯磺酸鹽，其它脂肪酸酯，脂肪酸及其水溶性鹽，烷基硫酸酯及其鹽，多山梨醇酯，烷基季銨化合物，烷基磺基乙酸酯及其鹽，烷基聚二醇醚羧酸鹽，聚環氧乙烷、聚環氧丁烷及其共聚物，磷酸鹽和丙氧基化(prooxylated)十六烷基醇等。優選表面活性劑包括烷基硫酸鈉及磺基乙酸鈉，十二烷基硫酸鈉，十二烷基肌氨酸鈉，硬脂酸聚乙二醇酯和甘油單酯磺酸鹽。更優選表面活性劑包括十二烷基硫酸鈉和十二烷基肌氨酸鈉。最優選表面活性劑為十二烷基硫酸鈉(SLS)。
標題組合物中蛋白質沉淀劑(或絮凝劑或變性劑)或其混合物的含量(以重量計)通常約為0.01～10％，優選約0.05～1％，更優選約0.1～0.5％，這取決于所使用的具體蛋白質沉淀劑及其它成分的比例。按照口服容許量和可口性經驗，容易確定其適宜濃度。優選沉淀劑為聚離子大分子。它們能夠脫除牙上的蛋白膜，并與蛋白質分子和使蛋白質分子間成鍵。優選沉淀劑包括呫噸膠，黃蓍樹膠，胍爾豆膠，刺梧桐樹膠，聚半乳糖醛酸，藻朊酸，卡拉膠，硫酸軟骨素，硫酸精蛋白和鞣酸等，以及這些物質形成的鹽，特別是硫酸軟骨素、硫酸精蛋白、鞣酸及其鹽。
標題組合物中螯合劑及其混合物的含量通常為約0.01～10％，優選約0.05～5％，更優選約0.2～2％，這取決于具體螯合劑用量及其它成分比例。按照口服容許量和可口性經驗，容易確定其適宜濃度。舉例性的螯合劑包括多元羧酸及其鹽和酯，EDTA二鈉，磷酸鹽和焦磷酸鹽等。優選螯合劑為檸檬酸和酒石酸。
標題組合物還可以含有商品硬糖如糖錠和膠質軟糖中常見的其它種類及濃度的成分，這些物質包括一種或多種甜味劑，例如糖、糖醇和人造甜味劑，具體例子有蔗糖、玉米糖漿、山梨糖醇、甘露糖醇、環己基氨基磺酸鈉、糖精、天冬甜素、木糖醇等。熱能糖類甜味劑的用量(以重量計)通常約為30～99％，優選約60～98％，更優選約80～96％。許多其它的化合物也可以包含在組合物中，只要它們的性質與組合物預期的用途一致，例如，人體攝入一定量該化合物以后，必須安全無毒；該化合物必須可口，無不良氣味或味道等等。舉例性的其它化合物包括氟化物、濕潤劑、防腐劑(如苯甲酸鈉)、風味劑、膠質軟糖、增量劑、粘合劑以及其它用于改進產品加工性、改善其穩定性和可口性的材料。標題化合物應至少是部分水合的，即含至少1％的水，優選至少約2％，更優選至少約4％，盡管此處表示濃度范圍時不考慮含水量。
硬糖雖然是本發明的優選配方，但是本發明也包括能夠合理實施本發明的可食用性的其它輸送體系，例如其它糖類(軟糖、糖錠、糖片等)，膠質軟糖(參見美國專利5380530)，液體糖(噴霧劑、漂洗劑、飲料等)等。一般來講，本發明所制得的硬糖的總重為1～8g，優選2～4g。口腔護理液如漂洗劑的優選pH值在5～10之間，更優選5.5～9.5，最優選6～8。
無需進一步描述，本領域的普通技術人員就可以按照前面的說明和下面的實施例，制備、利用本發明的化合物并實施本發明所述方法。因此，下面的實施例明確指出了本發明的優選方案，但并不解釋為以任何方式對本發明余下部分內容的限制。其它上位配方對本領域的技術人員來講是顯而易見的。本說明書中記載的所有公開專利和專利申請都引入本文供參考，也就是表示每個單獨的公開專利或專利申請都具體和分別地引入本文供參考。
兩周以后，根據已建立的受驗者預處理基線，評價其牙斑和結石減少量，并詢問其對該硬糖改善口腔衛生和牙齒光滑度的主觀感受。結果列于表1中，可以看到，包括所有三類活性配料在內的配方，明顯減少了結石和牙斑的形成，同時改善了口腔衛生和牙齒光滑度。此外，去掉沉淀劑、螯合劑或表面活性劑中的任一類，其功效都會受到損害。
表1處理配方結石/牙斑減少量口腔清潔牙齒光滑度#2 +++++++++++++++#2Δ100 0#2Δ20+ 0#2Δ30++0演示#2每天四次口腔溶解4g硬糖，其組成為配方#3(見上文)、#3Δ1、#3Δ2或#3Δ3任一種，堅持兩周以上。這些糖在三餐及晚上刷完牙之后立即服用。配方#3Δ1、#3Δ2、#3Δ3與配方#3的區別分別在于配方#3Δ1中去掉了#3中的十二烷基肌氨酸鈉；配方#3Δ2中去掉了#3中的硫酸軟骨素；配方#3Δ3中去掉了#3中的酒石酸。
