一種含環磷腺苷的組合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種含環磷腺苷的組合物及其應用，該組合物的配方按重量份數計，是由10-12份環磷腺苷、6-9份苯海拉明、5-8份長春西汀和2-3份煙酸組成。本發明的含環磷腺苷的組合物，將環磷腺苷、苯海拉明、長春西汀和煙酸配伍，起到了很好地治療心肌梗塞的功效。
【專利說明】一種含環磷腺苷的組合物及其應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及新藥開發【技術領域】，尤其涉及心肌梗塞治療藥物的開發，具體涉及一種含環磷腺苷的組合物及其應用。
【背景技術】
[0002]心肌梗塞是冠狀動脈急性、持續性缺氧缺血所引起的心急壞死。因現代人生活習慣的改變，生活節奏的加快等問題的出現，我國近年來心肌梗塞的發病率呈明顯上升趨勢，每年新發至少50萬，現患至少200萬，因此，致力于研發新的效果好的心肌梗塞治療藥物，具有很重要的意義和廣闊的市場前景。
[0003]環磷腺苷，化學名稱為6-氨基-9- β -D-呋喃核糖基-9Η-嘌呤-4'，5' -環磷酸氫酯，分子式為CltlH12N5O6P,為白色或類白色粉末；環磷腺苷作為參與調節細胞功能的第二信使物質，其作用非常廣泛，注射大劑量的環磷腺苷，能使心肌收縮力增強，引起血壓升高，心輸出量增高。并能舒張平滑肌、擴張冠狀動脈血管、改善肝功能、抑制皮膚外層上皮細胞分裂及轉化異常細胞的功能、促進呼吸鏈氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。
[0004]苯海拉明，分子式為C17H21N0.Η(:1，為白色結晶性粉末；苯海拉明為抗組胺藥，具有抗組織胺Hl受體的作用，對中樞神經有較強的抑制作用。
[0005]長春西汀,分子式為C22H26N2O2,為白色疏松塊狀物或粉末,常用于改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發的各種癥狀。
[0006]煙酸，也稱作維生素B3，分子式為C6H5NO2，無色針狀結晶，有較強的擴張周圍血管作用，臨床用于治療頭痛、偏頭痛、耳鳴、內耳眩暈癥等。
[0007]目前，尚未見有將苯海拉明、長春西汀用于心肌梗塞治療的相關研究，亦未有將苯海拉明、長春西汀和煙酸搭配環磷腺苷用于治療心肌梗塞的相關研究報道。
【發明內容】
[0008]本發明的目的是提供一種用于治療心肌梗塞的、含環磷腺苷的組合物。
[0009]本發明的另一個目的是提供上述組合物在制備治療心肌梗塞藥物中的應用。
[0010]本發明的上述目的是通過如下方案予以實現的:
[0011]一種含環磷腺苷的組合物，該組合物的配方是由如下重量份數的各組份組成:
[0012]
環磷腺苷10-12份；
苯海拉明6-9份；
長春西汀5-8份；
煙酸2-3份。
[0013] 上述組合物配方的優選方案如下所示:
[0014]
環磷腺苷11份；
苯海拉明8份；
長春西汀6份；
煙酸2份。
[0015]上述含環磷腺苷的組合物的制備方法如下所示:
[0016]將環磷腺苷、苯海拉明、長春西汀和煙酸分別研磨并過100目篩后，根據配方用量，混勻，再放入55-60°C的烘箱中干燥30分鐘，則制備得到本發明的含環磷腺苷的組合物。
[0017]上述含環磷腺苷的組合物可以與藥學上可接受的載體或賦形劑制成各種劑型，如片劑、顆粒劑、膠囊劑或注射劑等。
[0018]本發明的含環磷腺苷的組合物經實驗研究，具有很好的治療心肌梗塞效果，因此，可用于制備治療心肌梗塞的藥物。
[0019]與現有技術相比，本發明具有如下有益效果:
[0020]1.本發明的含環磷腺苷的組合物，首次將苯海拉明、長春西汀引入治療心肌梗塞藥物的研究中，通過將環磷腺苷、苯海拉明、長春西汀和煙酸配伍，起到了很好地治療心肌梗塞的功效；
[0021]2.本發明的含環磷腺苷的組合物，其配方中各成分均是基礎研究和臨床實踐證實沒有明顯毒副作用的，且各成分之間沒有配伍的禁忌，無相互不良作用，因此具有安全性。
【具體實施方式】
[0022]下面結合具體實施例對本發明做進一步地描述，但具體實施例并不對本發明做任何限定。
[0023]實施例1
