治療頸性心絞痛的藥物及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種治療頸性心絞痛的藥物及其制備方法，該藥物由丹參、甘松、半夏、膽南星、僵蠶、鉤藤、遠志、菖蒲、炙甘草、防己和綠茶根制備而成，具有痰定心、通絡止痛的功效，對于治療“痰濕阻絡”型頸性心絞痛具有確切的療效，且療效顯著，無毒副作用。
【專利說明】治療頸性心絞痛的藥物及其制備方法
發明領域:
[0001]本發明涉及一種治療頸性心絞痛的藥物及其制備方法，屬于藥品技術的領域。
技術背景:
[0002]由于頸椎病引起的憋氣、胸悶、心前區疼痛、心悸，甚至心律失常等癥狀的病癥稱之為“頸性心絞痛”或“頸椎性類冠心病”，亦有學者稱之為“頸心綜合征”。頸性心絞痛一般具有頸椎病臨床表現，伴有的心血管癥狀隨頸部癥狀而加重或減輕，是臨床常見病、多發病，嚴重危害中老年人的健康。由于頸性心絞痛常常被誤診為冠心病心絞痛，延誤治療，故在臨床上也越來越受到重視。西醫學認為頸性心絞痛的發病機制主要是頸交感神經受累、椎動脈供血不足以及炎癥刺激等因素導致的；治療時常常以手術療法為主，如采用后路頸板切除術、前路椎間盤切除植骨融合術等。但手術療法費用高，且對患者、尤其是對老年患者的傷害較大，接受程度小。此外，一些非留體抗炎藥也常常用于頸性心絞痛的治療，此類抗炎藥具有很大的副作用，使得患者的順應性較差。中醫認為頸性心絞痛屬于“心痹”的內容，主要由風寒濕邪侵襲引起。風、寒、濕邪入中脊柱，先由皮肉筋脈受邪，再傳至骨與關節，最后可達臟腑。病邪由經絡侵及臟腑后可導致“肝、心、脾、肺、腎”也出現痹證的五藏痹。故治療時以去除風寒濕邪為宜。中醫目前治療該病的手法較多，如中醫推拿法、牽引、針刺等方法。這些方法在緩解疼痛方面具有一定的作用，但不能從根本上解決問題。目前越來越多的研究者開始著力于尋找一種療效好、副作用小、能有效治療頸性心絞痛的中藥。因此，發明一種治療化痰定心，治療痰濕阻絡”型頸性心絞痛的中成藥具有重要的現實意義。
【發明內容】
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[0003]本發明所要解決的技術問題在于提供一種治療頸性心絞痛的藥物及其制備方法。所述藥物具有化痰定心、通絡止痛的功效，對于治療“痰濕阻絡”型頸性心絞痛有確切的療效。
[0004]為解決以上技術問題，本發明采用以下技術方案實現:
[0005]一種治療頸性心絞痛的藥物，按照重量組份計算，由丹參10-100份、甘松3-30份、半夏5-50份、膽南星5-50份、僵蠶5-50份、鉤藤10-100份、遠志5_50份、菖蒲5_50份、炙甘草15-150份、防己5-50份、綠茶根5-50份及輔料制備而成。
[0006]具體地說，前述治療頸性心絞痛的藥物，按照重量組份計算，由丹參20-80份、甘松6-20份、半夏10-40份、膽南星10-40份、僵蠶10-40份、鉤藤20-80份、遠志10-40份、菖蒲10-40份、炙甘草30-120份、防己10-40份、綠茶根10-40份及輔料制備而成。
[0007]更具體地說，前述治療頸性心絞痛的藥物，按照重量組份計算，由丹參60份、甘松18份、半夏30份、膽南星30份、僵蠶30份、鉤藤60份、遠志30份、菖蒲30份、炙甘草90份、防己30份、綠茶根30 份及輔料制備而成。
[0008]根據劑型的不同，前述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法也不同。本發明中提供了其中的兩種制備方法，如下:[0009]第一種制備方法為:按照處方比例稱取各藥材，加入6倍量水浸泡12小時,煎煮3次，每次1-3小時，過濾，濾液合并，靜置過夜，取上清液高速離心除雜，藥液濃縮成60_65°C時相對密度為1.10-1.12的清膏，然后于清膏中加入制成量40%的冰糖，加熱溶化，混勻，濃縮至60-65°C時相對密度為1.2-1.25的浸膏，即得煎膏劑。
