一種艾替班特注射用組合物及其制備方法和制劑的制作方法
【專利摘要】本發明涉及醫藥【技術領域】，尤其涉及一種艾替班特注射用組合物及其制備方法和制劑。該艾替班特注射用組合物，包括艾替班特、凍干保護劑、促溶劑兼穩定劑和pH調節劑；其中，艾替班特與凍干保護劑和促溶劑兼穩定劑的質量比為1：（1～100）：（1～100）。其凍干保護劑保證艾替班特在制備及保藏過程中不會發生降解；促溶劑兼穩定劑不僅解決了艾替班特溶液狀態下易析出的問題，還能對制劑凍干粉針復溶起到加速溶解的作用；pH調節劑可調節艾替班特注射用組合物復溶后的pH值，進一步維持艾替班特的穩定性。本發明提供的艾替班特注射用組合物穩定性好、配方組成簡單合理，且復溶性能好，可制備成為凍干粉針劑而無需制備成為預充式注射器，生產工藝簡單。
【專利說明】一種艾替班特注射用組合物及其制備方法和制劑
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥【技術領域】，尤其涉及一種艾替班特注射用組合物及其制備方法和 制劑。
【背景技術】
[0002] 艾替班特，英名為：Icatibant，是含有5個非蛋白源氨基酸的十肽，結構式如下：
【權利要求】
1. 一種艾替班特注射用組合物，其特征在于，包括艾替班特、凍干保護劑、促溶劑兼穩 定劑和pH調節劑；其中，艾替班特與凍干保護劑和促溶劑兼穩定劑的質量比為1 :(1? 100) :(1 ?100)。
2. 根據權利要求1所述的艾替班特注射用組合物，其特征在于，所述凍干保護劑為甘 露醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、纖維醇、山梨糖醇、白蛋白、明膠、羥乙基淀粉、聚乙二醇、右旋糖、 麥芽糖、海藻糖、氯化鈉、氨基乙酸、丙氨酸、組氨酸、咪唑、精氨酸、天冬酰胺和天冬氨酸中 的一種或一種以上的混合物。
3. 根據權利要求1所述的艾替班特注射用組合物，其特征在于，所述促溶劑兼穩定劑 為乳糖、蔗糖、葡萄糖、右旋糖、麥芽糖、海藻糖、甘油、精氨酸、丙氨酸、甘氨酸、賴氨酸、組氨 酸精氨酸、天冬酰胺或天冬氨酸中的一種或一種以上的混合物。
4. 根據權利要求1所述的艾替班特注射用組合物，其特征在于，所述pH調節劑為氫氧 化鈉、碳酸鈉、氫氧化鉀、枸鹽酸鈉、甘氨酸、磷酸氫二鈉、檸檬酸或醋酸中的一種或一種以 上的混合物。
5. 如權利要求1?4任一項所述的艾替班特注射用組合物的制備方法，其特征在于，包 括：制備含有艾替班特、凍干保護劑和促溶劑兼穩定劑的水溶液，用pH調節劑調節pH值為 5. 0?6. 0,除菌過濾、灌裝、冷凍干燥、加塞、包裝即得。
6. 根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述pH調節劑調節pH值為5. 2? 5. 8〇
7. 根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述含有艾替班特、凍干保護劑、促 溶劑兼穩定劑和pH調節劑的水溶液中，所述凍干保護劑的質量-體積濃度為lmg/mL? 1000mg/mL。
8. 根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述含有艾替班特、凍干保護劑、 促溶劑兼穩定劑和pH調節劑的水溶液中，所述促溶劑兼穩定劑的質量-體積濃度為lmg/ mL?1000mg/mL〇
9. 根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述含有艾替班特、凍干保護劑、促 溶劑兼穩定劑和pH調節劑的水溶液中，所述艾替班特的質量-體積濃度為lmg/mL?20mg/ Π?Τ,η
10. -種艾替班特注射用制劑，其特征在于，包括如權利要求1?4任一項所述的艾替 班特注射用組合物。
【文檔編號】A61K47/34GK104043101SQ201410220935
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年5月23日 優先權日:2014年5月23日
【發明者】葉曉峰, 何南海, 林曉峰, 楊東暉, 路楊 申請人:杭州諾泰制藥技術有限公司