兩周以后，根據已建立的受驗者預處理基線，評價其牙斑和結石減少量，并詢問其對該硬糖改善口腔清潔和牙齒光滑度的主觀感受。結果列于表2中，可以看到，包括所有三類活性配料在內的配方，明顯減少了結石和牙斑的形成，同時改善了口腔清潔和牙齒光滑度。此外，去掉沉淀劑、螯合劑或表面活性劑中的任一類，其功效都會受到損害。
表2處理配方結石/牙斑減少量口腔清潔牙齒光滑度#3 +++++++++ ++++#3Δ100 0#3Δ20+ 0#3Δ30++0雖然本發明就某些優選方案進行了描述，但應該理解，這些是用于解釋本發明的，并不是對本發明的必要限制。本領域的技術人員將會認識到，可以就本發明作出許多改進和變動而不脫離其范圍和實質。因此，那樣的改進和變動應當認為是在本發明和下述權利要求的權限范圍內。
權利要求
1．一種食用組合物，該組合物用于減少口腔內牙斑和結石沉積，并改善口腔清潔和牙齒光滑度，所述組合物包括a)安全、有效量的可攝食性表面活性劑；b)安全、有效量的可攝食性螯合劑；c)安全、有效量的可攝食性蛋白質絮凝劑；其中所述組合物至少是部分水合的，并制成約1～10g的口服用劑量形式。
2．根據權利要求1所述的組合物，其中所述表面活性劑選自甘油單酯和二酯，甘油單酯磺酸鹽，脂肪酸酯，脂肪酸及其水溶性鹽，烷基硫酸酯及其鹽，多山梨醇酯，烷基季銨化合物，烷基磺基乙酸酯及其鹽，烷基聚二醇醚羧酸鹽，聚環氧乙烷，聚環氧丁烷及其共聚物，磷酸鹽，丙氧基化十六烷基醇，烷基硫酸鈉和磺基乙酸鈉，十二烷基硫酸鈉，十二烷基肌氨酸鈉，硬脂酸聚乙二醇酯和甘油單酯磺酸鹽。
3．根據權利要求1所述的組合物，其中所述螯合劑選自羧酸，多元羧酸及其鹽和酯，EDTA二鈉，磷酸鹽和焦磷酸鹽，檸檬酸和酒石酸。
4．根據權利要求1所述的組合物，其中所述絮凝劑選自硫酸軟骨素、硫酸精蛋白和鞣酸。
5．根據權利要求1所述的組合物，還可以包含d)安全有效量的唾液刺激劑；e)安全有效量的可攝食性滲透活性化合物。
6．根據權利要求5所述的組合物，其中所述唾液刺激劑是多元羧酸。
7．根據權利要求5所述的組合物，其中所述的滲透活性化合物是糖或糖醇。
8．根據權利要求5所述的組合物，其中所述表面活性劑為烷基硫酸鹽或其酯，所述螯合劑為檸檬酸或EDTA；所述絮凝劑為鞣酸，所述唾液刺激劑為多元羧酸，所述滲透活性化合物為糖或糖醇，所述劑型為硬糖。
9．根據權利要求1所述的組合物，其中所述表面活性劑的重量百分比濃度約少于5％，所述螯合劑和絮凝劑各自的重量百分比濃度約少于1％。
10．根據權利要求5所述的組合物，其中所述表面活性劑和唾液刺激劑各自的重量百分比濃度約少于5％，所述螯合劑和絮凝劑各自的重量百分比濃度約少于1％，所述滲透活性化合物的使用濃度約在90～99％。
11．一種方法，該方法用于減少口腔內牙斑和結石沉積，改善口腔清潔并提高牙齒光滑度；所述方法包括把根據權利要求1所述的食用組合物放入口腔內，用唾液將其溶解。
12．一種方法，該方法用于減少口腔內牙斑和結石沉積，改善口腔清潔并提高牙齒光滑度；所述方法包括把根據權利要求5所述的食用組合物放入口腔內，用唾液將其溶解。
全文摘要
本發明涉及食用口腔清潔和衛生組合物及其在減少口內牙斑和結石沉積、改善口腔衛生和牙齒光滑度方面的應用。活性成分包括表面活性劑、螯合劑和蛋白質沉淀劑,其中每一類物質都有特定的濃度范圍。在本發明的優選方案中,硬糖包含:約0.01%—20%的表面活性劑,特別是甘油酯或烷基硫酸鹽或酯;0.01—10%的螯合劑,特別是檸檬酸;和0.01%—10%的蛋白質沉淀劑,特別是鞣酸。
文檔編號A61K8/86GK1281353SQ98811910
公開日2001年1月24日 申請日期1998年11月6日 優先權日1997年11月6日
發明者斯特林·柴金 申請人:斯特林·柴金