一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途，提取物含有香豆酸的質(zhì)量百分含量不少于1.5%，阿魏酸的重量不少于0.5%。本發(fā)明還提供了該薏仁麩皮提取物的制備方法和用途。即采用含酸甲醇、氫氧化鈉溶液、乙酸乙酯為提取溶劑常溫?cái)嚢杞幔ニ幵?，蒸去溶劑，制得薏仁麩皮提取物。本發(fā)明涉及薏仁麩皮提取物用于治療高尿酸癥，藥效明確，質(zhì)量可控，且制備方法穩(wěn)定，還可制成多種制劑，適合大生產(chǎn)，為臨床提供了一種新的選擇。
【專利說明】一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及薏仁麩皮的利用【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002]高尿酸癥狀是一種由于人體內(nèi)嘌呤代謝活躍或尿酸排泄低下而導(dǎo)致體內(nèi)尿酸異常升高的代謝性疾病。有研究表明，高尿酸癥與痛風(fēng)有著十分密切的聯(lián)系。當(dāng)體內(nèi)尿酸濃度過高時(shí)，它就會以鈉鹽的形式關(guān)節(jié)、軟骨組織和腎臟中，引起組織的炎癥反應(yīng)，這就為為痛風(fēng)的發(fā)生埋下了禍根。如不及時(shí)治療則會造成關(guān)節(jié)腫大、畸形、僵硬、關(guān)節(jié)周圍瘀斑、痛風(fēng)性腎結(jié)石、高血壓、心腦血管疾病嚴(yán)重威脅著患者的生命健康。流行病學(xué)調(diào)查顯示，痛風(fēng)患病率與日俱增。中國疾控中心最新調(diào)查顯示，我國人民隨著生活水平的提高和生活節(jié)奏的加快，痛風(fēng)的發(fā)病率已遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于世界水平。在全球1.3億痛風(fēng)患者中，我國占據(jù)7千萬。而目前抗痛風(fēng)藥物的品種不多，臨床上主要以秋水仙堿、非留體類抗炎藥、激素、促進(jìn)尿酸排泄藥(如磺吡酮)、抑制尿酸生成藥(別嘌呤醇)為主。但這些藥物療效差、副作用大、長期服用勢必導(dǎo)致不良反應(yīng)，這也正是臨床用藥治療痛風(fēng)的主要瓶頸。因此，選擇性強(qiáng)、高效、副作用小且停藥后不發(fā)生反彈的具有降尿酸和抗痛風(fēng)作用新藥物的研發(fā)刻不容緩。
[0003]薏該(Coix lacryma-jobi)為禾本科植物,又名薏米、米仁、該仁,俗稱“藥王米”、“回回米”。薏仁自古以來就是一種珍貴的滋補(bǔ)食品，是各種營養(yǎng)均衡豐富的藥食兼用的谷物，其加工利用價(jià)值都很高，營養(yǎng)之豐富是很多其他谷物所不能比的。在禾本科植物中首屈一指，被譽(yù)為“世界禾本 科植物之王”。
[0004]薏仁麩皮是薏仁加工精制的副產(chǎn)物，含有豐富的纖維素、半纖維素、薏苡素、薏苡酯、三萜化合物、維生素以及多酚類化合物。對于薏仁麩皮的研究主要集中在薏米麩皮多酚的的常規(guī)提取工藝研究以及簡單的活性評價(jià)如抗氧化。目前尚未見單獨(dú)使用薏仁麩皮提取物治療高尿酸癥狀的研究。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明提供了一種薏仁麩皮提取物及其制備方法和用途。所述薏仁麩皮提取物能用于制備降尿酸(治療痛風(fēng))的藥物或保健食品。本發(fā)明的技術(shù)方案如下。
[0006]一種薏仁麩皮提取物，其該提取物含有香豆酸的質(zhì)量百分含量不少于1.0%，阿魏酸的質(zhì)量百分含量不少于0.2%。
[0007]進(jìn)一步優(yōu)化的，含有香豆酸的質(zhì)量百分含量為1.0% -2.0%，阿魏酸的重量為
[0008]0.2%-0.8%。
[0009]進(jìn)一步的，所述薏仁麩皮提取物含有原兒茶酸，對羥基苯甲酸，綠原酸，香草酸，咖啡酸，丁香酸，香豆酸和阿魏酸。
[0010]制備上述薏仁麩皮提取物的方法，具體是:取薏仁麩皮，按每Ikg薏仁麩皮加入5-201^^60^-100% (體積百分比)甲醇，常溫?cái)嚢杼崛?-4小時(shí)，過濾，取上清液，濃縮至干得提取物A;向?yàn)V渣中加入3-10倍重量的I %-8% (質(zhì)量百分比)氫氧化鈉溶液，常溫?cái)嚢杼崛?-4小時(shí)，離心取上清液，調(diào)節(jié)pH至7.0，濃縮為原體積的1/4-1/3，加入濃縮液體積的4-6倍的乙酸乙酯，萃取3-6次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B ;合并提取物A和提取物B，得薏仁麩皮提取物C。
