一種鹽酸丁卡因口腔泡騰片及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種鹽酸丁卡因口腔泡騰片，其成分為鹽酸丁卡因、酒石酸、碳酸氫鈉、阿斯巴甜、氯化鈉、甘露醇、黏合劑和潤滑劑；其制備方法是將酒石酸、碳酸氫鈉、甘露醇、阿斯巴甜和氯化鈉，分別過篩后一起加入到混合機中攪拌，接著將鹽酸丁卡因加入上述混合物中并充分攪拌，然后加入PVP無水乙醇溶液，充分攪拌后制得軟材，將上述軟材過篩、干燥并整粒后，加入PEG6000，充分攪拌后進行壓片，即得。本發明的顯著效果是，藥片放入口腔后在泡騰崩解劑的作用下即刻產生大量氣泡，使得片劑迅速崩解和融化，增加了鹽酸丁卡因與口腔部位的更為廣泛的直接接觸，因而更好地發揮局部麻醉作用，提高患者在清醒插管過程中的舒適度，最大程度上減少患者的痛苦。
【專利說明】一種鹽酸丁卡因口腔泡騰片及其制備方法
[0001]
【技術領域】
[0002]本發明屬于醫藥領域中的麻醉藥物，特別是涉及一種含有泡騰崩解劑的麻醉片劑及其制備方法。
[0003]
【背景技術】
[0004]臨床麻醉中，對于全麻患者氣管插管控制呼吸，是管理呼吸道必不可少的措施之一。但對于困難氣道患者，全麻誘導后，無法暴露聲門，或經盲探無法將氣管導管送入聲門時，將嚴重威脅患者生命安全。輕者取消手術，重者缺氧co2蓄積，心跳驟停。因此，臨床麻醉醫生對于此類困難氣管插管患者通常會選擇清醒狀態下氣管插管。清醒狀態下氣管插管對于患者來說是一個及其痛苦的過程，雖然在清醒插管前麻醉醫生會對患者口腔噴灑局麻藥以減少插管時的不良反應，但其阻滯程度往往不全面，如何做好表面麻醉，在最大程度上減少患者的痛苦顯得尤為重要。
[0005]
【發明內容】
[0006]在患者清醒狀態下的插管過程中，為解決口腔噴灑局麻藥阻滯程度不全面、給患者帶來痛苦的缺點，本發明提供了一種口腔表面麻醉最大化，最大程度減少患者痛苦的鹽酸丁卡因口腔泡騰片。
[0007]本發明提供如下技術方案:
所述鹽酸丁卡因口腔泡騰片，包括以下組分:鹽酸丁卡因10-30mg，酒石酸100-250mg，碳酸氫鈉150-350mg，阿斯巴甜2.5_5mg，氯化鈉10_20mg，甘露醇100_250mg，10%PVP無水乙醇溶液 72.5-262.5mg, PEG6000 10_20mg。
[0008]制備所述鹽酸丁卡因口腔泡騰片的方法，包括以下步驟:
(1)開啟室內凈化器，控制室溫至20-25°C，控制相對濕度至35%以下；
(2)稱取100-250mg酒石酸，150_350mg碳酸氫鈉，2.5_5mg阿斯巴甜，10_20mg氯化鈉，100-250mg甘露醇，分別過篩，加入到混合機中，攪拌均勻；
(3)精密稱取10-30mg鹽酸丁卡因，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌均勻，使物料充分混合均勻，加入72.5-262.5mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌均勻，制成軟材。
[0009](4)將上述制成的軟材，用安裝有篩網的顆粒機制成濕顆粒，然后放置在烘箱內，于50-55°C下充分干燥，干燥后的顆粒用安裝有篩網的整粒機進行整粒，加入10-20mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。
[0010]采用上述方案，本發明提供了一種鹽酸丁卡因口腔泡騰片，該片劑將中醫藥學中的泡騰劑方法與常用的表面麻醉藥品鹽酸丁卡因進行聯合應用。對于準備行清醒氣管插管患者，在其氣管插管前給予鹽酸丁卡因口腔泡騰片含服，該片劑放入口腔后，在泡騰崩解劑酒石酸和碳酸氫鈉的作用下，片劑在口腔內即刻產生大量氣泡，使片劑迅速崩解和融化，由于崩解而產生的大量泡沫增加了丁卡因與口腔部位的更為廣泛的直接接觸，使其更好地發揮局部麻醉作用。本發明有益效果是，對于準備行清醒氣管插管患者，可以通過充分完善其口腔表面麻醉效果，提高患者在清醒插管過程中的舒適度，最大程度上減少患者的痛苦。
[0011]
【具體實施方式】
[0012]下面結合具體實施例詳細說明本發明，但本發明并不局限于具體實施例。
[0013]實施例1:
鹽酸丁卡因口腔泡騰片，由以下組分組成:鹽酸丁卡因10-30mg，酒石酸lOOmg，碳酸氫鈉150mg,阿斯巴甜2.5mg,氯化鈉10mg,甘露醇lOOmg, 10%PVP無水乙醇溶液72.5mg,PEG6000 lOmgo
[0014]制備鹽酸丁卡因口腔泡騰片的方法，包括以下步驟:
(1)開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25°C，控制相對濕度至35%以下；
(2)稱取lOOmg酒石酸，150mg碳酸氫鈉，2.5mg阿斯巴甜，10mg氯化鈉，lOOmg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；
(3)精密稱取10-30mg鹽酸丁卡因，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入72.5mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5-20分鐘，制成軟材。
[0015](4)將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于50-55°C下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入10mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。
[0016]實施例2:
鹽酸丁卡因口腔泡騰片，由以下組分組成:鹽酸丁卡因10-30mg，酒石酸125mg，碳酸氫鈉175mg,阿斯巴甜2.5mg,氯化鈉10mg,甘露醇125mg, 10%PVP無水乙醇溶液131.25mg,PEG6000 lOmgo
[0017]制備鹽酸丁卡因口腔泡騰片的方法，包括以下步驟:
