一種化合物及其制備方法與應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種目前天然產物中很少見的2,3位斷裂的新型的何帕烷型三萜化合物，分子式為C30H48O3。本化合物可來源于拉丁名為Megacodonstylophorus(C.B.Clarke)H.Smith的植物。經二維核磁共振譜以及X射線衍射的綜合解析，確定了該化合物的化學結構及立體構型。同時本發明還公開了該化合物的制備方法。另外體外抗腫瘤試驗表明：該化合物對十多種腫瘤細胞株有明顯的抑制作用。本發明為研制新的抗腫瘤藥物提供了新的先導化合物，對開發利用我國藏藥資源具有重要意義。
【專利說明】一種化合物及其制備方法與應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種化合物及其制備方法與應用，屬于醫藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]癌癥威脅著人類的健康和生命。全世界60億人口中，每年約新增800萬癌癥患者，600多萬人死于癌癥，幾乎每6秒鐘就有一名癌癥患者死亡。當今國際上臨床常用的抗腫瘤藥物有80余種，其中，抗腫瘤植物藥和輔助化療的中藥主要包括紫杉醇、喜樹堿、長春花堿、白藜蘆醇、鬼臼毒素、青蒿素、人參等。它們在腫瘤治療中療效確切、不良反應小，成為抗腫瘤藥物市場上的主角。隨著信息科學的發展和分子生物學的興起，從天然植物中尋找活性成分，大規模快速篩選先導化合物，對天然產物進行結構修飾改造是當前及今后一段時期內抗腫瘤藥物研究的熱點。 [0003]三萜類化合物是廣泛分布于植物、微生物和海洋生物體內的一類有機化合物。近年來，人們發現了很多三萜類化合物具有抗腫瘤活性，但是關于何帕烷型三萜類化合物的報道比較少。根據近10年的文獻報道，只有兩個與何帕烷型三萜類化合物比較相似的2，3位開裂的羊齒燒型三職化合物從ScAoJari1S植物中被發現[Wang F，RenFC, Liu JK.Alstonic acids A and B, unusual 2, 3-secofernane triterpenoids fromAlstonia scholaris.Phytochemistry 2009; 70: 650 - 654],因此,A 環開裂的何帕燒型三萜化合物抗腫瘤活性的報道至今未發現，在國家知識產權局檢索也未顯示有相關專利報道。
【發明內容】
[0004]本發明提供了一種化合物，分子式為C3tlH48O3，其化學結構如下:
【權利要求】
1.一種化合物,其特征在于:分子式為C3tlH48O3,其化學結構如下:
2.如權利要求1所述的一種化合物，其特征在于所述化合物的X射線單晶衍射圖譜解析后得到的空間結構如下:
3.—種如權利要求1所述的一種化合物的制備方法，其特征在于步驟如下: 步驟 1:用 95% 乙醇浸提拉丁名為ifegacot/o/? stylophorus (C.B.Clarke) H.Smith的植物全草；減壓回收浸提液，所得流浸膏溶于水中，以石油醚萃取，濃縮后得到石油醚萃取部分； 步驟2:對所述石油醚萃取部分采用200-300目硅膠柱層析，先采用石油醚:乙酸乙酯=10:1體積比的混合洗脫劑進行洗脫，再采用石油醚:乙酸乙酯=4:1體積比的混合洗脫劑進行洗脫，收集后者得到的洗脫液，濃縮得到浸膏； 步驟3:對所得浸膏采用MCI柱脫色素，洗脫劑為75%乙醇； 步驟4:對所得洗脫液進行濃縮；再置于200-300目硅膠柱上，先以石油醚:乙酸乙酯=6:1體積比的混合洗脫劑進行洗脫，然后采用石油醚:乙酸乙酯=3:1體積比的混合溶劑進行洗脫，收集后者所得的洗脫液進行濃縮，再置于200-300目硅膠柱上，以石油醚:丙酮=5:1體積比的混合溶劑進行洗脫，通過TLC檢測，棄去首尾雜質比較多的洗脫部分，保留中間的洗脫液部分，對所得洗脫液濃縮揮干后用氯仿:甲醇=10:1體積比的混合溶劑中溶解，經過重結晶得到所述化合物的晶體。
4.一種如權利要求1所述的一種化合物的應用，其特征在于在制備抗腫瘤藥物方面的應用。
【文檔編號】A61P35/00GK103980334SQ201410212884
【公開日】2014年8月13日 申請日期:2014年5月20日 優先權日:2014年5月20日
【發明者】廖志新, 劉超 申請人:東南大學