專利名稱：非阿片類藥物組合的復方戒毒噴霧劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫療藥品，具體地說是非阿類藥物組合的復方戒毒噴霧劑。
阿片類物質成隱的戒毒治療，對急性戒斷癥狀期(7-10天)不論采用哪一種戒斷方案，都容易基本完成。系統正規的脫毒治療后，個體的生理功能如體重、睡眠、基礎代謝、體溫、心率或呼吸等基本參數在6個月內完全恢復常態。但往往遺有稽延性戒斷綜合癥，加上心理渴求和外部環境吸引的影響，造成復吸率高，形成屢戒屢吸的情況。
目前國內行之有效的康復方法之一是脫毒后應用阿片類物質拮抗劑納屈酮進行鞏固康復治療，以贏得對其進行心理干予、行為矯正的機會，達到完全康復。
應用阿片物質進行替代治療戒毒完畢，需間隔7-10天方可接受納屈酮治療，才能避免納屈酮的促癮作用。在脫癮剛剛結束而納屈酮治療尚未開始的時間內，最容易走上街頭重復吸毒，使納屈酮治療無從開始。單一應用非阿片類咪唑衍行物可樂定或洛非西定能控制嚴重癥狀，藥物付作用為低血壓、心動過緩，頭昏等癥，使多數患者不能接受。再者一旦納屈酮促發戒斷癥狀，不但癥狀嚴重，口服藥效來得慢，病人難于承受，而且多數人伴有嘔吐，不能服進藥物，此時阿片類替代藥又無效。其它類的非阿片物質戒毒單一應用控制癥狀更差。因此成了一個棘手的問題。
本發明的目的是解決上述的應用困難，提供一種簡便易掌握、快速、不成癮、療效好的非阿片類藥物組合的復方戒毒噴霧劑。
本發明的目的是這樣實現的非阿片類藥物組合的復方戒毒噴霧劑含咪唑啉衍生物0.005-0.03％，抗膽鹼類0.03-2％，苯二氮卓藥物0.1-1％，強透皮劑0.1-10％，助溶劑2-30％其中，咪唑啉衍生物可是可樂定、洛非西定。抗膽鹼類藥物可是東莨菪鹼、山莨菪鹼、苯托品、阿托品等。苯二氮卓藥物類可是硝基安定、氟安定、氯硝安定、氟硝安定等。強透皮劑為月桂氮卓酮。助溶劑為二甲基甲酰胺。
可樂定或洛非西定對戒斷癥狀寒戰、痙攣、流涕、流淚、惡心嘔吐、周身疼痛、腹瀉等能控制百分之八十左右，但作用時間前者需半小時后，后者需2小時后。劑量大的情況下，致低血壓和過渡鎮靜，頭昏、心動過緩、煩躁、焦慮等不良反應。抗膽堿類藥物與其聯用，由于改善微循環，增快心率，興奮等作用對抗了可樂定或洛非西定的付作用，同時其對流涕、流淚、惡心、嘔吐腹痛特有作用并不減弱。這樣加強了戒毒的效果。強效安定與其聯用有效地解決了發上兩類藥物引起的煩燥、焦慮、郁抑，同時其對痙攣、周身疼痛的作用并不減弱。透皮劑月桂氮卓酮由于改變藥用途徑，吸收快，能迅速控制已發作的癥狀，同時也使用藥簡單化，易于掌握有效劑量。將一定量藥液噴灑在臍部或胸部、背部，15-30分鐘不滿意再追加噴藥，連續用藥在4毫升以內均為許的安全劑量。
本發明的噴霧劑能滿意地控制戒毒時的不良癥狀。解決了應用阿片類物質拮抗劑-納屈酮抗復吸康復前的困難問題和有效地控制納屈酮所促發的戒毒癥狀。具體地說1、能快速有效地控制戒毒后出現的各種癥狀。
2、消除或減輕單一應用可樂定或洛非西定出現的不良癥狀，同時消除或減輕了應用抗膽堿藥物所致的興奮、譫妄等付作用。
3、由于應用方法簡單化、快速，便于調整劑量，增加患者依從性。
4、療程短，7-10天左右，與納屈酮聯用快速脫癮，4-5天可完成戒毒療程。
5、可廣泛應用于各種條件下的戒毒。
6、反復使用無成癮性。
