一種普瑞巴林膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種普瑞巴林膠囊及其制備方法，該普瑞巴林膠囊包括普瑞巴林75～150份，低取代羥丙基纖維素100～500份，交聯聚維酮50～100份，十二烷基硫酸鈉20～50份，羥丙甲纖維素10～50份，硬脂酸鎂5～10份。本發明涉及的普瑞巴林膠囊處方合理、工藝可行、質量穩定可靠、具有較好的穩定性、溶出度和生物利用度；采用濕法制粒工藝制備、增溶劑十二烷基硫酸鈉加入的方法得當、粘合劑濃度適宜，屬于流動性較好的粉體，能夠滿足膠囊充填的需要。生產周期短，生產成本低，易于產業化生產。
【專利說明】一種普瑞巴林膠囊及其制備方法
發明領域
[0001]本發明涉及一種治療癲癇和脊髓損傷性疼痛的藥物制劑及其制備方法，屬于神經外科類疾病用藥，具體涉及一種普瑞巴林膠囊及其制備方法。
[0002]發明背景
[0003]普瑞巴林是4-氨基-3-(2-甲基丙基)丁酸的INN命名。此化合物具有如下結
構:
[0004]
【權利要求】
1.一種普瑞巴林膠囊，其中，所述的普瑞巴林膠囊由如下組分組成:
普瑞E# 75~ 50份
低取代羥丙坫纖維素100-500份
交聯聚維酬50-100#
十二烷坫硫+酸鈉20~50份
羥丙Ψ纖維素10—50份
硬脂酸鎂5 — 10份。
2.根據權利要求1所述的普瑞巴林膠囊，其中，所述的普瑞巴林膠囊由如下組分組成:
普瑞巴林150 份
低取代羥丙坫纖維素300份
交聯聚維_ 50份
十二烷甚硫酸鈉30份
羥丙甲纖維素 30份
硬脂酸鎂5 §h
3.根據權利要求1所述的普瑞巴林膠囊，其中，所述的普瑞巴林膠囊由如下組分組成:
普瑞巴林150份
低取代羥丙基纖維素500份
交聯聚維酮100玢
十二烷甚硫酸鈉50份
羥丙甲纖維素 30份
硬脂酸鎂8份；:
4.一種權利要求1-3任一項所述的普瑞巴林膠囊的制備方法，所述方法包括如下步驟:1)粘合劑配制:稱取所述用量的十二烷基硫酸鈉和羥丙甲纖維素，加水溶解，配制成10%羥丙甲纖維素的溶液；2)過篩:輔料低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮和硬脂酸鎂分別過60目篩；3)制粒與干燥:稱取所述用量的普瑞巴林原料藥置混合機中，加入上述粘合劑制軟材，再用制粒機制粒；濕顆粒在40°C~45°C下干燥I~3小時后，整粒；4)混合:將上述顆粒置混合機中，加入所述用量的低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮和硬脂酸鎂，混合30分鐘，取樣測定含量和干燥失重；5)充填:按顆粒含量測定結果計算出平均裝量，充填，控制裝量差異在士 5%以內；6)包裝:中間產品經檢測裝量差異、含量和溶出度合格后，鋁塑包裝，再經外包裝，即得上述的普瑞巴林膠囊。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其中，所述的十二烷基硫酸鈉溶解在羥丙甲纖維素中，在濕法制粒過程中加入；所述的低取代羥丙基纖維素采用顆粒外加入。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其中，所述方法還包括對普瑞巴林進行預處理的過程，所述預處理是指普瑞巴林在置入混合機前先進行如下預處理: i)將普瑞巴林溶于乙醇中，得到普瑞巴林乙醇溶液；ii)取羥丙甲纖維素溶于水中配成羥丙甲纖維素水溶液；iii)將步驟ii)的羥丙甲纖維素水溶液置入冰水浴中，在超聲的條件下將普瑞巴林乙醇溶液勻速滴加入羥丙甲纖維素水溶液中，至溶液體系變渾濁，靜置，過濾，干燥，粉碎過篩。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其中，步驟i)中普瑞巴林乙醇溶液的濃度為0.01g/ml。
8.根據權利要求6所述的制備方法，其中，步驟ii)羥丙甲纖維素溶液的濃度為5%。
9.根據權利要求6所述的制備方法，其中，步驟iii)中所述超聲的頻率為0.4KW;所述冰水浴的溫度為0-5°C，所述勻速滴加的速率為1.5ml/m in，所述靜置為在0_5°C下靜置6小時，所述過篩為過80目篩。
【文檔編號】A61K47/20GK103948564SQ201410163612
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年4月22日 優先權日:2014年4月22日
【發明者】陳瑤剛, 李敏, 寧鐵英 申請人:青島市中心醫院