專利名稱：治療便秘的中藥新制劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療便秘與麻仁丸組方相同的中藥新制劑及其制備工藝。
麻仁丸(蜜丸)系中醫(yī)經(jīng)典方藥，載于中華人民共和國藥典九0年版一部，功效潤腸通便，是治療老年性便秘，習(xí)慣性便秘，虛人便秘，痔瘡便秘等多種便秘的常用藥物。但是，其現(xiàn)有劑型落后，工藝原始，劑量過大，服用不便，崩解時(shí)限長，質(zhì)量難控制，療效難控制，包裝、攜帶、運(yùn)輸、貯藏也不便，限制了該藥的生產(chǎn)和廣泛應(yīng)用，更限制了其進(jìn)入國際市場。
本發(fā)明的目的在于克服麻仁丸劑型落后的缺點(diǎn)，提供一種與麻仁丸組方相同的新劑型麻仁軟膠囊及其制備工藝。
本發(fā)明的膠囊的膠皮為甘油明膠層，藥液為藥物浸膏粉、藥油與定量植物油混勻后制得，經(jīng)壓丸機(jī)壓丸即制得麻仁軟膠囊。藥液中的植物油以稀釋藥液至一次劑量即可。
甘油明膠液的制備通過膠皮配方的篩選，認(rèn)為明膠、甘油、水的比例為10∶2～5∶8～12均可，以10∶3∶10為好。
實(shí)施例處方火麻仁200份、苦杏仁100份、大黃200份、枳實(shí)(炒)200份、厚樸(姜制)100份、白芍(炒)200份。
根據(jù)處方藥材中所含有效成分的理化性質(zhì)，也結(jié)合膠丸制備工藝的特征要求，確定提取工藝為1.榨油分別將火麻仁、苦杏仁二味富含油脂的藥物進(jìn)行榨油處理，渣、油備用。
2.提取將火麻仁、苦杏仁藥渣，與大黃粗粉、白芍、枳實(shí)、厚樸混合，以70%乙醇加熱連續(xù)回流提取二次，再用30%乙醇提取一次，過濾，濾液減壓回收乙醇，真空濃縮，真空干燥，粉碎即得藥物浸膏粉。
制劑工藝為1.明膠液的制備通過膠皮配方的篩選，確定以明膠、甘油、水的比例為10∶3∶10為好。
2.藥液的制備藥物浸膏粉、藥油與植物油混勻，以膠體磨充分處理，即可用于壓丸。
3.制丸藥液與明膠液，通過壓丸機(jī)壓制成規(guī)定重量的膠丸，再經(jīng)定型、干燥、洗丸、選丸、分裝工序處理即可。經(jīng)多次生產(chǎn)實(shí)踐證明，此制劑工藝不論對國外引進(jìn)或國內(nèi)生產(chǎn)的膠丸設(shè)備均適用。
根據(jù)該藥主要功效為潤腸通便，進(jìn)行了致瀉試驗(yàn)(正常動(dòng)物與燥結(jié)型便秘模型動(dòng)物)，小腸推進(jìn)，大腸推進(jìn)，豚鼠離體腸，家兔在體腸等對腸運(yùn)動(dòng)影響方面的實(shí)驗(yàn)，各實(shí)驗(yàn)均以麻仁丸為陽性對照，并設(shè)空白對照，結(jié)果證明實(shí)施例與麻仁丸(蜜丸)均可明顯增強(qiáng)動(dòng)物離體、在體腸平滑肌活動(dòng)，使腸平滑肌振幅增大，收縮強(qiáng)度增大，收縮頻率加快，從而使小腸、大腸推進(jìn)速度加快，兩劑型不論對正常動(dòng)物、燥結(jié)型便秘模型動(dòng)物均可產(chǎn)生一定程度的致瀉作用，可軟化大便，增加排便次數(shù)與排便量。在作用機(jī)理上，推測為火麻仁油、苦杏仁油的潤滑致瀉，大黃蒽醌類成分的刺激性致瀉與白芍、厚樸、枳實(shí)成分對腸胃功能的調(diào)節(jié)等作用相結(jié)合而產(chǎn)生糞便軟化、排便次數(shù)增加、排便量增加的生物效應(yīng)。
