Y134在制備預防和治療炎癥性腸病的藥物中的應用

本發明涉及炎癥性腸病醫藥，尤其涉及y134在制備預防和治療炎癥性腸病的藥物中的應用。

背景技術：

1、炎癥性腸病(inflammatory?bowel?disease,ibd)，以胃腸道慢性復發性炎癥為特征，通常開始于青年期并持續一生。在20世紀，ibd主要是北美、歐洲和大洋洲西方國家的一種疾病。自1990年以來，ibd在西方國家的發病率已趨于穩定，但在21世紀初，ibd在新興工業國家發病率加速上升，成為一種全球性的疾病。ibd包括潰瘍性結腸炎(ulcerativecolitis,uc)和克羅恩病(crohn's?disease,cd)，是一組不明原因的慢性腸道炎癥性疾病，因發病率逐漸升高，已成為我國常見的消化系統疾病。

2、現有ibd的臨床治療藥物主要分為兩大類：非生物制劑和生物制劑。非生物制劑包括糖皮質激素類、免疫調節劑和氨基水楊酸類，這些藥物半衰期短，生產成本低，口服給藥患者依存性高，可改善臨床癥狀但仍存在療效有限、復發率高、治療周期長等問題。生物制劑包括單克隆抗體、重組細胞因子及受體和細胞因子的特異性拮抗劑。對糖皮質激素或免疫抑制劑等小分子藥物反應不佳或無反應的患者，以及服用其它治療藥物有嚴重不良反應的患者，生物制劑是可選的良好治療選擇。但除了潛在的副作用和響應差異性之外，生物制劑高昂的成本，也為經濟困難的病人和醫保系統帶來了負擔。因此，目前，尋找更廉價且更低毒、高效、可口服給藥的天然藥物用于治療炎癥性腸病，仍然具有重要的臨床價值。

3、y134，cas號為849662-80-2，是一種選擇性和具有口服活性的雌激素受體(er)調節劑(serm)，其對erα和erβ表現出強效拮抗劑活性。現有技術中，經報道，y134主要在乳腺癌治療和雌激素相關性疾病的研究中具有潛在的應用價值。

技術實現思路

1、為了解決上述炎癥性腸病的治療技術問題，本發明提供了y134在制備預防或治療炎癥性腸病的藥物中的應用。本發明通過研究發現，y134可以顯著抑制uc小鼠體重的減輕、顯著改善uc小鼠的dai評分、并使uc小鼠結腸縮短程度明顯減輕，給出了y134在預防和治療炎癥性腸病中的應用。

2、本發明的具體技術方案為：

3、第一方面，本發明提供了y134在制備預防或/和治療炎癥性腸病的藥物中的應用。

4、本發明通過研究發現，y134可以顯著抑制uc小鼠體重的減輕、顯著改善uc小鼠的dai評分、并使uc小鼠結腸縮短程度明顯減輕，給出了y134在預防和治療炎癥性腸病中的應用。目前y134主要用于治療乳腺癌和雌激素相關性疾病方面藥物的開發。本發明首次發現y134在預防和治療炎癥性腸病中的作用，y134有望成為一種低毒、高效的藥物，應用于人體預防和治療炎癥性腸病中。

5、作為上述技術方案的優選，所述藥物的劑型包括顆粒劑、普通片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑和注射劑。

6、基于上述本發明給出給出的y134在預防和治療炎癥性腸病中的應用，通過常規藥學手段，以y134為活性成分，在y134中添加一種或多種藥學上可接受的輔料，將之制備為藥物制劑如顆粒劑、普通片劑、分散片等，由此得到的藥物制劑，可以應用于人體預防和治療炎癥性腸病中。

7、第二方面，本發明提供了y134在制備預防或/和治療潰瘍性結腸炎的藥物中的應用。

8、進一步優選，所述藥物的劑型包括顆粒劑、普通片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑和注射劑。

9、第三方面，本發明提供了一種用于治療炎癥性腸病的組合物，所述組合物的活性成分為y134。

10、進一步優選，所述炎癥性腸病為潰瘍性結腸炎。

11、作為優選，所述組合物包括一種或多種藥學上可接受的輔料。

12、作為優選，將所述組合物制備成為顆粒劑、普通片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑和注射劑。

13、與現有技術相比，本發明具有以下技術效果：

14、(1)本發明通過研究發現，y134可以顯著抑制uc小鼠體重的減輕、顯著改善uc小鼠的dai評分、并使uc小鼠結腸縮短程度明顯減輕，給出了y134在預防和治療炎癥性腸病中的應用。

15、(2)本發明可為炎癥性腸病治療領域給出了更多低毒、高效的藥物。本發明通過研究發現，y134可以顯著抑制uc小鼠體重的減輕、顯著改善uc小鼠的dai評分、并使uc小鼠結腸縮短程度明顯減輕，給出了y134在預防和治療炎癥性腸病中的應用。本發明首次發現y134在預防和治療炎癥性腸病中的作用，y134有望成為一種低毒、高效的藥物，應用于人體預防和治療炎癥性腸病中。

技術特征：

1.y134在制備預防或/和治療炎癥性腸病的藥物中的應用。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于：所述藥物的劑型包括顆粒劑、普通片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑和注射劑。

3.y134在制備預防或/和治療潰瘍性結腸炎的藥物中的應用。

4.如權利要求3所述的應用，其特征在于：所述藥物的劑型包括顆粒劑、普通片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑和注射劑。

5.一種用于治療炎癥性腸病的組合物，其特征在于：所述組合物的活性成分為y134。

6.如權利要求5所述的組合物，其特征在于：所述炎癥性腸病為潰瘍性結腸炎。

7.如權利要求5所述的組合物，其特征在于：所述組合物包括一種或多種藥學上可接受的輔料。

8.如權利要求5所述的組合物，其特征在于：將所述組合物制備成為顆粒劑、普通片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑和注射劑。

技術總結
本發明涉及炎癥性腸病醫藥技術領域，公開了Y134在制備預防和治療炎癥性腸病的藥物中的應用。Y134是一種選擇性和具有口服活性的雌激素受體調節劑，其對ERα和ERβ表現出強效拮抗劑活性。目前，經報道，Y134主要應用于乳腺癌和雌激素相關性疾病的治療中。本發明通過研究發現，Y134可以顯著抑制UC小鼠體重的減輕、顯著改善UC小鼠的DAI評分、并使UC小鼠結腸縮短程度明顯減輕，給出了Y134在預防和治療炎癥性腸病中的應用。本發明首次發現Y134在預防和治療炎癥性腸病中的作用，Y134有望成為一種低毒、高效的藥物，應用于人體預防和治療炎癥性腸病中。

技術研發人員：趙青威,胡興江,吳明蘭,李濟忱,張喬,趙凡,吳霞,喻松霞
受保護的技術使用者：浙江大學醫學院附屬第一醫院（浙江省第一醫院）
技術研發日：
技術公布日：2024/10/21