一種綠卡色林類似物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發明涉及藥物化學領域，具體涉及一種通式（I）綠卡色林類似物及其制備方法、并包含其藥物制劑及其醫藥用途。其中R1為鹵素、三氟甲基、甲氧基及三氟甲氧基。
【專利說明】一種綠卡色林類似物及其制備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物化學領域，具體涉及一種綠卡色林類似物及其制備方法、并包含其藥物制劑及其醫藥用途。
【背景技術】
[0002]身體質量指數是國際上衡量人體胖瘦程度以及是否健康的一個常用指標，其計算方法是體重(千克)除以身高(米)的平方，超過25為超重，30以上則屬肥胖。
[0003]美國疾病控制和預防中心上月發布預測報告稱，按發展趨勢，到2030年美國肥胖人口的比例將由目前的約三分之一上升至42%。
[0004]美國食品和藥物管理局2012年6月27日批準商品名為Belviq的減肥藥上市，綠卡色林片由瑞士阿雷納制藥公司生產。藥管局藥品評估和研究中心主任珍妮特?伍德科克當天說，肥胖是一個重要公共衛生關切，這種藥物獲得批準為美國肥胖者和超重者提供了一種新的治療選擇。
[0005]這是該局1999年以來首次批準新減肥藥上市。這種藥物適用于身體質量指數(BMI)超過27的成年超重或肥胖者，且他們至少患高血壓、II型糖尿病和高膽固醇等與超重相關疾病中的一種。服藥者須同時節食并鍛煉才有望獲得較理想的減肥效果。綠卡色林具有減肥作用，而對心臟瓣膜和肺動脈沒有任何影響。與別的減肥藥不同，綠卡色林在減肥同時，還能改善心率壓以及低密度脂蛋-白膽固醇(LDL-C)水平。更重要的是，服用綠卡色林能更好地控制II型糖尿病的血糖。其常見的不良反應是呼吸道感染、頭痛、弦暈和惡心，較其他減肥藥來看，副作用小，不影響減肥者的身體健康和精神狀態。綠卡色林減肥的優勢并不在療效，而是在于其安全性明顯比現有藥物好，此外對于2型糖尿病及有心血管風險因素人群也具有明確的益處，因此綠卡色林具有很好的市場前景。
[0006]綠卡色林的基本信息如下:
英文名:Lorcaserin
中午化學名:(R) -8-氯-1-甲基_2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓 英文化學名:(R)-8_Chloro-1-methyl-2，3, 4, 5-tetrahydro-lH-3-benzazepine 結構式:
【權利要求】
1.通式(I)所示的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽:
2.權利要求1所述的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于:其中R1為氯、溴、三氟甲基、氯甲基及甲氧基。
3.根據權利要求1~2所述的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于:所述的化合物優選以下結構:
4.權利要求1~3所述的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于:所述的藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、氫氟酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、乙二酸鹽、丙二酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽，苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、苦味酸鹽、酒石酸、檸檬酸鹽、富馬酸鹽。
5.權利要求1通式(I)的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，包括:
6.一種藥物組合物，其中含有權利要求1~4所述的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。
7.權利要求1所述的一種綠卡色林類似物或其藥學上可接受的鹽用于制備治療身體質量指數(BMI)超過27的成年超重或肥胖者藥物的用途。
【文檔編號】A61P3/04GK104016919SQ201410271436
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月18日 優先權日:2014年6月18日
【發明者】徐奎, 劉經星 申請人:安徽省逸欣銘醫藥科技有限公司