專(zhuān)利名稱(chēng)：鹽酸甲硝基羥乙唑肌肉注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種肌肉注射液，特別是涉及一種鹽酸甲硝基羥乙唑肌肉注射液。
目前甲硝唑片劑和甲硝唑注射液已在國(guó)內(nèi)外廣泛用于治療人體抗革蘭氏陽(yáng)性和陰性細(xì)菌感染的疾病，但是該藥劑在獸醫(yī)上一直未能開(kāi)發(fā)利用的原因是，其一，如制成口服劑除大家畜牛、馬外，中小畜禽口服很困難，給獸醫(yī)人員治病帶來(lái)極大的不便。其二，由于甲硝基羥乙唑微臭，味苦而略咸，口服時(shí)易發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)。其三，甲硝基羥乙唑微溶于水，其注射液濃度低，商品含量為0.25-0.5%兩種規(guī)格，只能供靜脈注射用。而獸醫(yī)上靜脈注射困難很大，不易推廣，如將甲硝基羥乙唑注射液改作肌肉注射，根據(jù)藥物的有效量推算，則需增大注射液體積，以豬為例需注射50-100ml藥液，不符合肌肉注射藥品的體積要求。
本發(fā)明的目的在于提供一種易溶于水的甲硝基羥乙唑鹽酸鹽獸用肌肉注射液。
本發(fā)明鹽酸甲硝基羥乙唑肌肉注射液、由甲硝基羥乙唑與鹽酸反應(yīng)制得，其化學(xué)反應(yīng)式如下 其中反應(yīng)物配比控制為甲硝基羥乙唑鹽酸＝1＝0.3～0.4(重量)，鹽酸過(guò)量反應(yīng)后溶液中殘留的鹽酸過(guò)多，鹽酸不足反應(yīng)不完全，影響產(chǎn)品的溶解度。反應(yīng)時(shí)鹽酸濃度可為任意濃度。反應(yīng)生成物鹽酸甲硝基羥乙唑溶液為無(wú)色或微黃色透明液體，味苦略咸，pH2-2.5，抗細(xì)菌感染性藥物，禁與土霉素、乙醇合用，遮光密閉保存。由于鹽酸甲硝基羥乙唑的溶解度遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于甲硝基羥乙唑的溶解度，因此可提高其注射液濃度，一般控制為1.5～5%，用于畜禽肌肉注射。
本發(fā)明合成結(jié)構(gòu)式為 的鹽酸甲硝基羥乙唑可由化學(xué)中的酸堿質(zhì)子論學(xué)說(shuō)解釋?zhuān)騈位的空間效應(yīng)和體積效應(yīng)最大，故鹽酸應(yīng)與之結(jié)合生成鹽，使其溶解度改變，極易溶解于水。
本發(fā)明鹽酸甲硝基羥乙唑的藥理機(jī)制是，該藥進(jìn)入菌體后，在機(jī)體特有的低氧化還原電勢(shì)和酶的作用下還原反應(yīng)，形成具有細(xì)胞毒的中間活性產(chǎn)物，使核糖核酸斷裂，阻斷其轉(zhuǎn)錄、復(fù)制、抑制核酸合成而實(shí)現(xiàn)滅菌作用。
本發(fā)明鹽酸甲硝基羥乙唑肌肉注射液既保留了甲硝基羥乙唑的藥效，又提高了注射液濃度，使其能廣泛作為畜禽用獸藥，用于革蘭氏陰性、陽(yáng)性細(xì)菌感染性疾病和部份原蟲(chóng)綱寄生蟲(chóng)病、抗大腸桿菌、巴氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌、氣腫疽梭菌、沙門(mén)氏菌、肺炎球菌等，主治豬丹毒、豬肺疫、仔豬副傷寒、仔豬水腫病、仔豬白痢、黃痢、紅痢、細(xì)菌性腸炎腹瀉等疾病;禽霍亂、雞白痢、細(xì)菌性腸炎腹瀉;兔巴氏桿菌病、球蟲(chóng)病、細(xì)菌性腸炎腹瀉;牛馬出敗子宮內(nèi)膜炎、氣腫疽、化濃性關(guān)節(jié)炎、蜂窩織炎、細(xì)菌性肺炎、細(xì)菌性腸炎腹瀉、防治外科手術(shù)感染。其注射劑量為，肌肉注射一日1至2次，豬5-10ml/次，牛10-20ml/次，禽兔0.5-1ml/次。其治療效果如表1所示。
下面結(jié)合實(shí)施例詳細(xì)說(shuō)明本發(fā)明。
實(shí)施例1將國(guó)際醫(yī)藥原料甲硝基羥乙唑2g加入70ml1%分析純鹽酸溶液中，邊加入邊攪拌，使之完全溶解生成鹽酸甲硝基羥乙唑，再加入蒸餾水至100ml，制得濃度為2%的鹽酸甲硝基羥乙唑水溶液，經(jīng)過(guò)濾、分裝、密封、高壓滅菌即得其肌肉注射液。
實(shí)施例2將國(guó)際醫(yī)藥原料甲硝基乙唑800g加入280ml分析純濃鹽酸中，將再15000ml蒸餾水，邊加入邊攪拌，使之完全溶解，再加蒸餾水至20000ml，制得濃度為4%的鹽酸甲硝基羥乙唑水溶液，經(jīng)過(guò)濾、分裝、密封、高壓滅菌即得其肌肉注射液。
表1臨床應(yīng)用結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種鹽酸甲硝基羥乙唑肌肉注射液，其特征在于鹽酸甲硝基羥乙唑的結(jié)構(gòu)式為 在注射液中的含量為1.5～5%。
全文摘要
本發(fā)明提供一種專(zhuān)用于畜禽治病的鹽酸甲硝基羥乙唑肌肉注射液，其注射液濃度為1.5～5％，由鹽酸與甲硝基羥乙唑反應(yīng)制得，用于革蘭氏陰性、陽(yáng)性細(xì)菌感染性疾病和部分原蟲(chóng)寄生蟲(chóng)病，抗大腸桿菌，巴氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌、氣腫疽梭菌、沙門(mén)氏菌、肺炎球菌等。肌肉注射一日1至2次，豬5—10ml/次、牛10—20ml/次、禽兔0.5—1ml/次。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1097304SQ93111899
公開(kāi)日1995年1月18日 申請(qǐng)日期1993年7月16日 優(yōu)先權(quán)日1993年7月16日
發(fā)明者鄧興榮 申請(qǐng)人:鄧興榮