[0010]第二種制備方法為:取丹參，加入4-10倍量70%-95%的乙醇，回流提取0.5-3h，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及其余藥材，加入6-10倍量水，煎煮2次，每次0.5-3h,過濾，合并濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液濃縮，加入藥用輔料，再按照常規方法制成不同的藥物制劑。
[0011]具體地說，第二種制備方法為:取丹參，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入鉤藤，過濾，濾液另器收集，藥渣再 加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液濃縮，加入藥用輔料，再按照常規方法制成不同的藥物制劑。
[0012]第二種制備方法制成的藥物制劑為口服液、片劑、膠囊劑或顆粒劑。
[0013]具體地說,所述口服液這樣制備:取丹參，加入6倍量90%乙醇，回流提取Ih,過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入鉤藤，過濾，濾液另器收集，藥渣再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液減壓濃縮成濃縮液，備用；另取制成量20%的蔗糖加入煮沸的水中使溶解均勻，過濾，制成單糖漿；將單糖漿加入備用的濃縮液中，加入制成量0.3%的苯甲酸鈉，煮沸溶解，加純凈水定容至制成量，攪勻，濾過，灌封，即得口服液。
[0014]所述顆粒劑這樣制備:取丹參,加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入鉤藤，過濾，濾液另器收集，藥渣再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液減壓濃縮成濃縮成50°C時相對密度為1.15的清膏，70°C減壓干燥成干浸膏，加入制成量30%的糖粉、10%的糊精混合均勻后，加入85% -90%的乙醇作為潤濕劑，采用濕法制粒，干燥，整粒，即得。
[0015]所述膠囊劑這樣制備:取丹參,加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入鉤藤，過濾，濾液另器收集，藥渣再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液減壓濃縮成濃縮成50°C時相對密度為1.15的清膏，70°C減壓干燥成干浸膏，加入制成量10 %的淀粉混合均勻，用70 %的乙醇制粒，干燥，整粒，填裝膠囊，即得。
[0016]本發明所述藥物由丹參、甘松、半夏、膽南星、僵蠶、鉤藤、遠志、菖蒲、炙甘草、防己、綠茶根及輔料制備而成。其中，丹參為唇形科鼠尾草，屬多年生草本植物丹參的干燥根及根莖。其性苦、微寒，歸心肝經。其主要功效為活血祛瘀、痛經止痛、清心除煩、涼血消癰，用于胸痹心痛、心煩不眠等證，臨床上常用于治療心血管疾病。甘松是敗醬草植物甘松的干燥根及根莖，其性辛、甘、溫，無毒，歸脾、胃、心經。功能理氣止痛、開郁醒脾。現代藥理學表明其具有抗心律失常、抗心肌缺血的作用。半夏為天南星科植物半夏的干燥塊莖。辛、溫；有毒。歸脾、胃、肺經，有燥濕化痰、降逆止嘔、散結消痞之功效，主要用于痰多咳喘、痰飲眩暈、風痰眩暈等癥。膽南星是一味應用歷史悠久的傳統曲劑，為制天南星的細粉與牛、羊或豬膽汁經加工而成，具有清熱化痰、熄風定驚的功能。僵蠶是蠶蛾科昆蟲家蠶4-5齡的幼蟲感染(或人工接種)白僵蠶而致死的干燥體。味咸，性平，歸肝肺胃經，具有祛風定驚、化痰散結等功效，用于驚風抽搐、咽喉腫痛等病癥。鉤藤為茜草科鉤藤屬植物鉤藤、大葉鉤藤、毛鉤藤、華鉤藤和白鉤藤的帶溝莖枝。有著悠久的歷史，具有清熱平肝、活血通經、熄風定驚等功效。遠志為遠志科植物遠志的干燥根，現代藥理研究表明，遠志具有鎮咳祛痰、鎮靜催眠、降壓、改善腦功能等作用。