[0024]本發明的含環磷腺苷的組合物，該組合物的配方是由如下重量份數的各組份組成:
[0025]
環磷腺苷10份；
苯海拉明9份；
長春西汀6份；
煙酸2.5份。
[0026]上述含環磷腺苷的組合物的制備方法如下所示:
[0027]將環磷腺苷、苯海拉明、長春西汀和煙酸分別研磨并過100目篩后，根據配方用量，混勻，再放入55_60°C的烘箱中干燥30分鐘，則制備得到本實施例的含環磷腺苷的組合物。
[0028]實施例2
[0029]本發明的含環磷腺苷的組合物，該組合物的配方是由如下重量份數的各組份組成:
[0030]
環磷腺苷12份；
苯海拉明6份;
長春西汀8份；
煙酸3份。
[0031]上述含環磷腺苷的組合物的制備方法如下所示:
[0032]將環磷腺苷、苯海拉明、長春西汀和煙酸分別研磨并過100目篩后，根據配方用量，混勻，再放入55-60°C的烘箱中干燥30分鐘，則制備得到本實施例的含環磷腺苷的組合物。
[0033]實施例3
[0034]本發明的含環磷腺苷的組合物，該組合物的配方是由如下重量份數的各組份組成:
[0035]
環磷腺苷11份苯海拉明8份；
長春西汀6份；
煙酸2份。
[0036]上述含環磷腺苷的組合物的制備方法如下所示:
[0037]將環磷腺苷、苯海拉明、長春西汀和煙酸分別研磨并過100目篩后，根據配方用量，混勻，再放入55_60°C的烘箱中干燥30分鐘，則制備得到本實施例的含環磷腺苷的組合物。
[0038]對比例I
[0039]本對比例的組合物，其配方是由如下重量份數的各組份組成:
[0040]苯海拉明8份；
[0041]長春西汀6份；
[0042]煙酸2份。
[0043]上述組合物的制備方法如下所示:
[0044]將苯海拉明、長春西汀和煙酸分別研磨并過100目篩后，根據配方用量，混勻，再放入55_60°C的烘箱中干燥30分鐘，則制備得到本對比例的組合物。
[0045]實施例4心肌梗塞模型實驗
[0046]以小鼠為實驗對象，每組10只小鼠，共設6個組，具體如下所示:
[0047](I)空白對照組:實驗藥品為注射用水。
[0048](2)實驗組1:實驗藥品為實施例1制備的一種含環磷腺苷的組合物；
[0049](3)實驗組2:實驗藥品為實施例2制備的一種含環磷腺苷的組合物；
[0050](4)實驗組3:實驗藥品為實施例3制備的一種含環磷腺苷的組合物；
[0051](5)對照組1:實驗藥品為對比例I制備的組合物；
[0052](6)對照組2:實驗藥品為環磷腺苷。
[0053]實驗模型為心肌梗塞模型，用異丙腎上腺素引起各組實驗小鼠心肌壞死后，靜脈給藥，每天兩次，每次實驗藥品的劑量為5mg/kg，給藥20天后，觀察小鼠成活率(％ )，結果如下所示:
[0054](I)空白對照組:成活率O ;
[0055](2)實驗組1:成活率90% ；
[0056](3)實驗組2:成活率90% ；
[0057](4)實驗組3:成活率100% ；
[0058](5)對照組1:成活率20% ；
[0059](6)對照組2:成活率70 %。
[0060]從上述實驗結果可以看出，與單純使用環磷腺苷、或使用苯海拉明、長春西汀和煙酸組合相比，本發明的含環磷腺苷的組合物具有很好的治療心肌梗塞的效果。
【權利要求】
1.一種含環磷腺苷的組合物，其特征在于該組合物的配方是由如下重量份數的各組份組成: 環磷腺苷10-12份； 苯海拉明6-9份； 長春西汀5-8份；煙酸2-3份。
2.根據權利要求1所述含環磷腺苷的組合物，其特征在于所述組合物的配方是由如下重量份數的各組份組成: 環磷腺苷11份；苯海拉明8份；長春西汀6份；煙酸2份。
3.根據權利要求1或2所述任一項的含環磷腺苷的組合物，其特征在于所述含環磷腺苷的組合物為片劑、顆粒劑、膠囊劑或注射劑。
4.權利要求1或2所述含環磷腺苷的組合物在制備治療心肌梗塞的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P9/10GK104161769SQ201410404023
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2014年8月16日 優先權日:2014年8月16日
【發明者】李捍雄 申請人:廣州一品紅制藥有限公司