[0011]進(jìn)一步優(yōu)化的，所述甲醇濃度為95% (體積百分比)。
[0012]進(jìn)一步優(yōu)化的，所述氫氧化鈉溶液濃度為5% (質(zhì)量百分比)。
[0013]本發(fā)明還提供了制得的薏仁麩皮提取物能在制備降尿酸藥物或保健食品中
[0014]的應(yīng)用。所述保健食品的劑型是口服液、膠囊劑、片劑、粉劑或顆粒劑。
[0015]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)和技術(shù)效果:
[0016]本發(fā)明薏仁麩皮提取物能用于治療高尿酸癥，藥效明確，且制備方法穩(wěn)定，無明顯毒副作用。適合大生產(chǎn)，為保健食品開發(fā)提供了一種新的選擇。
【具體實(shí)施方式】
[0017]以下結(jié)合實(shí)例對本發(fā)明的實(shí)施作進(jìn)一步說明，但本發(fā)明的實(shí)施和保護(hù)不限于此。
[0018]實(shí)施例1
[0019]膠囊劑 制備
[0020]取薏仁麩皮1kg，加入15L95% (體積百分比)甲醇，常溫下攪拌浸提2.5小時(shí)，離心取上清液，濃縮至干得提取物A’。向?yàn)V渣中加入8倍質(zhì)量的8% (質(zhì)量百分比)氫氧化鈉溶液常溫?cái)嚢杼崛?.5小時(shí)，氫氧化鈉溶液濃度為5% (質(zhì)量百分比)，離心取上清液，調(diào)節(jié)PH至7.0，濃縮為原體積的1/4，加入濃縮液體積的4倍的乙酸乙酯，萃取4次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B’；合并提取物A’和提取物B’，得薏仁麩皮提取物C’。將提取物與纖維素按照1:3混合均勻、烘干、粉碎，按重量百分比加入2%蔗糖酯、1%硬脂酸鎂混合、填充入硬膠囊、即得薏仁麩皮提取物膠囊。
[0021]實(shí)施例2
[0022]取薏仁麩皮1kg，加入5L100% (體積百分比)甲醇，常溫下攪拌浸提4小時(shí)，離心取上清液，濃縮至干得提取物A’。向?yàn)V渣中加入3倍質(zhì)量的5% (質(zhì)量百分比)氫氧化鈉溶液常溫?cái)嚢杼崛?.0小時(shí)，氫氧化鈉溶液濃度為5% (質(zhì)量百分比)，離心取上清液，調(diào)節(jié)pH至7.0，濃縮為原體積的1/3，加入濃縮液體積的6倍的乙酸乙酯，萃取3次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B’ ；合并提取物A’和提取物B’，得薏仁麩皮提取物C’。
[0023]實(shí)施例3
[0024]取薏仁麩皮lkg，加入20L60% (體積百分比)甲醇，常溫下攪拌浸提2小時(shí)，離心取上清液，濃縮至干得提取物A’。向?yàn)V渣中加入10倍質(zhì)量的I % (質(zhì)量百分比)氫氧化鈉溶液常溫?cái)嚢杼崛?.0小時(shí)，氫氧化鈉溶液濃度為5% (質(zhì)量百分比)，離心取上清液，調(diào)節(jié)pH至7.0，濃縮為原體積的1/4，加入濃縮液體積的5倍的乙酸乙酯，萃取6次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B’ ；合并提取物A’和提取物B’，得薏仁麩皮提取物C’。
[0025]實(shí)施例4
[0026]薏仁麩皮提取物C’中酚酸含量測定
[0027]取0.3mL實(shí)例I中的提取物C’置IOmL容量瓶中，加水至約6mL，搖勻，各加Folin-Ciocalteu試劑0.5mL,搖勻,在l_8min內(nèi)加20% (質(zhì)量百分?jǐn)?shù))碳酸鈉溶液1.5mL,用蒸餾水稀釋至刻度，搖勻，在40°C水浴上保溫2h，迅速冷卻，立即在760nm處測定吸光度。以沒食子酸為標(biāo)準(zhǔn)品，測得薏仁麩皮中總酚含量為851.82mg/100g。
[0028]采用高效液相色譜法，檢測出薏仁麩皮提取物中含有:0.01% (質(zhì)量百分含量)原兒茶酸，0.004% (質(zhì)量百分含量)對羥基苯甲酸，4.9% (質(zhì)量百分含量)綠原酸，0.1 %(質(zhì)量百分含量)香草酸，0.2% (質(zhì)量百分含量)咖啡酸，0.6% (質(zhì)量百分含量)丁香酸，
1.6% (質(zhì)量百分含量)香豆酸和0.7% (質(zhì)量百分含量)阿魏酸。
[0029]實(shí)施例5
[0030]薏仁麩皮提取物對高尿酸血癥大鼠的體內(nèi)降尿酸作用