(1)開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25°C，控制相對濕度至35%以下；
(2)稱取125mg酒石酸，175mg碳酸氫鈉，2.5mg阿斯巴甜，10mg氯化鈉，125mg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；
(3)精密稱取10-30mg鹽酸丁卡因，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入131.25mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5_20分鐘，制成軟材。
[0018](4)將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于50-55°C下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入10mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。
[0019]實施例3: 鹽酸丁卡因口腔泡騰片，由以下組分組成:鹽酸丁卡因10-30mg，酒石酸200mg，碳酸氫鈉300mg,阿斯巴甜5mg,氯化鈉20mg,甘露醇200mg, 10%PVP無水乙醇溶液145mg, PEG600020mg。
[0020]制備鹽酸丁卡因口腔泡騰片的方法，包括以下步驟:
(1)開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25°C，控制相對濕度至35%以下；
(2)稱取200mg酒石酸,300mg碳酸氫鈉，5mg阿斯巴甜，20mg氯化鈉，200mg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；
(3)精密稱取10-30mg鹽酸丁卡因，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入145mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5_20分鐘，制成軟材。
[0021](4)將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于50-55°C下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入20mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。
[0022]實施例4:
鹽酸丁卡因口腔泡騰片，由以下組分組成:鹽酸丁卡因10-30mg，酒石酸250mg，碳酸氫鈉350mg,阿斯巴甜5mg,氯化鈉20mg,甘露醇250mg, 10%PVP無水乙醇溶液262.5mg,PEG6000 20mg。
[0023]制備鹽酸丁卡因口腔泡騰片的方法，包括以下步驟:
(1)開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25°C，控制相對濕度至35%以下；
(2)稱取250mg酒石酸,350mg碳酸氫鈉，5mg阿斯巴甜，20mg氯化鈉，250mg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；
(3)精密稱取10-30mg鹽酸丁卡因，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入262.5mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5_20分鐘，制成軟材。
[0024](4)將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于50-55°C下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入20mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。
[0025]本發明制備的鹽酸丁卡因口腔泡騰片，對于準備行清醒氣管插管患者，可以通過充分完善其口腔表面麻醉效果，提高患者在清醒插管過程中的舒適度，最大程度上減少患者的痛苦。
【權利要求】
1.一種鹽酸丁卡因口腔泡騰片，其特征在于，包括以下組分:鹽酸丁卡因10-30mg，酒石酸100-250mg,碳酸氫鈉150-350mg,阿斯巴舌甘2.5_5mg,氯化鈉10_20mg,甘露醇100-250mg, 10%PVP 無水乙醇溶液 72.5-262.5mg, PEG6000 10_20mg。
2.一種制備權利要求1中所述的鹽酸丁卡因口腔泡騰片的方法，包括以下步驟: Cl)開啟室內凈化器，控制室溫至20-25°C，控制相對濕度至35%以下； (2)稱取100-250mg酒石酸，150_350mg碳酸氫鈉，2.5_5mg阿斯巴甜，10_20mg氯化鈉，100-250mg甘露醇，分別過篩，加入到混合機中，攪拌均勻； (3)精密稱取10-30mg鹽酸丁卡因，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌均勻，使物料充分混合均勻，加入72.5-262.5mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌均勻，制成軟材； (4)將上述制成的軟材，用安裝有篩網的顆粒機制成濕顆粒，然后放置在烘箱內，于50-55°C下充分干燥，干燥后的顆粒用安裝有篩網的整粒機進行整粒，加入10-20mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。
【文檔編號】A61K31/245GK104434863SQ201410634993
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年11月13日 優先權日:2014年11月13日
【發明者】趙博, 高文蔚, 夏中元 申請人:武漢大學