專利名稱：治療婦科腫瘤淋巴瘤注射液及應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種含亞砷酸的注射液及其該產品在治療婦科腫瘤、淋巴瘤的藥品中的應用。
1992年衛生部發出《關于進一步加強腫瘤防治工作的通知》中指出，當前我國每年癌癥發病約160萬，全國每年因癌癥死亡的人數已從70萬上升到130多萬。目前，癌癥的非手術治療方法是化療為主，一般采用細胞毒型，從世界范圍看，最近的新藥物的研究很大程度上集中在已知的有效藥物的組合和與已知藥物結構相近的藥物。特別是集中在蒽環類藥物和第二代鉑類化合物的研究。這是因為在結構類似的領域進行開發不僅風險小、難度低、取得研究成果的概率高，比如表阿霉素以及碳鉑的研制成功就是例證。但是，隨著這些年的開發，這些在現有技術領域的周邊進行研究的可開拓領域已經越來越小，研制抗癌藥物的難度越來越大，研究周期越來越長，耗資越來越高，由于結構相近，很難期望療效有大幅度的提高。因此，許多學者認為抗癌藥物的研究應探索新的領域，它面臨著新理論、及新技術的挑戰。
許多年以來亞砷酸一直被認為是一種致癌物質和毒藥，可以引發細胞代謝紊亂，被控制使用。
本發明的目的在于提供一種治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液及其在該領域中的應用，促使癌細胞本身發生凋亡，達到減少健康細胞損害，治療癌癥的效果。
本發明的目的是這樣實現的第一方案(產品發明)一種治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1000000-17/1000。
第二方案(產品發明)一種治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1000-17/1000。
第三方案(用途發明)第一、第二方案所述的產品在治療婦科腫瘤、淋巴瘤藥品中的應用，其特征是將所述的治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液10ml配置到500ml等滲液中，用為治療婦科腫瘤、淋巴瘤患者靜脈點滴藥品。
本發明的優點在于1.沖破傳統觀念，開拓新藥和新應用領域本發明是沖破了傳統的用細胞毒類抗癌藥品治療癌癥的觀念，和亞砷酸導致癌癥的傳統觀念，開拓了采用亞砷酸作為分化誘導劑促使癌細胞凋亡的新領域。為尋求新的抗癌藥物系列奠定了基礎。
2.醫療效果明顯利用亞砷酸誘導并促使婦科、淋巴的實體腫瘤中的癌細胞凋亡。在使癌細胞的熒光標記呈陽性時，使用本品后癌細胞出現熒光串聚團，細胞體積明顯減小。
3.臨床應用有科學檢驗依據國際學術界專家最新認為，腫瘤的無限制生長可能是由于其不能自發性凋亡，并不是其較正常細胞繁殖快。實驗室測試證明，癌癥細胞的確存在凋亡不良的狀態。經臨床應用和試驗室檢驗和對存活基因(被公認為能特異性抑制細胞凋亡的癌基因)的測試，70％以上的病人存在bce-2表達陽性，經對癌細胞的體外試驗，本發明對于Bel、HL60、K562等癌細胞具有明顯的誘導分化，其中對BEL的IC50值的平均值為0.30μg/ml，對于HL60癌細胞的IC50值的平均值為0.45μg/ml，對于K562癌細胞的IC50值的平均值為0.35μg/ml。可見本發明可以明顯調控有關癌細胞凋亡基因，控制癌細胞的凋亡和誘導分化，將改變癌組織，使之完成正常細胞的凋亡產生質變；促使癌細胞使速凋亡、誘導分化使之在數量上迅速減少。因此，在臨床應用中，本發明對于乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、淋巴瘤的臨床有效率高達75-92％，本產品已經報新藥，經國家有關部委指定進行臨床驗證。
4.僅對癌細胞起作用，不損害正常細胞，療效迅速現有的化療藥物是細胞毒性藥物，對細胞的選擇性差，不分是否是癌細胞，一律進行殺傷，因此對人體健康帶來的毒副作用大。使用本發明的方案僅對凋亡不良的癌細胞起作用，因此對正常細胞幾乎不會發生現有的細胞毒類藥物的毒副作用。因此，克服了一般化療藥品因對人體正常細胞損害大，不能連續使用的缺點。一般患者在試用本發明產品后，均收到很好的療效，以3-4周為一療程，3個療程的有效率達90％。治療后使用本品如產生短期慢性砷中毒癥狀可以通過藥物(如含巰基丁二鈉的葡萄糖等滲液)緩解。