菖蒲為天南星科植物石菖蒲的干燥根莖，味辛，苦，性溫，能開竅化痰，辟穢殺蟲。能為辟穢開竅，宣氣逐痰，解毒，殺蟲。治癲狂，驚癇，痰厥昏迷，風寒濕痹，噤口毒痢，外敷癰疽疥癬。開竅，化痰，健胃。用于癲癇、痰熱驚厥、胸腹脹悶、慢性支氣管炎。甘草為豆科植物烏拉爾甘草、光果甘草和脹果甘草的干燥根及根莖，味甘、性平，有解毒、祛痰、止痛、解痙等諸多功效，是臨床常用的藥物之一。防己為傘形科植物防風的根，味甘、溫，有祛風解表、止痛、除痹、透疹、止癢等功效。綠茶根中含有咖啡堿、單寧、茶多酚、蛋白質、碳水化合物、游離氨基酸、葉綠素、胡蘿卜素、芳香油、酶、維生素A原、維生素B、維生素C、維生素E、維生素P以及無機鹽、微量元素等400多種成分。
[0017]本發明所述藥物組方中，丹參長于活血祛瘀、痛經止痛；甘松理氣止痛、開郁醒脾；二者共奏止痹痛至功效，共為君藥。半夏燥濕化痰、散結消痞；膽南星清熱化痰、熄風定驚二者合用可助君藥增強理氣止痛之功，二者共為臣藥，僵蠶祛風定驚、化痰散結可助半夏、膽南星散結消痞、熄風定驚之功；鉤藤活血通經、熄風定驚，既可助丹參活血通經、又可合膽南星奏熄風定驚之功；石菖蒲、遠志均可鎮咳祛痰、安神益智；防風長于祛風濕、止痹痛。以上各藥共為佐藥。甘草性味平和、善補心脾氣，亦有祛痰、止痛之功效，并可調和諸藥味使。另外，本發明中加入有茶葉根，可增強上述藥物通絡的功效。以上各藥共奏化痰定心、通絡止痛之功效，用于治療“痰濕阻絡”型頸性心絞痛。
[0018]方中丹參為君藥，主要含有二萜醌類脂溶性及丹參酚酸類水溶性有效成分。當本發明藥物制成口服液、片劑、膠囊劑或顆粒劑時，為了能夠同時兼顧丹參脂溶性及水溶性有效成分，我們將丹參藥材先經90%乙醇提取后再用水提取。鉤藤入煎劑一般采用后下，不影響鉤藤成分的溶出。考慮到大生產的需要，從臨床應用角度出發，考慮采用水提取工藝得到提取液，藥材經過兩次提取基本上能把有效成分溶解出來，但水提工藝在一定程度上受很多條件的影響。如加水量、煎煮次數、煎煮時間等。為此，我們采用正交試驗設計法，篩選出最佳的提取工藝條件。
[0019]本發明進行了大量的實驗研究，以下為本發明實驗研究的結果:
[0020]實驗例1:制成口服液、片劑、膠囊劑或顆粒劑時的工藝研究
[0021]1、正交試驗因素水平安排
[0022]以第二次煎煮加水量(A)、第二次提取時間(B)、第一次提取時間(C)、第一次加水量(D)為考察指標。因素水平見表1。
[0023] 表1因素水平[0024]
【權利要求】
1.一種治療頸性心絞痛的藥物，其特征在于:按照重量組份計算，由丹參10-100份、甘松3-30份、半夏5-50份、膽南星5-50份、僵蠶5_50份、鉤藤10-100份、遠志5_50份、菖蒲5-50份、炙甘草15-150份、防己5-50份、綠茶根5_50份及輔料制備而成。
2.如權利要求1所述治療頸性心絞痛的藥物，其特征在于:按照重量組份計算，由丹參20-80份、甘松6-20份、半夏10-40份、膽南星10-40份、僵蠶10-40份、鉤藤20-80份、遠志10-40份、菖蒲10-40份、炙甘草30-120份、防己10-40份、綠茶根10-40份及輔料制備--? 。
3.如權利要求2所 述治療頸性心絞痛的藥物，其特征在于:按照重量組份計算，由丹參60份、甘松18份、半夏30份、膽南星30份、僵蠶30份、鉤藤60份、遠志30份、菖蒲30份、炙甘草90份、防己30份、綠茶根30份及輔料制備而成。
4.如權利要求1-3中任一項所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:按照處方比例稱取各藥材,加入6倍量水浸泡12小時，煎煮3次，每次1-3小時，過濾，濾液合并，靜置過夜，取上清液高速離心除雜，藥液濃縮成60-65°C時相對密度為1.10-1.12的清膏，然后于清膏中加入制成量40%的冰糖，加熱溶化，混勻，濃縮至60-65°C時相對密度為1.2-1.25的浸膏，即得煎膏劑。