實(shí)驗(yàn)同時(shí)表明，該藥為非強(qiáng)烈致瀉藥，其致瀉作用緩和，作用強(qiáng)度與蜜丸劑型無明顯差異，但在某些觀察指標(biāo)上，其作用略強(qiáng)于蜜丸劑型。最大耐受量實(shí)驗(yàn)表明，該藥安全無毒，不會(huì)產(chǎn)生任何毒副作用。
我們確定以有效成分大黃總蒽醌的含量測定方法，結(jié)果表明，該方法可靠，重現(xiàn)性好，方法簡便易行，能夠反映其內(nèi)在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，易于為大生產(chǎn)中掌握運(yùn)用，其質(zhì)量控制方法在原方藥典質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)基礎(chǔ)上更提高了一步。
研究表明，該藥穩(wěn)定性能良好，常規(guī)檢查，觀察3個(gè)月，無論高溫、低溫情況下，膠丸均無外殼變形、破裂、內(nèi)容物溢出現(xiàn)象，同時(shí)，衛(wèi)生學(xué)檢查，崩解時(shí)限，定性鑒別，丸重、裝量、有效成分含量均穩(wěn)定，說明本品具有優(yōu)良的穩(wěn)定性能。
總之，麻仁軟膠囊的各方面研究均表明，該藥有效，安全無毒，制劑工藝先進(jìn)，質(zhì)量易控，穩(wěn)定性能好，與原蜜丸劑型相比，具備許多優(yōu)點(diǎn)，質(zhì)量、外觀、療效、穩(wěn)定性能等均明顯提高。
權(quán)利要求
1.一種治療便秘的與麻仁丸組方相同的中藥新劑型，其特征在于該制劑為軟膠囊。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥新制劑，其特征在于該劑型軟膠囊的膠皮為甘油明膠層，藥液為藥物浸膏粉、藥油及定量植物油混勻后制得，藥液中的植物油稀釋藥液至一次劑量。
3.一種麻仁軟膠囊的制備工藝，由下列步驟組成(1)榨油分別將火麻仁、苦杏仁二味富含油脂的藥物進(jìn)行榨油處理，渣、油備用;(2)提取將火麻仁、苦杏仁藥渣，與大黃粗粉、白芍、枳實(shí)、厚樸混合，以70%乙醇加熱連續(xù)回流提取二次，再用30%乙醇提取一次，過濾，濾液減壓回收乙醇，真空濃縮，真空干燥，粉碎即得藥物浸膏粉;(3)明膠液的制備通過膠皮配方的篩選，認(rèn)為明膠、甘油、水的比例為10∶2～5∶8～12均可;(4)藥液的制備藥物浸膏粉、藥油與定量植物油混勻，以膠體磨充分處理，即可用于壓丸;(5)制丸藥液與明膠液，通過壓丸機(jī)壓制成規(guī)定重量的膠丸，再經(jīng)定型、干燥、洗丸、選丸、分裝工序處理即可。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的麻仁軟膠囊的制備工藝，其特征在于膠皮中甘油明膠層的配方最好為10∶3∶10。
全文摘要
一種治療便秘的中藥新劑型麻仁軟膠囊及其制備工藝，克服了麻仁丸劑型落后帶來的缺點(diǎn)，質(zhì)量、外觀、療效、穩(wěn)定性能均明顯提高，為一種優(yōu)良的治療便秘的藥物。
文檔編號A61K9/48GK1090189SQ93101210
公開日1994年8月3日 申請日期1993年1月18日 優(yōu)先權(quán)日1993年1月18日
發(fā)明者鄭啟英 申請人:中外合作佛山友聯(lián)醫(yī)藥發(fā)展有限公司