5.無耐藥性經臨床使用，癌細胞經調控基因而使之凋亡。并且不會產生通常使用化療藥物常出現的耐藥性。
6.低價格、高療效本發明的產品價格僅為同類化療藥物的1/3甚至1/20，是一種低毒、低價、高療效的新藥。
實施例1(產品發明)一種直接進行靜脈滴注的治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液，其組成包括在一定量注射用水中加入1克至20克(1克以上20克以下任何數量均可，例如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20克及其間隔小數)醫用亞砷酐，加熱，使之溶解成亞砷酸，加入適合等滲量的NaCI或葡萄糖，加水至指定濃度，制成含亞砷酸的等滲液，特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000,000-17/1000。本等滲液是由葡萄糖構成，或由等滲生理鹽水構成，也可由葡萄糖和鹽水(NaCI)的兩種等滲液混合構成，其他的置備工藝應符合藥品生產要求。濃度低的制劑往往更適用于短途運輸不需二次稀釋即可使用的情況，或者針對嬰兒、兒童及體弱者需要選用。高濃度的制劑易于運輸，但直接使用最高濃度的本制劑點滴時，使用溫度不得低于16℃。
實施例2(產品發明)一種直接進行靜脈滴注的治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液，其組成包括在一定量注射用水中加入1克(1克以上20克以下任何數量均可，例如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20克及其間隔小數)醫用亞砷酐，加熱，使之溶解成亞砷酸，加入適合等滲量的NaCI或葡萄糖，加水至指定濃度，制成含亞砷酸的等滲液，特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000-17/1000。本等滲液是由葡萄糖構成，或由等滲生理鹽水構成，也可由葡萄糖和鹽水(NaCI)的兩種等滲液混合構成，其他的置備工藝應符合藥品生產要求。濃度低的制劑往往更適用于短途運輸不需二次稀釋即可使用的情況，或者針對嬰兒、兒童及體弱者需要選用。高濃度的制劑易于運輸，但直接使用最高濃度的本制劑點滴時，使用溫度不得低于16℃。
實施例3(用途發明)實施例1或實施例2所述的產品在治療婦科腫瘤、淋巴瘤類藥品中的應用，其特征是將所述的治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液10ml配置到500ml等滲液中，用做該類腫瘤患者靜脈點滴藥品。使用時，成人正常體重每日靜點量為0.008-0.07克(以As計)，低于0.008克效果會明顯下降，高于0.07克副作用明顯非線性加大，每四周為一療程，臨床使用量應根據患者體重、體質按醫囑。
權利要求
1.一種治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000,000-17/1000。
2.一種治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液，其組成包括等滲液，其特征是所述的等滲液中包含亞砷酸1/1,000-17/1000。
3.權利要求1或2所述的產品在治療婦科腫瘤、淋巴瘤藥品中的應用，其特征是將所述的治療婦科腫瘤、淋巴瘤藥品10ml配置到500ml等滲液中，用作治療婦科腫瘤、淋巴瘤靜點藥品。
全文摘要
治療婦科腫瘤淋巴瘤注射液及應用。已有技術中一般采用細胞毒型藥品治療腫瘤。本發明包括:1.注射液,其組成包括:等滲液,其中包含亞砷酸1/1,000,000—17/1000。2.注射液,其組成包括:等滲液,其中包含亞砷酸1/1,000—17/1000。3.在治療婦科腫瘤、淋巴瘤藥品中的應用:將所述的治療婦科腫瘤、淋巴瘤注射液10ml配置到500ml等滲液中,用作靜點藥品。本產品用于治療婦科腫瘤、淋巴瘤,對正常細胞無毒副作用,有效率為75—92%。
文檔編號A61P35/00GK1243707SQ98118120
公開日2000年2月9日 申請日期1998年8月2日 優先權日1998年8月2日
發明者張亭棟 申請人:哈爾濱醫科大學第一臨床醫學院