5.如權利要求1-3中任一項所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:取丹參，加入4-10倍量70% -95%的乙醇，回流提取0.5-3h，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及其余藥材，加入6-10倍量水，煎煮2次，每次0.5-3h，過濾，合并濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液濃縮，加入藥用輔料，再按照常規方法制成不同的藥物制劑。
6.如權利要求5所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:取丹參，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入鉤藤，過濾，濾液另器收集，藥渣再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液濃縮，加入藥用輔料，再按照常規方法制成不同的藥物制劑。
7.如權利要求5所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:所述藥物制劑為口服液、片劑、膠囊劑或顆粒劑。
8.如權利要求7所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:所述口服液這樣制備:取丹參，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入鉤藤,過濾,濾液另器收集,藥洛再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液減壓濃縮成濃縮液，備用；另取制成量20%的蔗糖加入煮沸的水中使溶解均勻，過濾，制成單糖漿；將單糖漿加入備用的濃縮液中，加入制成量0.3%的苯甲酸鈉，煮沸溶解，加純凈水定容至制成量，攪勻，濾過，灌封，即得口服液。
9.如權利要求7所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:所述顆粒劑這樣制備:取丹參，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入鉤藤,過濾,濾液另器收集，藥洛再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液減壓濃縮成濃縮成50°C時相對密度為1.15的清膏，70°C減壓干燥成干浸膏，加入制成量.30 %的糖粉、10 %的糊精混合均勻后，加入85 % -90 %的乙醇作為潤濕劑，采用濕法制粒，干燥，整粒，即得。
10.如權利要求7所述治療頸性心絞痛的藥物的制備方法，其特征在于:所述膠囊劑這樣制備:取丹參，加入6倍量90 %乙醇，回流提取lh，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，過濾，藥渣備用，藥液回收乙醇，備用；取提取丹參后的藥渣、以及除鉤藤外的其余藥材，加8倍量水，浸泡半小時，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入鉤藤,過濾,濾液另器收集，藥洛再加6倍量的水繼續煎煮lh，過濾，藥渣壓榨，合并兩次濾液及丹參醇提物，混勻、靜置過夜，取上清液減壓濃縮成濃縮成50°C時相對密度為1.15的清膏，70°C減壓干燥成干浸膏，加入制成量.10 %的淀粉混合均 勻，用70 %的乙醇制粒，干燥，整粒，填裝膠囊，即得。
【文檔編號】A61P9/10GK104000974SQ201410222848
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年5月23日 優先權日:2014年5月23日
【發明者】唐東昕, 楊柱 申請人:貴陽中醫學院