7、為納屈酮的拮抗康復治療提供了方便。
以下結合實施例對本發明作進一步的詳述。
實施側1， 重量％可樂定(6mg) 0.01東莨菪堿(24mg)0.04氯硝安定(60mg)0.1二甲基甲酰胺(1.9827g) 3.2145月桂氮卓酮(0.9g) 1.5
95％的乙醇(加至60毫升) 95.14實施例2，重量％可樂定(6mg) 0.01山莨菪堿(0.6g) 1硝基安定(0.3g) 0.5二甲基甲酰胺(2.0728g)3.4236月桂氮卓酮(0.9g) 1.595％的乙醇(加至60毫升) 93.58實施例3，重量％可樂定(6mg) 0.01阿托品(18mg) 0.03氟安定(120mg)0.2二甲基甲酰胺(3.08592g) 5.4月桂氮卓酮(0.99) 1.595％的乙醇(加至60毫升) 92.86實施例4，重量％洛非西定(12mg) 0.02東莨菪堿(12mg) 0.02氯硝安定(60mg) 0.1二甲基甲酰胺(1.80012g) 3月桂氮卓酮(0.9g) 1.595％的乙醇(加至60毫升) 95.36實施例5，重量％洛非西定(12mg) 0.02東莨菪堿(300mg) 0.5
硝基安定(300mg)0.5二甲基甲酰胺(13.11506g)21.86月桂氮卓酮(0.9g) 1.595％的乙醇(加至60毫升) 76.34實施例6， 重量％洛非西定(12mg) 0.02苯托品(18mg) 0.03氟硝安定(120mg)0.2二甲基甲酰胺(3.2145g) 5.36月桂氮卓酮(0.9g) 1.595％的乙醇(加至60毫升) 92.89以上實施例1-6所述配方生產戒毒噴霧劑，可用一般方法制備，以一例60毫升為單位裝入噴霧瓶即得。
戒毒治療時具體用哪一個組合劑或劑量大小，取決于吸毒者身體狀況、吸毒史、末周每日吸毒量等因素。特別是毒品與哪一種安定合并濫用過，要避開患者已濫用的具體的安定品種，應用未濫用過的安定品種參與的組合劑，效果才能達到最好。
權利要求
1.一種非阿片類藥物組合的復方戒毒噴霧劑，其特征在于含(量重比)咪唑啉衍生物0.005-0.03％，抗膽鹼類0.03-2％，苯二氮卓藥物0.1-1％，強透皮劑0.1-10％，助溶劑2-30％。
2.按權利要求1所述的噴霧劑，其特征在于咪唑啉衍生物可是可樂定、洛非西定。
3.按權利要求1所述的噴霧劑，其特征在于抗膽鹼類藥物可是東莨菪鹼、山莨菪鹼、苯托品、阿托品等。
4.按權利要求1所述的噴霧劑，其特征在于苯二氮卓藥物類可是硝基安定、氟安定、氯硝安定、氟硝安定等。
5.按權利要求1所述的噴霧劑，其特征在于強透皮劑為月桂氮卓酮。
6.按權利要求1所述的噴霧劑，其特征在于助溶劑為二甲基甲酰胺。
全文摘要
本發明是一種非阿片類藥物組合的復方戒毒噴霧劑,其特征在于含(量重比)咪唑啉衍生物0.005—0.03%,抗膽鹼類0.03—2%,苯二氮卓藥物0.1—1%,強透皮劑0.1—10%,助溶劑2—30%。本發明的噴霧劑能滿意地控制戒毒時的不良癥狀。解決了應用阿片類物質拮抗劑—納屈酮抗復吸康復前的困難問題和有效地控制納屈酮所促發的戒毒癥狀。可廣泛應用于各種條件下的戒毒。反復使用無成癮性。
文檔編號A61K31/55GK1230401SQ9810676
公開日1999年10月6日 申請日期1998年3月27日 優先權日1998年3月27日
發明者盧正堂, 單洪福, 楊云海, 張 榮 申請人:盧正堂