[0031]1.實(shí)驗(yàn)方法
[0032]1.1動(dòng)物分組和造模:取正常健康SD雄性大鼠65只，隨機(jī)分為正常對照組(20只)和造模組(45只)，造模組大鼠每天灌胃氧嗪酸鉀(2g -kg-1)，連續(xù)處理7天，然后3 %戊巴比妥鈉(30mg ?kg—1)腹腔注射麻醉,眼結(jié)膜取血(0.5ml),以4°C、3000rpm、離心15min,取上層血清測定尿酸含量；正常對照組大鼠灌胃給予等容積的溶媒。將尿酸含量高于IlOumol -L-1的大鼠確定為造模成功。將造模成功的大鼠按尿酸含量隨機(jī)分為模型對照組(等容積溶媒)、受試藥組(實(shí)例I得到的薏仁麩皮提取物，leemg-kg-1)、和別嘌醇組(50mg.kg—1)，每組大鼠15只，灌胃給藥(給藥容積10ml/kg)，模型大鼠給予等容積的蒸餾水。處理10d、20d時(shí)，于末次給藥δΟη?η,β1^戍巴比妥鈉(30mg *kg4)后，眼結(jié)膜取血(0.5ml),測定血清尿酸含量；處理第30d時(shí)，3%戊巴比妥鈉麻醉后腹腔動(dòng)脈取血5ml，除測定血清尿酸含量外，同時(shí)測定血清肌酐和尿素氮含量。
[0033]1.2血清尿酸測定:采用鎢酸法并嚴(yán)格按試劑盒說明進(jìn)行操作和測定。
[0034]1.3血清尿素氮和肌酐測定:采用二乙酰肟法測定血清尿素氮含量；采用苦味酸法測定血清肌酐含量，具體操作嚴(yán)格按試劑盒說明進(jìn)行測定。
[0035]1.4統(tǒng)計(jì)學(xué)處理:所有數(shù)據(jù)均以()表示，采用spssie.0統(tǒng)計(jì)軟件處理，各組組
間差異比較采用t檢驗(yàn)方法，P〈0.05為差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
[0036]2.實(shí)驗(yàn)結(jié)果
[0037]2.1藥物處理對大鼠體重的影響
[0038]表1薏仁麩皮提取物作為藥物對氧嗪酸鉀誘致高尿酸血癥大鼠體重變化的影響(x±s)
[0039]
【權(quán)利要求】
1.一種薏仁麩皮提取物，其特征在于:該提取物含有香豆酸的質(zhì)量百分含量不少于1.0%,阿魏酸的質(zhì)量百分含量不少于0.2%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的薏仁麩皮提取物，其特征在于:含有香豆酸的質(zhì)量百分含量為1.0%-2.0%,阿魏酸的重量為0.2%-0.8%ο
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的薏仁麩皮提取物，其特征在于:含有原兒茶酸，對羥基苯甲酸，綠原酸，香草酸，咖啡酸，丁香酸，香豆酸和阿魏酸。
4.制備權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的薏仁麩皮提取物的方法，其特征在于:取薏仁麩皮，按每Ikg薏仁麩皮加入5-20L的60%-100% (v/v)甲醇水溶液，常溫?cái)嚢杼崛?_4小時(shí)，過濾，取上清液，濃縮至干得提取物A ;向?yàn)V渣中加入3-10倍重量的l%-8%(wt)氫氧化鈉溶液，常溫?cái)嚢杼崛?-4小時(shí)，離心取上清液，調(diào)節(jié)pH至7.0，濃縮為原體積的1/4-1/3，加入濃縮液體積的4-6倍的乙酸乙酯，萃取3-6次，取乙酸乙酯相，濃縮至干得提取物B ;合并提取物A和提取物B，得薏仁麩皮提取物C。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于所述甲醇體積百分比濃度為95%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于所述氫氧化鈉溶液質(zhì)量濃度為5%。
7.權(quán)利要求1-6 任意一項(xiàng)薏仁麩皮提取物在制備降尿酸藥物或保健食品中的應(yīng)用。
8.按照權(quán)利要求7所述的具有降尿酸功能的薏仁麩皮提取物，其特征在于:所述保健食品的劑型是口服液、膠囊劑、片劑、粉劑或顆粒劑。
【文檔編號】A61P19/06GK103948834SQ201410166800
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年4月23日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月23日
【發(fā)明者】林戀竹, 趙謀明, 朱大帥, 崔春 申請人:華南理工大學(xué)